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在药物分子设计中,构象限制已成为先导化合物结构优化中重要的改造策略之一。本文综述了一些合理增加分子构象限制的应用实例。通过在分子中引入稠合环、大环、螺环、环丙基、桥环、甲基等结构,展示了构象限制策略在改善药代动力学性质、提高化合物的活性和选择性,以及增加化合物新颖性等方面的广泛应用。通过运用这些构象限制策略,能够显著改善先导化合物的成药性,以期能够为创新药物的设计与开发提供理论指导和实践经验。 相似文献
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目的对黄芪地上部分与地下部分的药材进行比较,为黄芪地上部分的开发利用提供参考。方法通过化学成分分析和药效学研究相结合的方法,对黄芪地上、地下部分进行全面、系统比较,即采用多指标定量方法对黄芪地上、地下部分10种化学成分进行定性、定量分析;以小鼠血细胞计数为指标,对比观察黄芪地上、地下部分水煎液对环磷酰胺所致小鼠骨髓造血功能损伤的保护作用。结果在本研究中,黄芪地上、地下部分化学成分相似,其中黄芪皂苷Ⅳ、黄芪皂苷Ⅲ、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、7,2'-二羟基-3',4'-二甲氧基异黄烷地上部分含量均高于地下部分。药效学研究结果表明,黄芪地上、地下部分均能升高受损小鼠白细胞、红细胞、血红蛋白数量,药效没有明显差异,用药期间各组小鼠未见有明显的不良作用。结论黄芪地上部分具有一定的利用价值,可对其进行进一步开发利用。 相似文献
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罗旭静曹鹏坤范志宇许晋芳 《中药材》2022,(12):2880-2883
目的:对岭南杜鹃Rhododendron mariae Hance的化学成分进行研究。方法:采用硅胶柱、ODS柱、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱等色谱方法对岭南杜鹃的化学成分进行分离纯化,通过多种波谱技术(NMR、MS)鉴定化合物结构。结果:从岭南杜鹃的醇提物中分离鉴定了13个化合物,分别为:7S,8R-二氢去氢双松柏醇(1)、5-羟基-3′,4′,7-三甲氧基黄酮(2)、β-细辛脑(3)、α-细辛脑(4)、异莨菪亭(5)、丁香醛(6)、香草酸(7)、2,3,4′-三羟基-3′,5′-二甲氧基苯丙酮(8)、光叶菝葜苷(9)、槲皮素(10)、槲皮苷(11)、杜鹃素(12)、金丝桃苷(13)。结论:其中,化合物2~4、6、8、9为首次从杜鹃花属植物中分离得到,化合物5、7为首次从该植物中分离得到。 相似文献
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