山楂中抑制HMG-CoA还原酶的活性成分及其协同效应的研究

目的:研究山楂降血脂活性成分及作用机制。方法:以HMG-CoA还原酶活性为靶标,采用大孔树脂和硅胶等进行分离纯化,筛选HMG-CoA还原酶抑制剂。结果:获得4个对HMG-CoA还原酶活性具有较强抑制作用的化合物,为槲皮素、金丝桃苷、芦丁和绿原酸,4个化合物抑制率之和为50.01%,复配后的抑制活性为79.48%。结论:槲皮素和金丝桃苷为山楂中抑制HMG-CoA还原酶活性的主要活性成分,且单体之间存在协同作用。     

黄连生物碱在大鼠体内的代谢转化及分布

目的:测定黄连生物碱在大鼠体内的药代动力学、组织分布,及药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱4种生物碱在大鼠体内的转化。方法:大鼠分别灌胃黄连总碱、小檗碱,采用反相高效液相色谱法测定大鼠的血浆、组织、胃肠道中黄连4种生物碱的含量。结果:小檗碱在大鼠体内的血药浓度出现2个峰值,达峰时间分别2,5h,其中血药浓度分别为Cmax3.7,2.8mg.L-1;小檗碱在大鼠血液中可以转化为药根碱;给大鼠灌胃黄连总生物碱后,小檗碱在大鼠胃中的浓度单调下降,而黄连碱、巴马汀和药根碱逐渐增加,表明在大鼠的胃中小檗碱可转化为药根碱;小檗碱和巴马汀主要分布在动物的肺部,其次分布在肝脏中,而药根碱和黄连碱主要分布在动物的肝脏中,其次分布在肺部。结论:小檗碱可以转化为药根碱,根据胃肠道推进实验部分解释了小檗碱在血液中出现2次峰值的原因。