阿昔莫司联合辛伐他汀治疗混合型高脂血症的疗效与安全性研究

目的评价烟酸衍生物阿昔莫司联合他汀类药物辛伐他汀治疗混合型高脂血症的疗效与安全性。方法分别应用辛伐他汀（辛伐他汀组）及阿昔莫司联合辛伐他汀（联合组）治疗混合型高脂血症,8周后观察降脂疗效、不良反应。结果两组总胆固醇（Tc）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL—C）、甘油三酯（TG）均较治疗前下降,联合组TC、LDL-C、TG、脂蛋白（a）下降更为显著,并伴高密度脂蛋白胆固醇（HDL—C）升高（P〈0．01）。不良反应发生率两组相近。结论治疗混合型高血脂症可首选他汀类药物,必要时与烟酸类药物联用,全面调节血脂参数达标。     

注射用硫酸头孢匹罗的安全性研究

目的评价注射用硫酸头孢匹罗的安全性。方法将注射用硫酸头孢匹罗配制成适当浓度,观察大鼠静脉注射后有无主动过敏反应和被动皮肤过敏反应;家兔静脉注射后有无血管、肌肉刺激性及热原反应、体外溶血实验中,是否有溶血和血细胞凝集作用。结果大鼠静脉注射用硫酸头孢匹罗无过敏反应,家兔静脉注射用硫酸头孢匹罗无血管刺激性及热原反应,体外溶血实验无溶血和血细胞凝集作用。结论注射用硫酸头孢匹罗可供静脉注射试用给药。     

蒙药水柏枝的生药学研究

本文对蒙药水柏枝进行了药材性状、显微特征和理化鉴别等方面的研究,为该药材的使用提供了鉴别依据.     

美国专家委员会支持更进一步使用雷米普利

美国 FDA的心血管和肾药专家委员会全体成员投票表决 ,一致批准了 King制药公司的 ACE阻滞剂雷米普利 (ramipril,Altace)的新用途 ,即预防由心血管病所致的心肌梗死、中风和死亡。King制药公司获得雷米普利在美国的经销权 ,雷米普利最初是在 1 998年 1 1月由 Hoechst MarionRoussel公司销售 ,被批准用于高血压和心肌梗死所致心衰的治疗 ,但没有取得象其他 ACE抑制剂那样的成功 ,如默克公司的依那普利和 Astra- Zeneca公司的赖诺普利。而在 1 999年 8月 ,9541例病人进行的心脏病预防评价 (HOPE)研究表明 ,雷米普利能控制大多数心血…     

强效、非竞争性、可逆性肌苷单磷酸脱氢酶抑制剂ⅤⅩ-497

肌苷单磷酸脱氢酶 (ＩＭＰＤＨ)抑制剂ⅤⅩ 497具有抗丙型肝炎病毒 (ＨＣＶ)、抗牛皮癣作用 ,在体内外均有免疫抑制作用 ,其化学名为Ｎ [3 [3 [3 甲氧基 4 ( 5 口恶唑基 )苯基 ]脲基 ]苄基 ]氨基甲酸四氢呋喃基 3(Ｓ) 酯 ],由Ｖｅｒｔｅｘ制药公司设计研究。合成　 3 甲氧基 4 甲硝基苯 (Ⅰ )于冰醋酸中以ＣｒＯ3和Ｈ2 ＳＯ4氧化得偕 二乙酸酯 (Ⅱ ) ,再以酸水解得 2 甲氧基 4 硝基苯甲醛 (Ⅲ ) ,Ⅲ与异氰化对苯磺酰甲基环化反应生成 3 甲氧基 4 ( 5 口恶唑基 ) 硝基苯 (Ⅳ ) ,Ⅳ氢化还原为对应的苯胺 (Ⅴ ) ;Ⅴ与羰二咪唑反应制得酰胺 (…     

多激酶抑制药索拉非尼

索拉非尼是首个口服多激酶抑制药,靶向作用于肿瘤细胞和肿瘤血管上的丝氨酸和（或）苏氨酸及受体酪氨酸激酶,阻断信号传导,抑制肿瘤生长。临床前研究显示,索拉非尼作用的2种激酶会影响肿瘤细胞增生及血管生成,而此2种行为为肿瘤生长时所不可或缺。2005年底经FDA批准上市,用于进展性肾脏细胞恶性肿瘤的治疗。本文对索拉非尼的药理学、药动学以及临床应用等方面的研究成果进行综述。     

内皮细胞与血管形成

最近的研究表明 ,虽然病原性血管因子很多 ,但在释放或受体水平 ,抑制专一性血管形成因子这一策略 ,可能成为安全、有效地治疗由血管形成介导的疾病的方法基础。生理性血管形成对血管的再生、成长和修复是至关重要的 ;而病理性血管形成则维系着血管疾病、肿瘤和致炎性疾病的发展进程。血管形成因子的种类有多种 ,都间接或直接作用于内皮细胞 ,这就说明内皮细胞对血管形成的影响尤为重要 ,这一作用靶点为一些与病理性血管形成有关的人类疾病提供了新的治疗策略。目前 ,大量的临床实验已证明了这一靶标在诊断与治疗中的重要作用     

Btk抑制剂的研究进展

Btk在B细胞抗原受体信号通路中起到必不可少的作用,且在巨噬细胞中参与细胞因子介导的信号通路。因此,抑制Btk成为治疗B细胞淋巴瘤和自身免疫疾病的靶向位点。本文着重介绍Btk抑制剂的作用机理和已上市及临床研究中的小分子Btk抑制剂的研究进展。     

法罗培南钠缓释微丸的制备及体外释放特性考察

目的制备法罗培南钠缓释微丸,并对其体外释药特性进行研究。方法挤出滚圆法制备载药丸芯;以乙基纤维素N-100为包衣材料,以聚维酮k30为致孔剂,流化床包衣制备法罗培南钠缓释微丸;考察包衣增重、致孔剂用量等因素对缓释微丸释放度的影响,并考察其体外释药特征及释药机制。结果所制备的微丸有明显的缓释特征,体外释放符合Higuchi释药动力学方程。结论制备的法罗培南钠缓释微丸具有较理想的体外缓释效果。     

HPLC法测定阿尼西坦分散片的含量

目的建立高效液相色谱法测定阿尼西坦分散片的含量测定方法。方法采用辛烷基硅烷键合硅胶色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(45∶55),检测波长为283nm,柱温为室温。结果阿尼西坦在60～140μg·mL-1之间呈良好的线性关系,平均回收率为100.0%(n=9),RSD=0.20%。结论本方法简便,准确,重复性好,为建立样品含量限度提供了依据。