抗菌肽Maximin衍生物的体外杀精效果研究

目的比较抗菌肽Maximin衍生物(M1~M19)的体外杀精效果和细胞毒性作用,筛选有进一步研究价值的候选体外杀精剂。方法利用Sander-Cramer方法评价抗菌肽的体外杀精效果;CCK-8试剂盒测定抗菌肽对Hela-229的细胞毒性,筛选出具有较强杀精作用和低细胞毒性的抗菌肽。结果 19种抗菌肽衍生物中,M1、M7、M11、M15和M17五种抗菌肽在2 000mg/L时均能完全制动精子,其中100%制动精子的最低浓度EC100分别是:M7=M11=2 000mg/L,M1=M15=M17=1 500mg/L;利用Hela-229细胞分析细胞毒性时,M11的细胞毒性明显低于其他4种抗菌肽,表现出较高的安全性。结论对19种抗菌肽衍生物的体外研究表明,抗菌肽M11具有较强的杀精作用,且细胞毒性低,有望成为体外杀精剂的候选药物。     

粉尘螨抗细菌活性物质的分离与鉴定

目的从粉尘螨丙酮提取液中分离抗细菌活性成分,并对其抗菌活性进行初步鉴定。方法用丙酮抽提粉尘螨,并用Sephadex G50分子筛层析进行对粉尘螨提取液中的抗细菌活性进行初步分离、纯化。对各组分的抗细菌活性进行初步鉴定。结果经Sephadex G50分子筛层析分离得到Ⅰ及Ⅱ两个峰。粉尘螨丙酮粗提物对绿脓假单胞菌无抑制作用,但对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌及短小芽孢杆菌均有抑制作用。峰Ⅰ及峰Ⅱ则对大肠埃希杆菌、枯草芽孢杆菌、短小芽孢杆菌及金黄色葡萄球菌都有抑制作用。粉尘螨粗提液及第二个峰在加热及蛋白酶K处理后仍然保留抗细菌活性,但是第一个峰在同样处理后失去了抗菌活性。结论首次从粉尘螨分离纯化得到抗细菌成分。     

金环蛇蛇毒中的一种新型胰蛋白酶抑制剂

目的从金环蛇蛇毒中分离纯化名为bungaruskunin 1的一种新型胰蛋白酶抑制剂,并从其毒腺的cDNA文库中克隆出该胰蛋白酶抑制剂的cDNA全序列.方法通过Sephadex G-50, CM-Sephadex C-25, HPLC, RP-HPLC (C4 column)方法分离纯化bungaruskunin 1.样品的丝氨酸蛋白酶抑制剂活性则是在室温条件下50mmol·L-1 Tris-HCl, pH 7.8的缓冲液中通过对显色底物的水解抑制作用来检测的.金环蛇毒腺RNA用TRIZOL提取,并用SMARTM PCR cDNA synthesis kit (Clontech)建成cDNA文库.根据其信号肽的保守区域合成引物从该文库中扩增出bungaruskunin 1的cDNA全序列,进行胶回收,酶连到pMDl8-T载体中转化测序.结果bungaruskunin 1的前体由83个氨基酸组成,其中信号肽含有24个氨基酸,成熟肽即bungaruskunin 1合有59个氨基酸.bungaruskunin 1的cDNA序列与从红腹伊澳蛇Pseudechis porphyriacus中分离纯化得到的丝氨酸蛋白酶抑制剂blackelin的cDNA序列的相似性高达64%.bungaruskunin 1是一种含有保守Kunitz端的Kuntiz蛋白酶抑制剂家族的一员,从而能够抑制蛋白酶和弹性酶的活性.在cDNA文库中,我们同时还筛选到了2种新的β-bungarotoxin B链的序列.结论这些发现很好地证明了蛇中Kunitz/BPTI胰蛋白酶抑制剂和毒性神经的家族可能起源于共同的祖先.     

昆虫纲膜翅目毒素研究进展

动物毒素具有重要的医学价值和良好的应用前景。对动物毒素的研究为天然创新药物的开发提供理论和物质基础。本文就膜翅目昆虫来源的动物毒素的生理功能予以综述。     

中华硬蜱血小板集聚抑制剂的分离纯化与活性研究

目的 研究蜱类抗血小板集聚的生物活性成分，了解其与其宿主相互作用的分子机制。 方法 用葡聚糖Sephadex G?鄄50凝胶过滤及高效液相从半饱吸血的中华硬蜱（Ixodes sinensis）唾液腺中分离纯化具有血小板集聚抑制活性的蛋白质，用飞行质谱测定该抑制剂的分子量，并用兔富血小板血浆研究其血小板集聚抑制活性。 结果 通过液相分离，从中华硬蜱唾液腺中得到了一种血小板集聚抑制剂，用飞行质谱测定该抑制剂的相对分子质量（Mr ）为8 065。该抑制剂对二磷酸腺苷（ADP）诱导的血小板集聚表现强烈的抑制活性，在浓度为10 μg/mL时，可以抑制90%以上的血小板集聚。 结论 首次分离获得中华硬蜱唾液腺血小板集聚抑制剂，该抑制剂对硬蜱顺利获取宿主血餐至关重要。     

