HPLC法测定硝矾洗剂中大黄总蒽醌的含量

目的 建立硝矾洗剂中大黄总蒽醌的含量测定方法。方法 采用HPLC法,色谱柱为Kromasil 100-5C₁₈柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相：0.1%磷酸-甲醇（15：85）,柱温：30 ℃,检测波长：254 nm。结果 芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄素、大黄素甲醚的线性关系良好,样品平均回收率为99.45%,RSD为1.68%。结论 所建方法简便、快速、准确,适用于硝矾洗剂的质量控制。     

姜黄素/5-FU对肝癌细胞的生长抑制作用

目的研究姜黄素(CU)/5-氟尿嘧啶(5-FU)对肝癌细胞(SMMC-7721、Bel-7402)的生长抑制作用。方法MTT法用于检测CU和5-FU单用及联合应用对肝癌细胞的生长抑制作用。结果 CU和5-FU单用时能明显抑制肝癌SMMC-7721及Bel-7402细胞的增殖,并呈现浓度依赖性,两药单独作用于肝癌SMMC-7721细胞48 h的IC_(50)值分别为(89.06±11.85)μmol·L~(-1)和(21.90±1.54)μmol·L~(-1),作用于肝癌Bel-7402细胞48 h的IC_(50)值分别为(94.74±4.03)μmol·L~(-1)和(38.48±2.27)μmol·L~(-1)。当CU和5-FU联合应用比例为1∶1(mol∶mol)时,两药联合应用时对肝癌SMMC-7721和Bel-7402细胞呈协同抑制作用(CI1),作用48 h的IC_(50)值分别为(4.95±1.20)μmol·L~(-1)和(19.30±2.29)μmol·L~(-1)。结论 CU与5-FU联合应用对肝癌SMMC-7721及Bel-7402细胞的增殖具有协同抑制作用,并且明显优于单药。     

姜黄素衍生物的制备及其抗癌活性研究进展

姜黄素具有抗癌、抗菌、抗病毒、清除自由基等生物活性[1-3]。尤其是其通过相关信号通路和调控蛋白表达[4-5],能抑制癌细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡等[6]多方面的作用得到了广泛研究和关注。但水溶性差、生物利用度低、口服后胃肠道吸收差等缺陷,也限制了其临床应用。本文简要概述了姜黄素衍生物的结构修饰路线和方法,及其抗癌活性的研究进展;探讨了其衍生物抗癌活性与化学结构之间的关系,为以后开发临床使用价值大的姜黄素先导化合物或类似物提供依据。     

盐酸雷尼替丁中空缓释微球的制备及其特性

目的:以盐酸雷尼替丁(RH)为模型药物,研究中空微球的制备,并对制备过程中的影响因素进行考察。方法:以乙基纤维素(EC)为载体材料,乙醇/乙醚为混合溶剂,采用溶剂扩散-挥发法制备盐酸雷尼替丁中空微球。以产率、平均粒径、载药量和微球形态为指标,考察了处方工艺对微球性能的影响。并考察了EC粘度,RH/EC比例以及粒径对微球释药速率的影响。结果:中空微球产率为84.51%,粒径分布均匀,平均粒径632μm,载药量13.71%,包封率55.86%。电镜扫描显示:微球外观圆整光滑,内部为中空结构。体外释药研究表明随着EC粘度的增加释药速率降低;随着RH/EC比例和搅拌速度的增加释药速率增加。最终所得到的中空微球缓释可达24h,体外漂浮实验表明在人工胃液中可持续漂浮48h以上。结论:该处方工艺简便可行,制得的盐酸雷尼替丁中空微球在人工胃液中缓释性和漂浮性良好。中空微球有望成为吸收窗药物的又一新型给药系统。     

中药单体CU联合5-FU对胃癌MKN45细胞生长抑制作用

目的研究姜黄素(CU)和5-氟尿嘧啶(5-FU)单独与联合对人胃癌MKN45细胞生长抑制的效果差异,为临床上联合运用CU和5-FU治疗胃癌提供理论和实验依据。方法用MTT检测不同浓度CU(3.125,6.25,12.5,25,50μmol/L)和不同浓度的5-FU(6.25,12.5,25,50,100μmol/L)单独或联合作用于体外培养的人胃癌MKN45细胞48 h、72h而产生的增殖抑制效应,并对实验数据进行方差分析和析因分析。结果 CU与5-FU单用及联用时,均对体外培养的胃癌MKN45细胞有显著的抑制作用(P0.05),并且呈时间和剂量依赖效应。两药联合作用48 h,当CU浓度大于2.05μmol/L而5-FU浓度大于4.09μmol/L时,两药表现为协同抑制作用,反之则为拮抗作用;当联合作用72 h,CU浓度大于2.86μmol/L而5-FU浓度大于5.71μmol/L时,两药表现为协同作用,反之则为拮抗作用。结论 CU与5-FU高剂量联合运用对胃癌细胞MKN45的抑制呈现协同效应,低剂量联合呈现拮抗作用。因此,本研究为临床上联合运用CU和5-FU治疗胃癌提供了初步的实验依据。     

