天地镇颤方颗粒剂、口腔速溶散抗帕金森病的比较药理学研究

目的比较天地镇颤方颗粒剂、口腔速溶散抗帕金森病的疗效差异。方法采用氢溴酸槟榔碱、氧化震颤素、1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导3种帕金森病动物模型,小鼠随机分为空白对照组、氢溴酸槟榔碱组(氧化震颤素组、MPTP组)、美多巴组(50 mg/kg)、天地镇颤颗粒组(2. 70 g/kg)、天地镇颤口腔速溶散组(2. 70 g/kg)。评价氢溴酸槟榔碱、氧化震颤素致震颤小鼠的震颤行为学,并检测黑质和纹状体SOD、MDA水平。评价MPTP致PD小鼠自主活动、开场运动及爬杆时间,并检测脑组织MDA、SOD水平及黑质TH神经元。结果颗粒剂能改善小鼠震颤行为;2种剂型均能降低震颤小鼠纹状体MDA水平,增加纹状体SOD水平(P<0. 05,P<0. 01),均能提高MPTP致PD帕金森病小鼠自主活动,增强开场运动;仅口腔速溶散能够改善爬杆行为,均对黑质多巴胺神经元具有保护作用(P<0. 05,P<0. 01)。结论天地镇颤方颗粒剂改善帕金森病震颤具有优势,而天地镇颤方口腔速溶散在保护多巴胺神经、改善运动协调方面具有优势,最终选择口腔速溶散作为优选剂型。     

三勒浆口服液HPLC指纹图谱的建立及多成分定量测定

目的建立三勒浆口服液(SOL)的HPLC指纹图谱,测定其中主要成分量,为SOL的质量控制提供参考。方法采用Welchrom C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.1%磷酸水溶液-甲醇为流动相进行梯度洗脱,体积流量为1.0 m L/min,检测波长270 nm,柱温25℃,建立SOL的HPLC指纹图谱,并对没食子酸、没食子儿茶素、表儿茶素、柯里拉京和鞣花酸指标成分的定量测定进行方法学考察。结果在SOL特征指纹图谱研究中,共确定22个共有峰,同时利用相似度软件对10批SOL指纹图谱进行分析,各批次样品相似度在0.95以上;通过对比特征峰的保留时间,指认出5种主要成分,分别为没食子酸(3号峰)、没食子儿茶素(8号峰)、表儿茶素(15号峰)、柯里拉京(16号峰)和鞣花酸(21号峰);并且10批样品中没食子酸的量在5.743 2~7.538 0 mg/m L,没食子儿茶素的量在0.492 9~0.847 1 mg/m L,表儿茶素的量在0.529 7~0.8048 mg/m L,柯里拉京的量在0.937 5~1.756 5 mg/m L,鞣花酸的量在0.352 7~0.554 5 mg/m L。结论所建立的SOL HPLC指纹图谱和定量测定方法简单,分离效果较好,重复性好,实现了对SOL定性和定量的双重研究,可为其质量控制提供参考。     

2015年版《中国药典》新增药用辅料滑石粉的研究现状

滑石粉作为2015年版《中国药典》的新增药用辅料,已被广泛应用于现代制剂。通过查阅国内外文献,对滑石粉在制剂中的应用情况进行分析,具体包括用作分散剂、崩解剂、润滑剂、抗黏剂、包粉衣层、助滤剂、提高药物临界相对湿度以及抑制或促进药物释放等。与此同时,总结了滑石粉在目前应用过程中存在的问题,例如滑石粉对主药晶型的影响、中成药中使用滑石粉作为辅料的争议性、滑石粉与卵巢癌的相关性。在此过程中发现滑石粉作为药用辅料具有优良的应用前景,为滑石粉的后期研究与应用提供理论支持。     

中药制剂掩味评价新方法功能性磁共振成像技术应用的前瞻性分析

口感设计与掩味、矫味效果评价是中药制剂处方设计的重要组成部分。从传统的志愿者感官评价、动物偏好实验评价到化学成分定量分析、电子舌智能味觉评价,分析方法的灵敏度与分辨率越来越高,但与人体真实感受的相关性却越来越低。如何同时满足检测方法的客观真实性、高灵敏度,乃至实时动态量化,是中药制剂掩味技术发展的重要方向。同时兼具上述特点的功能性磁共振成像(functional magnetic resonance imaging,f MRI)技术在中医临床诊断、针刺效应研究以及食品行业等方面得以广泛应用,用于中药制剂掩味评价的基础条件也趋于成熟。对f MRI技术的基本原理、实验设计与数据处理方法进行介绍,并从人体与样品角度对实验的影响因素进行了分析,在此基础上,提出了"标准物质浓度-志愿者感官等级-脑信号强度相关性"的研究思路,以期为中药制剂产品优化与口感改进提供新的思路与方法,推动中药制剂品质评价从"经验试错"走向"科学有据"。     

基于偏最小二乘法对三果汤抗氧化作用谱-效关系的分析

目的:通过建立三果汤HPLC指纹图谱并测定其抗氧化活性,探讨其抗氧化活性的物质基础,为建立三果汤的质控评价指标提供依据。方法:采用正交试验,通过回流提取得到9个三果汤样品,采用HPLC进行分析得到指纹图谱,1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)法测定其抗氧化活性。应用偏最小二乘法研究三果汤中特征色谱峰和抗氧化活性的相关性,筛选活性色谱峰。结果:建立了三果汤HPLC指纹图谱方法,相似度均0.9,确定了其中27个色谱峰为共有峰,其中12个峰的变量投影重要性(VIP)均1.0,说明三果汤指纹图谱中12个色谱峰对三果汤抗氧化活性发挥重要活性。通过与对照品比对,确定了峰5为没食子酸、峰10为没食子儿茶素、峰20为柯里拉京、峰23为表儿茶素没食子酸酯、峰27为鞣花酸。结论:三果汤抗氧化作用是多个成分协同起效的结果,通过谱-效关系分析得到三果汤的抗氧化物质基础,可为三果汤的质量控制提供实验依据。     

基于“无水服药”新理念的天地震颤速溶散的设计及评价

目的以推进"无水服药"新理念对天地震颤速溶散进行设计及评价。方法自拟处方设计制备天地震颤速溶散,并以自制细粉为对比,以口感、粉体学性质和溶化性进行天地震颤速溶散的评价。结果制备的天地震颤速溶散口感良好,口腔滞留时间短,粉体学性质优良。结论速溶散是一种优良的新型剂型,以天地震颤速溶散为例,为推进"无水服药"新理念提供了新的剂型与评价参考。