抗菌药物的合理应用

抗菌药的滥用易导致细菌耐药,使医院内难治性感染增多,导致皮肤黏膜和重要器官的损伤、免疫系统的抑制、增加二重感染机会等, 要按原则选用抗菌药, 避免滥用.     

中国健康志愿者连续口服D-聚甘酯片药动学研究

 目的研究中国健康成年男性志愿者连续口服D-聚甘酯片的药动学。方法选择经体检及实验室检查均正常的健康成年男性志愿者。12名受试者连续口服D-聚甘酯片10 d，每日一次，每次400 mg。应用免疫荧光比浊法测定给药后不同时间点血浆的部分凝血活酶时间(aPTT)，据随行测定的aPTT-血浆浓度标准曲线，计算相应的血药浓度。采用3P97软件进行数据处理，分别求出首次给药和末次给药后药动学参数，以及达稳态时间、稳态浓度、累积比和波动系数。结果依据aPTT结果计算D-聚甘酯血浆浓度，在0.05～10mg·L^-1浓度范围内呈良好的线性关系(r=0.995 7)；最低检测浓度为0.05 mg·L^-1，回收率在91.48%～105.67%之间，日内、日间RSD小于13%。受试者连续口服D-聚甘酯片，于给药后第7天血药浓度达到稳态，平均稳态血药浓度c_av为(0.442±0.067) mg·L^-1，达稳态后血药浓度时间曲线下面积AUC_ss为(10.602±1.605) mg·h·L^-1，累积比R为1.261±0.031，波动系数FI为1.554±0.061。首次与末次给药后主要药动学参数c_max分别为(1.041±0.107)和(1.401±0.125) mg·L^-1；t_1/2β-分别为(18.934±1.760)和(19.977±1.098) h；t_max分别为(1.039±0.096)和(0.969±0.109)h；V/F分别为(202.167±19.187)和(160.220±22.274) L；CL分别为(33.553±5.038)和(24.807±3.875) L·h^-1。首次给药后AUC_0～∞为(12.195±1.912) mg·h·L^-1，末次给药后AUC_0～τ为(10.602±1.605) mg·h·L^-1。结论健康受试者连续口服D-聚甘酯片后第7天血药浓度达到稳态，连续口服D-聚甘酯片10 d，体内无蓄积。受试者服药期间除发生aPTT延长正常的药理效应外，未发现其它与药物有关的不良事件。每日1次给药方案是合理可行的。     

复方海藻制剂的药效学研究

采用小鼠Ｓ１８０实体瘤及艾氏腹水瘤模型,研究了复方海藻制剂的抗癌及免疫活性,结果发现,复方海藻制剂对小鼠Ｓ１８０肿瘤生长具有明显抑制作用,抑瘤率达３７．９８％～５０．３８％;并能延长腹水型小鼠的生存期,延长率达２１％～５１．３３％;同时促进小鼠脾抗体生成细胞的生成,增加荷瘤小鼠巨噬细胞的吞噬功能。     

栉孔扇贝糖蛋白的肿瘤抑制活性和对免疫功能的影响

目的 :　通过观察栉孔扇贝糖蛋白 [Chlamys ( Azumapecten) farreri glycoprotein,FGP]的肿瘤抑制作用和对细胞免疫功能的影响 ,探讨肿瘤抑制作用与免疫功能之间的关系。方法 :　采用小鼠 S180 实体瘤模型观察 FGP的体内抑瘤作用 ,并进行了免疫学指标测定。结果 :　FGP能显著抑制瘤重 ,并能提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率和 NK细胞的活性 ,增加小鼠免疫器官的重量。结论 :　FGP具有显著的肿瘤抑制作用 ,这种作用可能通过增强小鼠细胞免疫功能而实现。     

