枳煿子乙酸乙酯提取物对大鼠肝微粒体细胞色素P450的影响

目的:观察枳煿子乙酸乙酯提取物胶囊对大鼠肝微粒体细胞色素P450及其同工酶的影响。方法:大鼠分别灌服给予枳煿子乙酸乙酯提取物胶囊相当于生药量0.14 g/kg,0.17 g/kg和0.2 g/kg,连续10 d,用紫外分光光度法测定细胞色素P450及其同工酶的活性。结果:枳煿子乙酸乙酯提取物胶囊对细胞色素P450及NADPH-细胞色素C(P-450)还原酶含量无显著影响;可抑制苯胺羟化酶活性,抑制率可达31.5%;可增加氨基比林N-脱甲基酶活性,可达42.4%;而对红霉素N-脱甲基酶的活性没有明显影响。结论:枳煿子乙酸乙酯提取物胶囊对大鼠肝细胞色素P450、NADPH-细胞色素C(P-450)还原酶及红霉素N-脱甲基酶无明显作用,但对氨基比林N-脱甲基酶活性及苯胺羟化酶活性有显著影响。     

GC-MS法测定盐酸苯海索原料药中遗传毒性杂质氯代环己烷

建立一种GC-MS分析方法用于盐酸苯海索原料药中遗传毒性杂质氯代环己烷的含量测定.采用SH-RXI-5SIL MS毛细管柱(0.25 mm×30 m,0.25μm),以60℃恒温程序运行6 min;进样口温度180℃,进样分流比为10:1,进样量为1.0μL;质谱检测器采用SIM检测模式,检测器电压为0.3 kV,接口...     

联苯双酯固体脂质纳米粒的体外释药特性评析

目的建立联苯双酯固体脂质纳米粒（DDB-SLN）体外释放的评价方法。方法考察DDB-SLN在不同介质中的平衡溶解度,并筛选出pH 7.4磷酸盐缓冲液＋40%（体积分数）乙醇作为合适的释药介质,采用动态透析释药法考察DDB-SLN和药物溶液的体外释药情况。结果DDB-SLN在最初的0.5 h内出现了突释现象,此后DDB-SLN的释放符合一级动力学方程。结论与药物溶液相比,DDB-SLN具有明显的缓释效果。     

枳椇子醋酸乙酯提取物对大鼠肝P450同工酶的影响

目的：观察枳椇子醋酸乙酯提取物对大鼠肝P450同工酶的影响。方法：大鼠分别灌胃给予枳椇子醋酸乙酯提取物相当于生药量0.14,0.17,0.2 g·kg^-1,连续10 d,采用紫外分光光度法测定细胞色素P450与NADPH-细胞色素C(P-450)还原酶含量及苯胺羟化酶(ANH)、氨基比林N-脱甲基酶(ADM)、红霉素N-脱甲基酶(ERD)的活性。采用RT-PCR技术检测大鼠肝脏CYP1A1,CYP2C11,CYP2E1,CYP3A1基因的水平。结果：枳椇子醋酸乙酯提取物对细胞色素P450及NADPH-细胞色素C(P-450)还原酶含量无显著影响；可抑制苯胺羟化酶(ANH)活性,抑制率可达31.5%；可增加氨基比林N-脱甲基酶(ADM)活性,可达42.4%；而对红霉素N-脱甲基酶(ERD)的活性没有明显变化。在mRNA水平上,CYP2E1基因的表达水平没有变化；CYP1A1,CYP2C11和CYP3A1基因表达水平则明显增加。结论：枳椇子醋酸乙酯提取物对大鼠肝P450同工酶的影响表现出特异性,对不同的P450同工酶作用不同。     

枳椇子乙酸乙酯提取物对大鼠肝微粒体细胞色素P450的影响

目的：观察枳棋子乙酸乙酯提取物胶囊对大鼠肝微粒体细胞色素P450及其同工酶的影响。方法：大鼠分别灌服给予枳棋子乙酸乙酯提取物胶囊相当于生药量0．14g／kg，0．17g，kg和0．2g／kg，连续10d，用紫外分光光度法测定细胞色素P450及其同工酶的活性。结果：枳棋子乙酸乙酯提取物胶囊对细胞色素P450及NADPH．细胞色素C（P-450）还原酶含量无显著影响；可抑制苯胺羟化酶活性，抑制率可达31．5％；可增加氨基比林N-脱甲基酶活性，可达42．4％；而对红霉素N-脱甲基酶的活性没有明显影响。结论：枳棋子乙酸乙酯提取物胶囊对大鼠肝细胞色素P450、NADPH．细胞色素C（P-450）还原酶及红霉素N-脱甲基酶无明显作用，但对氨基比林N-脱甲基酶活性及苯胺羟化酶活性有显著影响。     

联苯双酯固体脂质纳米粒的制备

目的以乳化蒸发—低温固化法制备联苯双酯固体脂质纳米粒。方法在单因素考察的基础上以正交试验优化、筛选最佳处方和制备工艺。用透射电镜观察固体脂质纳米粒的形态,激光粒度仪测定Zeta电位和粒径大小,葡聚糖凝胶柱法测定其包封率。结果所制得的联苯双酯固体脂质纳米粒外观形态圆整,粒度分布均匀,平均粒径为(193±6)nm,电位为(-21.5±1.2)mV,包封率为(45.1±1.1)%。结论乳化蒸发—低温固化法适用于联苯双酯固体脂质纳米粒的制备。     

联苯双酯固体脂质纳米粒注射给药在大鼠体内的药动学

目的:研究联苯双酯固体脂质纳米粒在大鼠体内的药动学。方法:制备联苯双酯固体脂质纳米粒,大鼠尾静脉注射给药,高效液相色谱法测定不同时间血浆中联苯双酯的浓度,通过3P97程序计算药动学参数。结果:药动学研究表明联苯双酯固体脂质纳米粒消除较慢,生物利用度较高,无论是药物溶液还是纳米混悬液,在大鼠体内的药动学过程均符合二室模型。结论:与药物溶液相比,联苯双酯固体脂质纳米粒具有明显的缓释效果,同时还能提高药物的生物利用度。