UHPLC-MS/MS测定人血浆中美托洛尔的含量

目的 建立测定人血浆中美托洛尔含量的UHPLC-MS/MS分析方法。方法 采用Agilent RRHD PLUS C₁₈色谱柱（2.1 mm×50 mm,1.8 μm）,0.2%甲酸水溶液-乙腈（68∶32）为流动相。质谱采用电喷雾离子源（ESI）,多反应监测（MRM）,检测离子为正离子,分别选择m/z 268/116、237/194作为美托洛尔和内标（卡马西平）的检测离子对。结果 血浆中美托洛尔在1.012~759.0 ng·mL^-1内线性关系良好（r=0.999 2）。高、中、低浓度美托洛尔的基质效应分别为105.9%,106.1%,106.9%;平均回收率分别为83.0%,99.3%,95.2%。批内精密度RSD≤3.22%,批间精密度RSD≤4.14%。结论 该方法简便、灵敏、快速、准确,适用于血浆中美托洛尔的含量测定。     

大孔吸附树脂吸附分离FK506的工艺研究

目的：研究并优化FK506提取工艺。方法：通过几种大孔吸附树脂的吸附容量及分离能力比较实验,筛选到一种吸附容量高又有分离能力的树脂;通过吸附等温线及柱分离实验,确定最佳吸附浓度、上样及洗脱流速等工艺参数。结果：FK506提取液通过HZ816树脂吸附分离掉杂质,中间体湿粉含量达到60.1%（折干含量81.3%）,吸附分离总收率达87.1%。结论：HZ816树脂可有效吸附分离FK506。     

硝苯地平与银杏黄酮的体外代谢性相互作用

 目的通过体外代谢获得药物相互作用的有关数据,以预测临床联合用药时发生代谢性药物相互作用的可能性。方法以HPLC测定孵育液中剩余银杏黄酮的浓度,计算共孵育药物硝苯地平对银杏黄酮3个苷元的IC₅₀值和K_i值;以HPLC测定孵育液中硝苯地平的浓度,计算其代谢抑制率。结果硝苯地平与银杏黄酮进行体外共孵育时,代谢互受影响。结论两药合用时宜慎重。     

利用药物利用指数评价住院患者中药注射剂临床用药合理性

目的:通过分析中药注射剂的使用情况,利用药物利用指数(DUI)比值评价住院患者临床用药合理性。方法:调查某院2011年1～6月中药注射剂的使用情况,根据药物限定日剂量(DDD),计算用药频度(DDDs),每日药费(DDDc)和药物利用指数(DUI)。结果:DUI比值大于1的占60%。结论:中药注射剂临床用药存在不合理性。DUI比值越大,药物不合理应用的因素越多。     

Xyzal成为首个获准连续用药半年的抗组织胺剂

比利时联合化学公司(UCB)受让自美国塞普拉柯(Sepracor)公司的抗组胺剂Xyzal(levocetirizine，左西替利嗪)，最近在欧盟15国(14个老欧盟成员国加上挪威)通过相互承认程序获准用于顽固性变应性鼻炎新适应证。此前，该品已在欧洲获准用于变应性鼻炎和成人及六岁以上儿童的慢性特发性荨麻诊。     

伊洛前列素吸入剂亮相美国

总部坐落于美国旧金山的生物制药公司CoTherix(CTRX)日前宣布,该公司的前列环素类似物伊洛前列素(iloprost,Ventavis)吸入剂已获美国FDA批准用于肺动脉高压症(pulmonary arterial hypertension,PAH)。     

氨基酸分析仪法测定丙氨酰-谷氨酰胺的含量及输液配伍的稳定性

目的建立茚三酮柱后衍生化氨基酸分析仪测定丙氨酰-谷氨酰胺含量的方法,以评价丙氨酰-谷氨酰胺注射液与配伍输液的稳定性。方法根据丙氨酰-谷氨酰胺与茚三酮反应后溶液在570nm处有最大吸收的原理,用氨基酸分析仪测定丙氨酰-谷氨酰胺的含量。将丙氨酰-谷氨酰胺注射液以1:5体积比分别与氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液、10%果糖注射液、乳酸林格液、复方氨基酸注射液以及含多种微量元素的复方氨基酸注射液配伍,室温下,6h内检查性状以及含量的变化。结果丙氨酰-谷氨酰胺在1～20mg·L~(-1)范围内线性关系良好(r=0.997 9),低、中、高3种浓度的回收率分别为94.5%、97.6%和98.7%;RSD分别为0.52%、0.10%和0.06%。丙氨酰-谷氨酰胺注射液分别与上述各组输液配伍后,6h内外观未见明显变化;0～6h复方氨基酸注射液、5%葡萄糖注射液分别与丙氨酰-谷氨酰胺注射液配伍,丙氨酰-谷氨酰胺的含量变化无显著差异(P>0.05);其余各组输液与丙氨酰-谷氨酰胺注射液配伍后,组间差异非常显著(P<0.01)。结论该法操作简单,分离度良好,结果准确可靠,可用于丙氨酰-谷氨酰胺的含量测定。丙氨酰-谷氨酰胺注射液的最佳载体为5%葡萄糖注射液和复方氨基酸注射液。     

低分子肝素口服制剂的国内外研究进展

目的 综述低分子肝素口服给药的国内外研究进展。方法 对近十年来国内外发表的具有代表性的相关文章进行分析、整理和归纳。结果 低分子肝素被制成胶囊、脂质体、微乳等制剂后,口服吸收增加,抗凝抗栓作用增强,作用时间延长,安全性提高。结论 低分子肝素口服制剂有望成为高效安全的抗血栓新制剂。     

银杏黄酮的体外葡醛酸反应及其药物相互作用

目的:获得银杏黄酮体外代谢情况,预测银杏叶制剂与常用心血管类药物之间的代谢性相互作用的可能性.方法:银杏黄酮与普罗帕酮、硝苯地平、地非三唑和依普黄酮在经β-萘黄酮诱导的鼠肝微粒体中共孵育,以HPLC法测定孵育液中剩余银杏黄酮的浓度,观察共孵育药物对银杏黄酮葡醛酸结合反应的影响,并计算银杏黄酮3个苷元的酶动力学参数.结果:测得银杏黄酮槲皮素、异鼠李素和山奈酚的Vmax值分别为(60±0.21)、(48±0.02)、(34±0.02)μmol·g-1·min-1,Km值分别为(24±0.05)、(148±0.09)、(110±0.03)μmol/L;当银杏黄酮浓度一定时,共孵育药物硝苯地平、普罗帕酮、依普黄酮和地非三唑对银杏黄酮的IC50分别为54～70、69～122、85～98和210～362 μmol.测得地非三唑对银杏黄酮3种苷元的抑制常数Ki值分别为57.6、50.5和33.1 mg/L;普罗帕酮的Ki值分别为33.6、59.5和45.2 mg/L;依普黄酮的Ki值分别为13.7、24.0和15.7 mg/L.普罗帕酮的[I]/[Ki]比值为0.002～0.003.结论:在银杏黄酮的3种苷元中槲皮素的代谢能力最强;硝苯地平、依普黄酮和普罗帕酮等对槲皮素、异鼠李素和山奈酚的葡醛酸反应均有不同程度的抑制作用;根据硝苯地平的IC50值和普罗帕酮的[I]/[Ki]值,表明普罗帕酮与银杏黄酮之间的代谢性相互作用很弱,而硝苯地平与银杏黄酮合用需慎重.