海洋硫酸多糖911抗艾滋病毒作用及其机理研究--体内对猴免疫缺陷病毒(SIV)增殖的影响

采用体外细胞培养技术和病毒体内感染模型 ,通过 Elisa、定量 PCR、流式细胞术等方法 ,研究了海洋硫酸多糖 911体外对 HIV- 1复制及体内对 SIV增殖的影响 ,并初步探讨其作用机制。结果发现 911可明显抑制HIV- 1对 MT4 细胞的急性感染和 H9细胞的慢性感染 ,其半数有效浓度 ( EC50 )分别为 4 .4 4 mg· L-1和 0 .32mg· L-1;并可明显降低猴血浆中病毒滴度及 RNA拷贝数 ,对血液中 CD4 细胞具有一定的保护作用 ,同时可升高血液中病毒抗体的含量 ;并可明显抑制病毒逆转录酶活性 ,对 HIV- 1无明显直接灭活作用 ,但可明显干扰 HIV- 1与细胞的吸附 ,半数有效浓度 ( IC50 )为 36.51μg· L-1。提示 911体内外均可抑制艾滋病毒的增殖 ,为高效的艾滋病毒增殖抑制剂 ,其作用机制与干扰病毒与细胞吸附、抑制病毒逆转录酶活性有关。     

昆布多糖药理作用的研究进展

昆布中富含多种功能性物质。其中具有重要生物活性的物质主要为多糖，主要包括褐藻胶、褐藻糖胶、褐藻淀粉3种。在调节免疫、抗肿瘤、抗凝血、调血脂、降血糖、抗辐射、抗氧化等方面具有独特的功能。     

Aβ寡聚体与阿尔采末病及其靶点药物研究进展

Aβ在阿尔采末病(AD)中起着重要的作用,寡聚化的Aβ分子被认为是AD发病的原发性因子,能够通过不同的机制发挥神经毒性作用,引发记忆损伤和神经元丢失,以Aβ为作用靶点的药物开发和应用也已初露端倪。该文对Aβ寡聚体在AD中的毒性作用和以Aβ为作用靶点的药物开发现状作一综述。     

海洋硫酸多糖911抗AIDs作用机制的初步探讨

研究了抗ＡＩＤｓ药物海洋硫酸多糖“９１１”对病毒逆转汞酶及ＨＩＶ－１与细胞吸附的影响,结果表明“９１１”可明显掏病毒逆转录酶活性,对ＨＩＶ－１无明显直接灭活作用,但可明显干扰ＨＩＶ－１与细胞的吸附,半数有效浓度（ＩＣ５０）为３６．５１ｍｇ．Ｌ＾－１。提示９１１的抗ＡＩＤｓ作用与抑制逆转录酶活性和干扰病毒与细胞的吸附有关。     

核磁共振技术在糖类化合物化学结构研究的应用

 目的综述核磁共振技术在糖类化合物化学结构研究的应用进展。方法查阅近年来该领域的相关文献,结合本室的研究工作基础,对一维、多维核磁共振技术在糖类化合物化学结构研究中的应用,进行了分析、整理、归纳。结果与结论高分辨率核磁共振技术是糖类化合物结构研究中必不可少的方法之一,该技术的应用将大大推进糖类化学结构的研究,有助于揭示糖类物质的生物活性及作用机制。     

D-聚甘酯片在中国健康志愿者药代动力学研究

目的：研究中国健康成年男性志愿者单次口服D－聚甘酯片的药代动力学。方法：按GCP指导原则设计试验方案。选择9名健康成年男性志愿者，按拉丁方随机组，依次分别口服400mg,500mg,600mg3个剂量的D－聚甘酯片。应用免疫荧光比浊法测定给药后不同时间点血浆的部分凝血活酶时间（aPPTT），据随行测定的aPTT－血浆浓度标准曲线。计算相应的血药浓度，采用3P97软件以合药代动力学参数，结果：依据aPTT结果计算D－聚甘酯浆浓度，在0.05-10mg.L^-1浓度范围内呈良好的线性关系(r=0．9957）；了低检测浓度为0．05mg.L^-1，回收率为91．48％－105．67％之间，日内日间变异小于13％。受试者分别口服D－聚甘酯片400mg,500mg,600mg后，血药浓度－时间曲线符合一级吸收、一级消除，二房室模型，各剂量经代动力学参数α，β，ka,tmax,t1/2α，t1/2β，V／F／CL差异无统计学意义，AUC0－∞，AUC0－1，Cmax随剂量增加显著增加，结论：9名健康受试者单次口服D－聚甘酯片400mg,500mg,60mg后，血药浓度－时间曲线符合二房室模型，在此剂量范围内体内过程符合线性动力学特性。