硝矾洗剂薄层色谱鉴别及微生物限度检查法的建立

目的建立硝矾洗剂的薄层色谱鉴别(TLC)和微生物限度检查法。方法采用TLC法鉴别大黄、黄柏和冰片3味药材;采用常规法和培养基稀释法对微生物限度检查法进行验证。结果 TLC鉴别斑点清晰,分离度好;硝矾洗剂的微生物限度检查采用常规法测定霉菌及酵母菌数,用培养基稀释法测定细菌数;采用常规法检查控制菌(金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌)。结论建立的方法可用于硝矾洗剂的质量控制。     

盐酸哌唑嗪缓释贴片的释药行为及其生物相容性评价

背景：盐酸哌唑嗪半衰期短,首剂效应明显,国内仅有普通片上市。 目的：研制以聚乙烯醇和明胶为骨架材料的盐酸哌唑嗪缓释贴片,并考察其释药行为和生物相容性。 设计、时间及地点：随机设计,动物对照实验,于2007-01/08在重庆医科大学药学院实验室进行。 材料：采用水性分散体法,以聚乙烯醇、明胶为骨架材料制备盐酸哌唑嗪亲水性凝胶骨架缓释贴片。 方法：①随机选用新西兰大白兔6只,取腹部皮肤进行体外透皮实验,以氮酮、丙二醇、骨架材料配比、载药量为影响因素,稳态透皮速率、时滞为指标,采用正交设计筛选最佳处方。②验证最佳处方,考察贴片物理特性、黏性及透皮行为,并采用差示扫描量热法对其进行差热分析。③随机选用新西兰大白兔12只,通过皮肤刺激性实验,考察贴片的生物相容性。 主要观察指标：①贴片最佳处方筛选及验证。②贴片的物理特性评价。③贴片的差热分析。④皮肤刺激性反应。 结果：①正交实验筛选的最佳处方为氮酮2%,丙二醇15%,骨架材料配比为5∶4,载药量1.0%。②按最佳处方制备的贴片外观、黏性良好;其稳态透皮速率、时滞和综合评分分别为(8.92±0.58)μg/(cm2•h),(3.38±1.17) h,81.58±8.42,其体外72 h内释药行为符合Higuchi方程模式(r=0.995 7),并趋近于零级释药模式(r=0.987 3),经皮渗透曲线重现性良好(P > 0.05);差热分析表明,盐酸哌唑嗪在骨架材料中以分子或无定形存在。③贴片生物相容性良好,对兔皮肤无刺激性。 结论：制备的亲水性凝胶骨架盐酸哌唑嗪缓释贴片生物相容性良好,具有持续平稳释药的特性。     

盐酸哌唑嗪缓释贴片的释药行为及其生物相容性评价

背景:盐酸哌唑嗪半衰期短,首剂效应明显,国内仅有普通片上市.目的:研制以聚乙烯醇和明胶为骨架材料的盐酸哌唑嗪缓释贴片,并考察其释药行为和生物相容性.设计、时间及地点:随机设计,动物对照实验,于2007-01/08在重庆医科大学约学院实验室进行.材料:采用水性分散体法,以聚乙烯醇、明胶为骨架材料制备盐酸哌唑嗪亲水性凝胶骨架缓释贴片.方法:①随机选用新两兰大白兔6只,取腹部皮肤进行体外透皮实验,以氮酮、丙二醇、骨架材料配比、载药量为影响因素,稳态透皮速率、时滞为指标,采用正交设计筛选最侍处方.②验证最佳处方,考察贴片物理特性、黏性及透皮行为,并采用差示扫描量热法对其进行差热分析.③随机选用新两兰大白兔12只,通过皮肤刺激性实验,考察贴片的生物相容性.主要观察指标:①贴片最佳处方筛选及验证.②贴片的物理特性评价.③贴片的差热分析.④皮肤刺激性反应.结果:①正交实验筛选的最佳处方为氮酮2%,丙二醇15%,骨架材料配比为5∶4,载药昔1.0%.②按最佳处方制备的贴片外观、黏性良好;其稳态透皮速率、时滞和综合评分分别为(8.92±0.58)μg?(cm2·h),(3.38±1.17)h,81.58±8.42,其体外72 h内释药行为符合Higuchi方程模式(r=0.995 7),并趋近于零级释药模式(r=0.987 3),经皮渗透曲线重现性良好(P>0.05);差热分析表明,盐酸哌唑嗪在骨架材料中以分子或无定形存在.③贴片生物相容性良好,对兔皮肤无刺激性.结论:制备的亲水性凝胶骨架盐酸哌唑嗪缓释贴片生物相容性良好,具有持续平稳释药的特性.     

紫外光谱法测定齐墩果酸缓释滴丸药物含量及体外释放度

目的:建立紫外光谱法测定齐墩果酸缓释滴丸药物含量及体外释放度.方法:采用尤尼柯UV-2102PCS型紫外可见分光光度计,在207 nm波长处,测定齐墩果酸缓释滴丸的约物含量及体外释放度.结果:含量测定时,齐墩果酸在20～80μg/ml范围内,线性关系良好r=0.999 5(n=7),回收率在98%～102%之间,RSD<1%(n=3);释放度测定时,齐墩果酸在10～70μg/ml范围内,线性关系良好r=0.999 7(n=7),回收率在98%～102%之间,RSD≤1%(n=3).结论:该测定方法简便、快速,结果准确可靠、重现性好,可作为该制剂的质量控制方法.