奥硝唑口腔贴片的质量研究

目的：研究与建立奥硝唑口腔贴片的质量标准。方法观察贴片的性状及理化性质;以自制的装置测定贴片的粘附力;采用紫外分光光度法测定奥硝唑口腔贴片的释放度;采用高效液相法测定其有关物质及含量。结果奥硝唑口腔贴片的性状及性质稳定,粘附力测定方法方便可重复,释放度测定方法准确度高,且成品在1、2和4h的释放量应分别为标示量的35％～65％、60％～90％及85％以上。高效液相色谱法的分离度、精密度、线性及回收率良好。结论拟定的质量标准可行,可有效的控制奥硝唑口腔贴片质量。     

头孢泊肟酯的合成

头孢泊肟酯是第三代头孢菌素中第一个口服衍生物,具有广谱抗菌活性,对很多革兰氏阴、阳性菌有效,且很少见细菌对本品耐药。文献报道本品的合成方法有多种。笔者以国产氨噻肟头孢为原料经酰化、甲氧基化.酯化和水解4步反应制得。     

大肠杆菌N—乙酰神经氨酸裂合酶基因的组成型高效表达

应用ＰＣＲ技术从Ｅ．ｃｏｌｉＪＭ１０５中扩增出长约８９０ｂｐ的Ｎ－乙酰 酶基因,将其插入高表达载体ｐＥＴ２８ａ的ＮｃｏＩ／ＢａｍＨＩ痊点,转化Ｅ．ｃｏｌｉＢＬ２１（ＤＥ３）,构建高产Ｎ－乙酰神经氨酸裂合酶基因工程菌,其表达量占菌体总可溶性蛋白的７６．８％,活力比宿主菌均有不同程度的提高,其中１０７号比宿主菌高１４倍。     

（1S,4S）—2—甲基—2,5—二氮杂二环[2.2.1]庚烷的合成

以反－４－羟－Ｌ－脯氨酸为原料,以硼氢化锌还原羧基,以二甲基甲酰胺代替吡啶在室温下进行羟基磺酰化,在甲胺水－甲苯溶液中取代环合,共经５步合成（１Ｓ,４Ｓ）－２,５－二氮杂二环「２．２．１」庚烷,５步总收率３７％。     

新抗胆碱化合物TBBB的M-受体拮抗作用与丁基东莨菪碱HBB及阿托品的比较

阿托品样药物是胆碱能M-受体的拮抗剂,用于胃肠道解痉及阻断其他胆碱能突触传递,副作用较多。近年来,溴丁东茛菪碱HBB用于胃肠道纤维内窥镜检查及解除平滑肌痉挛性疼痛,疗效满意,对心率影响较小。溴丁东莨菪碱的合成原料较困难,成本高。因此,希望找到有相仿效果的季胺类阿托品类药物。我院药化教研室合成了新化合物TBBB,试比较它与     

第四代头孢菌素—硫酸头孢噻利

对第四代注射用头孢菌素─—硫酸头孢噻利的体内外抗菌活性、药物动力学、临床等研究现状进行概述,同时和其他头孢菌素（头孢吡肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢匹罗）作了比较。硫酸头孢噻利对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌优良的抗菌作用及耐酶特性使其具有广阔的应用前景。     

单硝酸异山梨酯胶囊含量测定条件的优选

本文以稳健性参数设计优化了单硝酸异山梨酯的含量测定方法,获得适宜的操作温度、方式和反应放置时间,使测定结果的重现性和精密度好,标准偏差小,取得了满意的结果。     

牢利齿及其散剂的研究

本文报道无机合成法成牢利齿（二羟碳酸铝钠）的新工艺，确证其结构与文献报道的一致，并制成其散剂，考察了牢利齿及其散剂的稳定性，于室温下存放３年，外观及含量无明显变化，体外，体内药效学试验，其防，治龋齿作用优于朵贝尔氏液。     

新抗胆碱化合物TBBB的M-受体拮抗作用与丁基东莨菪碱HBB及阿托品的比较

The radioreceptor assay using ³H-QNB as a ligand on cardiac membrane preparation and determination of pA₂ and pA₁₀ on isolated atria and ileum of guinea-pig were performed for comparing the potency of M-receptor antagonism of a new cholinolytic compound TBBB with that of HBB and atropine. Taking the potency of atropine as 1, the inhibition action of TBBB and HBB on ³H-QNB bindings to cardiac membrane preparation corresponded to 1/77 and 1/59, respectively. The antagonistic action of both in this respect was almost the same. The antagonism of inhibition induced by Ach on contractility of guinea-pig atria, however, was 1/8.9 and 1/26.5 for TBBB and HBB, respectively. The cholinolytic effect of TBBB and HBB on isolated guinea-pig ileum was 1/11.2 and 1/21,9, respectively, showing that the former is more potent to relax the spasm of gastro-intestinal smooth muscle. The mode of antagonism was believed to be competitive based on the fact that the difference of PA₂ and PA₁₀ observed was about 0.95 which was the same for all the three compounds. TBBB, which is less expensive and easier to produce, is warranted for clinical applications.     

复方丹酚滴丸中冰片对丹酚酸大鼠在体肠吸收特性的影响

目的:研究复方丹酚滴丸中不同质量浓度冰片配伍丹酚酸后对丹酚酸B,紫草酸,迷迭香酸3个成分在小肠的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(P_(app))的影响。方法:采用大鼠在体单向肠灌注试验考察吸收过程,以HPLC测定丹酚酸B,紫草酸和迷迭香酸的含量,流动相1%冰乙酸水溶液(A)~(~(-1))%冰乙酸甲醇溶液(B)梯度洗脱(0~10 min,10%~20%B;10~40min,20%~47%B;40~50 min,47%~70%B),检测波长286 nm,流速0.8 m L·min~(~(-1))。结果:高、中、低质量浓度冰片配伍丹酚酸后,Ka和Papp大多有所增加,其中以100 mg·L~(~(-1))冰片组的促吸收效果最优,该组丹酚酸B,紫草酸,迷迭香酸的全肠段Ka分别为不加冰片的2.31,2.33,3.38倍。结论:不同浓度冰片配伍丹酚酸后,对丹酚酸B,紫草酸和迷迭香酸在大鼠各肠段的吸收具有一定促进作用,浓度对促吸收效果有一定影响;增加冰片的浓度,促吸收作用有所提高,但当冰片到一定浓度后,促吸收作用有所减弱。