尼莫地平缓释软胶囊体内外相关性研究

目的 考察不同释放介质中尼莫地平缓释软胶囊的释药动力学,研究尼莫地平缓释软胶囊在家兔体内的生物利用度,建立体内外相关性方程.方法 释放度实验采用转篮法分别在两种介质中进行;以高效液相色谱法测定血药浓度,以3P87药动学软件进行拟合,并计算相对生物利用度;分别以室模型法和反卷积分法对体外累积释药和体内吸收分数进行拟合,求算体内外相关性方程,结果缓释软胶囊与普通软胶囊相比,tmax明显延长,pmax显著降低,t1/2及MRT延长;相对生物利用度为113.4%;以0.5%SIS醋酸钠缓冲溶液(pH 4.5)为释放介质时体外释放与体内生物利用相关性良好,在该介质中药物的释放为非Fickian扩散,释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用.结论 尼莫地平缓释软胶囊具有明显的缓释特征,在不同释放介质中呈现不同的释药机制;以0.5%SLS醋酸钠缓冲溶液(pH 4.5)为介质可获得良好的体内外相关性.     

尼莫地平软胶囊的稳定性和体内外相关性研究

目的：考察室温放置的尼莫地平软胶囊的稳定性及体外溶出与体内生物利用度之间的相关性。方法：分别对软胶囊的崩解时限、溶出度、平衡溶胀量、氨基酸残基含量和甲醛含量进行测定，并用HPLC法测定家兔口服软胶囊后的血药浓度，研究体外溶出度和体内生物利用度之间的相关性。结果：尼莫地平软胶囊在人工胃液中的崩解时限和溶出度（45min）与在蒸馏水和盐酸溶液（9→1000）相比有显著性或极显著性差异；氨基酸残基的含量、明胶的平衡溶胀量及甲醛含量与溶出度有良好的线性关系；放置12个月、18个月及24个月的软胶囊的cmax依次降低，tmax依次延长，但12个月、18个月软胶囊的AUC与新制软胶囊相比无显著差异；以人工胃液为介质的溶出度与体内生物利用度之间具有良好的相关性（r=0．9925）。结论：尼莫地平软胶囊体外崩解时限和溶出度测定结果与实验所用的介质有关，以人工胃液为介质所得的溶出度与体内生物利用度之间有良好线性关系．     

尼莫地平缓释软胶囊体内外相关性研究

 目的考察不同释放介质中尼莫地平缓释软胶囊的释药动力学,研究尼莫地平缓释软胶囊在家兔体内的生物利用度,建立体内外相关性方程。方法释放度实验采用转篮法分别在两种介质中进行;以高效液相色谱法测定血药浓度,以3P87药动学软件进行拟合,并计算相对生物利用度;分别以室模型法和反卷积分法对体外累积释药和体内吸收分数进行拟合,求算体内外相关性方程。结果缓释软胶囊与普通软胶囊相比,t_max明显延长,ρ_max显著降低,t_1/2及MRT延长;相对生物利用度为113.4%;以0.5%SLS醋酸钠缓冲溶液(pH4.5)为释放介质时体外释放与体内生物利用相关性良好,在该介质中药物的释放为非Fickian扩散,释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论尼莫地平缓释软胶囊具有明显的缓释特征,在不同释放介质中呈现不同的释药机制;以0.5%SLS醋酸钠缓冲溶液(pH4.5)为介质可获得良好的体内外相关性。     

微波提取枸杞叶中总黄酮工艺及其不同采收期含量变化

目的:优选微波辅助提取宁夏枸杞叶总黄酮的提取工艺并测定其不同采收期总黄酮含量。方法:分别考察乙醇体积分数、料液比、微波时间、微波电流强度4个单因素对提取效率的影响,并设计正交试验,所得结果采用方差分析。利用优选出的最佳微波提取工艺测定比较不同采收期枸杞叶中的总黄酮含量。结果:确定了最佳单因素水平,通过正交试验优选出微波辅助提取枸杞叶总黄酮的最佳工艺条件为乙醇体积分数55%、料液比1∶45、微波提取时间40 s、微波电流强度60 mA。结论:通过比较不同采收时期枸杞叶总黄酮的含量,结果为5月中旬含量最高。