丹皮酚衍生物的研究进展

丹皮酚从中药牡丹、芍药的干燥根皮和徐长卿的根或全草中分离,具有广泛的药理活性,且结构简单。近年来,对丹皮酚衍生物的研究也有诸多报道,在解热镇痛、抗过敏与抗炎、抗氧化等呈现出良好的药理活性。对丹皮酚衍生物以及其药理活性作系统性回顾。     

微管蛋白抑制剂Combretastatin A-4类似物的研究进展

微管蛋白在细胞生长、维持形态、信号传导及有丝分裂等过程中,均起着重要的作用。微管蛋白抑制剂是近年来热门的抗肿瘤药物。Combretastatin A-4(CA-4)从南非灌木柳树皮Combretum caffrum树干中提取分离得到的二苯乙烯类化合物,是目前已知微管蛋白抑制剂中活性最强的化合物之一,但是也存在着众多缺陷。近年来围绕提高CA-4水溶性、保持顺式构型等衍生物的设计研究成为了热点。本文就CA-4的结构改造及类似物设计的研究进展进行综述。     

N-(4-胍基丁基)丁香酰胺对家兔血小板聚集性的影响

目的考察N-(4胍基丁基)丁香酰胺对家兔体外血小板聚集的影响。方法以盐酸益母草碱为阳性对照,以二磷酸腺苷(Adenosine Diphosphate,ADP),花生四烯酸(Arachidonic Acid,AA),胶原(Collagen,COL)为诱导剂诱导家兔体外血小板聚集,采用Born氏比浊法,利用血小板聚集仪测定5 min血小板最大聚集率,观察不同浓度的N-(4胍基丁基)丁香酰胺对家兔体外血小板聚集的影响。结果不同浓度N-(4胍基丁基)丁香酰胺对ADP、AA、COL诱导的家兔体外血小板聚集均有一定抑制作用。结论 N-(4胍基丁基)丁香酰胺具有一定的体外抗血小板聚集的作用。     

咪唑芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性

目的合成4个咪唑芳酸衍生物。方法以香草酸、丁香酸为起始原料,经Williamson醚化、亲核取代和水解反应,合成咪唑芳酸衍生物4 a~4 d。结果目标化合物的结构经IR、1H-NMR、13C-NMR及MS确证。结论初步的药理实验结果显示,在12 mmol·L-1浓度下,化合物4 a的血小板抑制率达到84.5%。     

阿魏酰胍丁胺对家兔血小板聚集性的影响

目的 考察阿魏酰胍丁胺对家兔体外血小板聚集的影响.方法 以盐酸益母草碱为阳性对照,以二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)、胶原(COL)为诱导剂诱导家兔体外血小板聚集,采用Born氏比浊法,测定5 min血小板最大聚集率,观察不同浓度的阿魏酰胍丁胺对家兔体外血小板聚集的影响.结果 不同浓度阿魏酰胍丁胺对ADP、AA、COL诱导的家兔体外血小板聚集均有一定抑制作用.结论 阿魏酰胍丁胺具有一定的体外抗血小板聚集的作用.     

姜黄素衍生物的生物活性研究进展

正姜黄系姜科多年生草本植物,性温,味辛、苦,在中药中属于活血药,始载于《新修本草》,具行气滞、散风活血而止痛之功效[1],主要产于我国四川、福建、广东、广西、云南、台湾等地,其块茎中含有3%～6%的姜黄素。