利多卡因-月桂醇二元共熔系统的体外经皮渗透利多卡因-月桂醇二元共熔系统的体外经皮渗透

目的研究利多卡因-月桂醇二元共熔系统对利多卡因经皮渗透的影响。方法制备不同比例的利多卡因-月桂醇二元共熔混合物和含二元共熔混合物的透皮贴剂。测定了利多卡因和利多卡因-月桂醇二元共熔混合物在pH 7.9的磷酸盐缓冲液的溶解度。以Franz类型的单室扩散池测定利多卡因及利多卡因-月桂醇二元共熔混合物贴剂的体外透皮性能。结果利多卡因-月桂醇二元共熔混合物的熔点明显比利多卡因低。含利多卡因-月桂醇二元共熔混合物贴剂中利多卡因的稳态透皮速率是纯利多卡因贴剂的6倍。结论利多卡因-月桂醇二元低共熔混合物中的利多卡因具有较高的热力学活性，从而显著提高了利多卡因的体外透皮速率。     

固相萃取和高效液相色谱-荧光法测定普萘洛尔贴剂对家兔给药后血药浓度

 目的建立家兔体内普萘洛尔血药浓度的测定方法。方法用Waters Oasis HLB柱萃取血清中的普萘洛尔,用Xterra C₁₈色谱柱(3.9mm×150mm,5μm),流动相为甲醇-0.05mol·L^-1的碳酸氢铵水溶液(pH9.5),(48:52),流速1.0mL·min^-1。用高效液相色谱-荧光法测定普萘洛尔血药浓度。结果普萘洛尔血药浓度在5～160μm·L^-1内线性良好,相关系数为0.9996,最低检测浓度为2μg·L^-1。低、中、高浓度时普萘洛尔的方法回收率分别为93.25%,94.30%和96.20%,萃取回收率分别为89.31%,92.45%,94.27%。日内和日间精密度RSD分别小于4.0%和7.0%。结论建立了简单、快速和准确的家兔体内普萘洛尔血药浓度的固相萃取和高效液相色谱-荧光测定方法。透皮贴剂中的普萘洛尔可以平稳地透过家兔皮肤,稳定地控释达2d。     

高效液相色谱-质谱联用测定家兔体内可乐定血药浓度

目的用HPLC-MS测定家兔体内可乐定血药浓度,研究可乐定在家兔体内的药代动力学行为。方法 色谱仪为Waters Alliance 2790,色谱柱为XTerra C18(150 mm×2.1 mm ID,5 μm)。流动相为乙腈-碳酸氢铵水溶液,梯度洗脱;质谱仪为Micromass ZQ-4000仪,电喷雾电离源,选择离子监测(SIM)质荷比(m/z)为230。结果本方法回收率较高,重现性好。线性范围为1～80 μg·L^-1,最低检测浓度为0.05 μg·L^-1。主要药代动力学参数Cmax,AUC0-t和tmax分别为(27±9) μg·L^-1,(5 352±1 121) μg·L^-1,(79±17) h。结论本法灵敏度高,选择性强,具有较高的精密度和准确度。透皮贴剂中的可乐定可以平稳地透过家兔皮肤,稳定地控释达7 d。