溴丁东莨菪碱的合成

溴丁东莨菪碱(N-Butylscopolammonium Bromide, Buscopan)化学名为:溴化8-丁基-6,7-环氧-3α-羟基-1αH,5αH-托品烷铵(-)托品酸酯。其结构式如下: 本品首先由德国于1950年合成,此后对其药理、临床和体内代谢进行了较深入的研究。其药理作用曾与阿托品、东莨菪碱及其衍生物进行比较。本品对平滑肌解痉作用与阿托品相似,而对心脏、扩瞳、中枢神经的副作用则比阿托品小得多。在临床上可用于治疗休克病人的Ⅰ、Ⅱ期血管平滑肌痉挛、胆肾绞痛、痉挛性痛经、宫颈口开放不全难产、胃肠痉挛性疼痛等。     

头孢泊肟酯合成研究：Ⅰ.1—碘乙基异丙基碳酸酯的制备

报道β－内酰胺类抗生素－头孢泊肟酯４位侧链中间体１－碘乙基异丙基碳酸酯的合成步骤,应用参数设计技术对１－氯乙基氯甲酸酯和１－氯乙基异丙基碳酸酯制备的工艺参数进行优化,收率分别达到５８．６％和７０％,均超过文献值,且简化了工艺,缩短了反应时间,易于工业化生产。     

抗高血压新药烟浪丁的合成

烟浪丁(Nicorandil,SG-75)化学名:N-(2-硝酰氧乙基)烟酰胺。根据国外药理和临床试验报道,该药能选择性地扩张冠状血管,显著地增加冠状血管血流量,可用作冠状血管、周围血管包括大脑血管和肾脏血管在内的血管扩张剂;与硝酸酯和钙拮抗剂相比,本品的降压作用     

法莫替丁不同晶型抗胃溃疡作用的比较

用大鼠实验性胃溃疡模型观察了法莫替丁的一种新晶型(F_A)的抗溃疡作用,并与目前已广泛研究和应用的晶型(F_B)进行了比较,结果表明F_A和F_B能同等程度抑制胃液、胃酸及胃蛋白酶的分泌,产生剂量依赖性明显的抗溃疡作用。     

醋柳酯的合成

醋柳酯(Guacetisal),化学名:2-乙酰氧基苯甲酸(2-甲氧基)苯酯,系1979年意大利上市的新药,具有镇咳祛痰作用,剂型有乳剂、胶囊剂及栓剂,对婴儿很适用。本品早于1939年即已合成,但具体合成方法及理化常数未曾查见。我们以乙酰水杨酸为原料,经氯化制得乙酰水杨酰氯,然后在吡啶存在下,于惰性溶剂中与愈创木酚缩合或与愈     

关于我国高等药学本科教育的专业布局问题

我国高等药学本科教育专业应综合考虑我国医药卫生事业发展的需要和财力、医药工作和科技基础、资源、师资、交通等多种因素合理布点,或投资、巩固扩建现有专业点或新建专业点。新点应设在综合大学、医(中医)、农、林院校内为宜。     

马来酸罗格列酮对2型糖尿病的治疗作用

 目的观察罗格列酮对由链脲霉素引起的2型糖尿病大鼠模型的血清胰岛素、肝细胞胰岛素受体及血糖的影响。方法大鼠尾静脉注射链脲霉素30.0 mg·kg^-1制备2型糖尿病大鼠模型，运用放射免疫法和生化测试仪测定罗格列酮0.5，1.0，2.0 mg·kg^-13个剂量组的血脂变化情况，以及给药后对血清胰岛素和肝细胞膜胰岛素受体的作用。结果罗格列酮0.5，1.0，2.0 mg·kg^-13个剂量连续灌胃给药10周后，能明显降低血清胰岛素含量；可显著提高HDL水平，对其它血脂指标无明显影响；能恢复模型组动物肝细胞膜胰岛素受体的增加状况，使接近正常水平。结论罗格列酮具有胰岛素增敏作用，对2型糖尿病有治疗作用。     

法莫替丁新晶型对胃溃疡影响的实验研究

应用大鼠实验性胃溃疡模型观察了法莫替丁的一种新结晶型(F_A)的抗溃疡作用,并比较了它和目前广泛应用的晶型(F_B)抗溃疡作用的强度。结果表明F_A和F_B均有明显的抗溃疡作用。     

六甲蜜胺治疗恶性肿瘤301例疗效观察

 本文报告来自30个临床医院301例恶性肿瘤应用HMM的治疗效果。单用HMM治疗273例, HMM与其他抗癌药联合治疗28例。结果:肺癌、淋巴瘤、血液系统恶性肿瘤、口腔恶性肿瘤的有效率分别为27.4%(14/51例)、50.0%(31/62例)、54.5%(6/11例)及75%(3/4例)。消化道癌有效率虽仅9.3%(12/129例)。然而有2例食道癌患者至少已存活二年以上。联合治疗组病人疗效较单用HMM为好。HMM不属于烷化剂, 且与常用抗癌药无交叉耐药性, 对血象抑制较轻, 付反应以胃肠系症状(60%)为主, 其次为造血系统(12.6%)及神经精神系统(11.8%), 停药后均可消失。