黄蜂毒液中分离得到的一个有亲肌活性的毒素肽(英文)

目的:研究从山西省采集的 Vespa bicolor Fabricius 毒液的化学组分。方法:用凝胶色谱和 HPLC 从 Vespa bicolor Fabricius 的毒液里分离多肽,并得到 1 个毒素肽。通过质谱和 Edman 降解法分析它的化学结构特征。从毒液腺体 cDNA 文库中克隆出编码它的前体的 cDNA。用合成肽做活性检测。结果:纯化检测出了 1 个具有独特的初级结构的新的毒素肽 (vespin-BF)。它的氨基酸序列测定为 TYQRKMAITAGAVKHRLMS TTIIIILVRIE YLRDNMVISLESSF。Vespin-BF 能够诱导离体回肠平滑肌收缩。它的前体由 67 个氨基酸残基组成,含有预测到的信号肽和成熟肽部分。在信号肽和成熟肽之间有个-KR-位点。BLAST 搜索到 vespin-BF 和从 Vespa magnifica 毒液中鉴定的 vespin 有明显的相似性。结论: 从黄蜂毒液中纯化出了 1 个新的毒素肽。     

虻科昆虫与宿主防御系统间相互关系的分子基础

牛虻是一种吸血的昆虫,在长期进化过程中,与宿主形成了稳定的寄生关系。本文主要从吸血性牛虻的角度来阐述其如何调整与宿主的关系来适应寄生生活,介绍牛虻中各种已经被鉴定的药理活性分子的生理功能及其与宿主防御的关系,包括止血和免疫反应相关的活性,同时对这些分子潜在的医学价值进行展望。     

粉尘螨抗细菌活性物质的分离与鉴定

目的从粉尘螨丙酮提取液中分离抗细菌活性成分,并对其抗菌活性进行初步鉴定。方法用丙酮抽提粉尘螨,并用Sephadex G50分子筛层析进行对粉尘螨提取液中的抗细菌活性进行初步分离、纯化。对各组分的抗细菌活性进行初步鉴定。结果经Sephadex G50分子筛层析分离得到Ⅰ及Ⅱ两个峰。粉尘螨丙酮粗提物对绿脓假单胞菌无抑制作用,但对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌及短小芽孢杆菌均有抑制作用。峰Ⅰ及峰Ⅱ则对大肠埃希杆菌、枯草芽孢杆菌、短小芽孢杆菌及金黄色葡萄球菌都有抑制作用。粉尘螨粗提液及第二个峰在加热及蛋白酶K处理后仍然保留抗细菌活性,但是第一个峰在同样处理后失去了抗菌活性。结论首次从粉尘螨分离纯化得到抗细菌成分。     

动物毒素多肽物质基础和药理机制

传统中医使用的有毒药用动物在临床中的长期实践和成功成为现代药物开发的宝贵经验和资源。它们被用来治疗多种心血管、神经和免疫等相关疾病。有毒药用动物来源的动物多肽毒素成为开发针对人类重大疾病的重要药物候选分子。本文概述了有毒药用动物来源的蛋白多肽药物的结构特征和药理学作用机制,同时着重介绍了我国具有潜在开发和利用价值的动物毒素的研究进展。     

两种蚂蚁巢甲醇提取物的自由基清除及抗菌活性研究

对两种不同的蚂蚁窝进行甲醇提取,并对提取物进行了急性毒性、抗自由基,酚含量、还原能力和抗菌活性的检测.二苯基三硝基肼(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl ,DPPH)自由基的清除能力的检测表明两种蚂蚁窝甲醇提取物都具有显著的自由基清除能力,并呈现出剂量依赖性,而且,在高浓度时(5～10 mg·mL-1),它们的自由基清除能力甚至显著地高于二丁基羟基甲苯(butylated hydroxyl toluene,BHT).酚的含量和还原能力分别用福林酚试剂和铁氰化钾还原反应来测定,统计分析显示两种蚂蚁窝的抗氧化能力和其酚含量、还原能力都存在着正相关.两种蚂蚁窝甲醇提取物都具有抗革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的活性,但它们却对真菌没有作用.