赤芍-牡丹皮药对配伍药效物质基础研究

目的:对赤芍-牡丹皮药对配伍药效基础物质进行研究。方法:应用HPLC技术对药对共煎物及单味药材水煎物进行了分析。结果:芍药苷在共煎物中的含量比赤芍单味药水煎物提高了5.3倍,丹皮酚在共煎物中的含量与牡丹皮单味药水煎物无明显差别。结论:赤芍-牡丹皮药对配伍的物质基础可能为芍药苷含量的增加。     

NIRS法用于药物共晶质量控制的研究

目的 建立一种基于近红外光谱（NIRS）的药物共晶质量控制方法,以大黄酸赖氨酸（大赖酸）共晶为例进行研究。方法 采用积分球漫反射附件采集大赖酸共晶光谱,结合偏最小二乘回归（PLS）算法,建立NIRS定量分析模型,用于考察在不同环境因素以及湿法制粒过程中共晶降解状况。结果 大赖酸共晶校正模型的相关系数（r）、校正集均方差（RMSEC）、预测均方差（RMSEP）、交互验证均方差（RMSECV）分别为0.999 5、0.009 3、0.011 0、0.012 0。高温和光照情况下,大赖酸共晶质量分数变化（＜1%）基本稳定;在高湿和制粒过程,质量分数发生了一定的变化（＜3%）,但变化不显著。结论 建立的近红外定量分析模型在质量控制方面快速、无损、简便,结果准确可靠;大赖酸共晶在不同环境因素和模拟制粒过程中能基本保持稳定。     

姜黄素-赖氨酸共晶在无水乙醇中的热力学研究

目的：考察在三元体系中各条件下的平衡状态,计算姜黄素共晶的相关热力学常数,探讨无水乙醇作为特异性溶剂的合理性。方法：采用溶液法分别测定姜黄素在不同温度下、不同浓度赖氨酸的无水乙醇中的溶解度,通过数学推导,得出姜黄素共晶的热力学常数。结果：绘制了姜黄素-赖氨酸-无水乙醇的三元相图,并求得了Ksp、Kll、△G°、△H及△S等热力学参数。结论：无水乙醇可以作为特异性溶剂用于提取姜黄素共晶中混杂的姜黄素单体。     

药物共晶筛选技术的研究进展

近年来,药物共晶筛选技术成为改善药物溶解度、稳定性等性质的研究热点。该技术不改变药物分子结构,只是通过分子间作用力改变药物的理化性质,为难溶性药物的研发提供了新途径。共晶是具有新特性的药物组合,可获得知识产权。本文综述了药物共晶筛选技术,为药物共晶的深入研发提供参考。     

基于HPLC指纹图谱及主成分分析的金蝉花不同溶剂提取物的化学组分研究

摘 要 目的：基于HPLC指纹图谱、主成分分析法（PCA）对金蝉花不同溶剂提取物的化学组分进行分析。方法: 采用HPLC法构建金蝉花不同溶剂提取物的指纹图谱,同时应用PCA和相似度分析软件对实验数据进行处理,找出6种不同溶剂提取物样品的相似性和差异性。色谱柱为Inertsil ODS-SP（250 mm×4.6 mm,5 μm）,柱温：25℃,检测波长：260 nm,流动相为甲醇 水梯度洗脱,流速：1.0 ml·min^-1。结果: 建立了金蝉花不同提取物共有模式图谱,相似度为0.760～0.988。主成分分析结果筛选出累计贡献率达到93.245%的3个主成分,以它们计算所有样本的综合得分,对金蝉花不同溶剂提取物进行排序,水提物化学组分最为丰富。结论:HPLC指纹图谱结合主成分分析可以对金蝉花不同溶剂提取物的化学组分进行客观、有效评价。     

