单/双硝酸酯类齐墩果酸衍生物的合成及生物活性

目的：探讨单/双硝酸酯类NO供体型齐墩果酸（OA）衍生物的合成及保肝活性。方法：以OA为先导物,分别通过直链烷烃、烯烃、芳烃等各类连接基团,将硝酸酯与OA的C28-COOH或C28-COOH/C3-OH相连,设计合成12个单或双硝酸酯类衍生物;采用LDH法,测定所有目标化合物对HepG2细胞凋亡的抑制活性。结果和结论：目标物的结构均经IR、MS和1HNMR确证;数个化合物活性强于母体药物OA。双硝酸酯类衍生物的活性普遍强于单硝酸酯类衍生物。     

丹参酮ⅡA及其类似物的全合成和结构修饰研究进展

丹参酮ⅡA具有抗肿瘤、抗炎抑菌及抗心血管疾病等广泛药理活性,但该化合物同时存在脂溶性高、半衰期短和生物利用度低等缺点,使其临床应用受到限制.因此研究人员不断尝试对丹参酮ⅡA进行结构改造,以期改善其理化性质和药动学参数.综述丹参酮ⅡA及其类似物的全合成和结构修饰的研究进展.     

齐墩果酸/N-芳基-N’-羟基胍杂合物的合成及抗肿瘤活性（英文）

目的：研究齐墩果酸/N-芳基-N’-羟基胍杂合物的合成及抗肿瘤活性。方法：不同取代的 N-芳基-N’-羟基胍通过琥珀酰基偶联到OA的3-位OH得目标化合物; 采用MTT法测试所有目标化合物体外对几种肿瘤细胞株（A549, HT-29, BEL-7402和 SMMC-7721）的毒性。结果：合成了 8 个目标化合物, 其结构均经 IR, MS 及 1H NMR 确证。生物活性初筛结果显示, 化合物6b, 6e, 6g 和 6h 对人肝癌细胞 SMMC-7721 有较强的抗肿瘤活性。结论：这些化合物值得进一步研究。