马鞭草化学成分的分离与鉴定

目的从药用植物马鞭草 (VerbenaofficinalisL )中探索增强脑神经成长因子 (NGF)作用的生物活性成分。方法采用硅胶柱层析、SephadexLH 2 0柱层析等色谱手段进行分离 ,通过理化常数和光谱数据分析鉴定了其化学结构。利用PC12D细胞培养方法进行了增强脑神经成长因子作用的生物活性检验。结果从马鞭草乙醇提取物中得到 5个化合物 ,分别鉴定为 9 hydroxysem peroside(1)、verbenalin(2 )、ursolicacidlactone(3)、2α ,3β ,2 3 trihydroxyurs 12 en 2 8 oicacid(4)和tor menticacid(5 )。结论化合物 1、3、4和 5为首次从该种植物中分离得到。化合物 3具有增强脑神经成长因子作用的活性。     

印楝种子中柠檬苦素类化合物及其细胞毒活性研究

采用硅胶、Sephadex LH-20、高效液相等色谱技术,对印楝干燥种子95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位进行了系统分离,得到8个柠檬苦素类化合物。通过与文献报道的波谱数据对比,这些化合物被鉴定为salannin(1),1-detigloyl-1-isobutylsalannin(2),salannol-3-acetate(3),salannol(4),spirosendan(5),1-detigloyloxy-3-deacetylsalannin-1-en-3-one(6),nimbin(7),6-deacetylnimbin(8)。化合物2和5为属内首次分离,并且化合物5为目前发现的唯一1个C环开裂、并与D环形成螺环结构的柠檬苦素。化合物6为新天然产物。在体外细胞毒活性筛选中,化合物6对人宫颈癌细胞(HeLa)和人白血病细胞(HL-60)具有一定生长抑制作用,IC_(50)分别为(21.61±4.37)和(27.33±5.74)μmol·L~(-1);7和8均对HeLa细胞表现出较弱生长抑制作用,IC_(50)分别为(33.15±5.24)和(38.56±6.41)μmol·L~(-1)。     

手掌参的化学成分

目的:研究手参属药用植物手参Gymnadenia conopsea的化学成分。方法:用乙醇提取后通过大孔树脂、硅胶、凝胶Sephadex LH-20、反相闪式快速分离、中压液相色谱和高效制备液相色谱分离纯化;运用光谱数据解析鉴定化合物结构。结果:从手参药用部位块茎的乙醇提取物中分离鉴定了34个化合物,其中包括6个2-异丁基酒石酸苄酯苷:凹舌兰素A,B,E和D(1-4),dactylorhin B(5)和loroglossin(6);3个2-异丁基苹果酸苄酯苷:dactylorhin A(7),dactylorhin E(8)和militarine(9);3个木脂素类:牛蒡酚(10),lappaol A(11)和lappaol F(12);6个芳香酸(或醛或醇)衍生物酚苷类:4-β-D-吡喃葡萄糖氧基反式苯丙稀酸(13)、4-β-D-吡喃葡萄糖氧基顺式苯丙稀酸(14)、天麻素(15)、4-(β-D-吡喃葡萄糖)苯甲醛(16)、4-(β-D-吡喃葡萄糖)苄基甲基醚(17)、4-(β-D-吡喃葡萄糖)苄基乙基醚(18)和双(4-羟基苄基)醚单β-D-葡萄糖苷(19);4个环二肽:环(L-亮氨酸-L-酪胺酸)(20)、环(L-亮氨酸-L-脯胺酸)(21)、环(L-缬氨酸-L-酪胺酸)(22)和环(L-丙氨酸-L-苯丙胺酸)(23);1个N6-取代的腺苷类:N6-(4-羟基苄基)-腺苷(24);1个酰胺类:N-trans-阿魏酰色胺(25);9个芳香酸(或醛或醇)衍生物:3-羟基苯甲酸(26)、4-羟基异肽酸(27)、4-羟基苯甲醇(28)、4-羟基苄甲醚(29)、4-羟基苯甲醛(30)、4-羟基苯甲酸(31)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(32)、反式-对羟基苯丙烯酸(33)和顺式-对羟基苯丙烯酸(34)。除化合物5~7,9,15,28~34外,其他化合物均为从手参属植物中首次分离得到;10~12对Fe2+-Cys诱导大鼠肝微粒体丙二醛(MDA)的生成有抑制作用,在1×10-6mol.L-1浓度下抑制率分别为53%,59%,52%,阳性对照药VE的抑制率为35%。     