Box-Behnken响应面法优化四季青的提取工艺

摘 要 目的：采用Box Behnken响应面法对四季青提取条件进行优化。方法: 建立长梗冬青苷的HPLC测定法,并对该法进行验证;以长梗冬青苷的提取率为因变量,用Box Behnken响应面法优化药液比、乙醇浓度、回流时间和提取次数4个因素。结果: 最佳条件为药液比1∶10,乙醇浓度为70%,回流温度为80℃,提取次数为3次。结论: 含量测定法和最佳提取工艺结果可靠。     

百合知母汤配伍机理的红外光谱研究

目的利用傅里叶变换红外光谱技术对百合知母汤及其组方药味进行了研究。方法实验测试了单味药百合、知母及百合知母汤剂的红外光谱。结果在百合知母汤剂中保留了百合、知母单味药汤剂中的某些吸收峰,如百合知母汤光谱2933 cm-1和1059 cm-1处等;百合、知母单味药光谱中的某些吸收峰并未在百合知母汤光谱中出现,如百合光谱1724 cm-1和知母光谱1453 cm-1等;在百合知母汤剂光谱中出现了新的吸收峰,如百合知母汤光谱1871 cm-1和1522 cm-1处等。同时,因吸收峰位置的改变,说明各基团在百合、知母和百合知母汤中所处的化学环境不同或汤剂中化学物质的结构发生了变化。结论百合知母汤及其组方药味的红外谱图特征具有一定的变化规律,根据对特征峰的指认和归属,可初步揭示百合知母汤及其组方药味的红外光谱差异;单味药的特征峰在百合知母汤中得到较好的显示,该方法可以用于百合知母汤的宏观质量控制,也为探索方剂的配伍规律提供了新思路。     

小蓟流动性饮片的制备及其与传统饮片的比较

目的:优选小蓟新型流动性饮片的制备工艺,并与传统小蓟饮片进行比较。方法:以蒙花苷质量分数为指标,选取粉碎度、加水量、滚丸转速为考察因素,采用正交试验优选流动性饮片的制备工艺;利用TLC,HPLC,红外等对小蓟传统饮片和流动性饮片进行比较。结果:优选的制备工艺为粉碎度80目,加1.8倍量水,滚圆转速300 r.min-1,制备的流动性饮片平均粒径(1.94±0.20)mm,圆整度9.09～27.7,堆密度0.394 3 g.cm-3,真密度0.655 7 g.cm-3,平均硬度6.2 N,平均脆碎度0.30%。二者TLC图谱相同,传统饮片和流动性饮片中蒙花苷分别为0.64%,0.72%。二者煎出曲线较为接近,小蓟流动性饮片和传统饮片煎液的红外图谱基本一致。结论:小蓟新型流动性饮片和传统型饮片在药学上具有对等性,可替代使用。     

近红外光谱模型用于姜黄素-赖氨酸共晶含量分析

目的探讨近红外光谱(NIR)分析姜黄素-赖氨酸共晶含量的可行性。方法制备共60份不同含量的b型结晶,采用溶剂提取法和高效液相色谱法(HPLC)测定游离态姜黄素含量,并收集NIR图,用偏最小二乘法(PLS)建立校正模型。结果采用原始图谱及Noriss平滑处理后的校正模型交叉验证均方根误差(RMSECV)为3.456,相关系数为0.988,优于其他优化方式。结论基于PLS的NIR模型可用于药物共晶的含量分析。     

黄连-黄芩药对配伍机理研究

目的:对黄连-黄芩药对配伍机理进行研究。方法:利用HPLC技术对药对水煎物及单味药材水煎物进行了分析。同时制备了小檗碱-黄芩苷结合物,采用红外光谱法对其与共煎物、单味药材水煎物进行对比研究。结果:小檗碱和黄芩苷在共煎物中的含量比单味药水煎物显著提高;共煎物和小檗碱-黄芩苷结合物的红外光谱中出现了新的吸收峰。结论:黄连-黄芩药对配伍的物质基础机理很可能为小檗碱和黄芩苷二者结合,导致二者理化性质改变,从而增加了二者的煎出。