微花藤乙醇提取物水溶性部位的化学成分

目的:研究微花藤Iodes cirrhosa的化学成分.方法:利用多种色谱技术进行分离纯化,并通过现代波谱学和化学方法鉴定其结构.结果:从微花藤根95%乙醇提取物的水溶性部分分离得到24个化合物,分别鉴定为(-)-(7R,8S,7'E)-4,7,9,9'-四羟基-3,3'-二甲氧基-8,4'-氧木脂烷-7'-烯-9'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),(-)-(7S,8S,7'E)-4,7,9,9'-四羟基-3,3'-二甲氧基-8,4'-氧木脂烷-7'-烯-9'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),(+)-(7S,8S)-3,5-二甲氧基-4-羟基苯基丙三醇-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),(+)-(7S,8S)-3-甲氧基-4-羟基苯基丙三醇-8-O-β-D-吡哺葡萄糖苷(4),(-)-(7S,8S)-4,7,9,9'-四羟基-3,3'-二甲氧基-8,4'-氧木脂烷-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),(-)-(7R,8S)-4,7,9,9'-四羟基-3,3'-二甲氧基-8,4'-氧木脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),(-)-(2R)-1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-2-{2-甲氧基-4-[1-(E)-丙烯-3-醇]苯氧基}丙烷-3-醇(7),(-)-(2R)-1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-2-{2,6-二甲氧基-4-[1-(E)-丙烯3-醇]苯氧基}丙烷-3-醇(8),丁香脂素双葡萄糖苷(9),(-)-(7S,8R)-3-甲氧基-4-羟基苯基丙三醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10),(-)-(7R,8R)-3-甲氧基-4-羟基苯基丙三醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11),(-)-(7R,8R)-3,5-二甲氧基-4-羟基苯基丙三醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12),(-)-(7R,8R)-3-甲氧基-4-羟基苯基丙三醇-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13),11,13-二氢去酰基菜蓟苦素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14),獐牙菜苷(15),(-)-2-羟基-5-(2-羟乙基)苯基β-D-吡喃葡萄糖苷(16),(-)-(1'R)-1'-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-乙烷-1',2'-二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(17),(-)-4-羟基-3-甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(18),(-)-3,5-二甲氧基-4-羟基苯基β-D-吡喃葡萄糖苷(19),(-)-3-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-丙酮-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(20),(-)-2-甲氧基-4-(1-丙酰基)苯基-β-D-吡哺葡萄精苷(21),(-)-4-丙酰基-3,5-二甲氧基苯基β-D-吡喃葡萄糖苷(22),丁香酸β-D-吡喃葡萄糖酯(23),东莨菪内酯β-D-吡喃木糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(24).结论:化合物1～24均为首次从薇化藤属植物中分离得到.     

小蜡树化学成分的研究

运用正相和反相硅胶柱色谱、大孔吸附树脂色谱、凝胶柱色谱、反相高效液相色谱等分离和纯化方法,从小蜡树乙醇提取物中共分离得到115个化合物。应用MS,一维和二维NMR等波谱方法鉴定了它们的结构,化合物类型涉及二萜、倍半萜、三萜、香豆素、木脂素、脂肪酸衍生物和简单芳香类等,其中新化合物41个。已对41个新化合物、8个香豆素、4个酚苷和12个苯乙醇苷进行了报道。该文报道余下50个已知化合物的分离和结构鉴定,其中包括6个松香烷二萜:8-羟基-12-羰基-松香烷-9(11),13-二烯-20-酸8,20-内酯(1),6,12-二羟基-松香烷-8,11,13-三烯(2),(+)-花柏酸(3),(+)-12-羟基-松香烷-20-醛基-8,11,13-三烯(4),(+)-7-羰基-松香烷-8,11,13-三烯(5)和1,11,12-三羰基-20-降松香烷-5(10),6,8,13-四烯(6);1个倍半萜和3个降倍半萜:牛尾蒿酮(7),(3R,9R)-3-羟基-7,8-二氢-β-紫罗兰酮9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8),(3R,9S)-3-羟基-7,8-二氢-β-紫罗兰酮9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)和(3R,9R)-3-羟基-7,8-二氢-β-紫罗兰酮9-O-β-D-芹糖基(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10);3个三萜:乌苏酸(11),白桦脂酸(12)和野鸦椿酸(13);16个木脂素:(+)-丁香脂酚(14),(+)-秦皮树脂醇(15),(+)-1-羟基丁香脂酚(16),松脂醇(17),5'-甲氧基松脂素(18),8-乙酰基松脂素(19),表松脂醇(20),(-)-橄榄树脂素(21),3, 3'-二甲氧基-4, 4', 9-三羟基-7, 9'-环氧木脂素-7'-酮(22),(+)-环橄榄树脂素(23),(+)-1-羟基丁香脂酚4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(24),(+)-1-羟基丁香脂酚4″-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(25),(+)-丁香脂酚O-β-D-吡喃葡萄糖苷(26),丁香脂酚双葡萄糖苷(27),(E)-3-{4-(β-D-吡喃葡萄糖基)-3-［2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-(羟甲基)乙基］-5-甲氧基苯基}-2-丙烯醛(28)和(E)-3-{4-(β-D-吡喃葡萄糖基)-3-［2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-(羟甲基)乙基］-5-甲氧基苯基}-2-丙烯醇(29);15个简单芳香类化合物:(-)-(7R,8R)-苏式-1-C-丁香基丙三醇(30),(-)-(7R,8S)-赤式-愈创木基丙三醇(31),(-)-(7R,8R)-苏式-愈创木基丙三醇(32),3-(4-β-D-吡喃葡萄糖基-3-甲氧基)-苯基-2E-丙烯醇(33),2,3-二羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(34),2,3-二羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-丙酮(35),3-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(36),3-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-丙酮(37),芥子醛(38),反式对羟基桂皮醛(39),丁香酸(40),香草酸(41),香草醛(42)和对羟基苯甲醛(43);3个甾体:(24R)-24-乙基-5α-胆甾烷-3β,5,6β-三醇(44),β-谷甾醇(45)和胡萝卜苷(46);4个其他类化合物:2, 6-二甲氧基-1, 4-苯醌(47),2,6-二甲氧基-吡喃-4-酮(48),1-(β-D-呋喃核糖基)尿嘧啶(49)和甘露醇(50)。化合物1~7,12,18,28~37,44和48均为首次从该属中分离得到。     

微花藤脂溶性化学成分及其神经保护与钾通道阻断活性

目的:研究微花藤Iodes cirrhosa的化学成分,并对分离化合物进行生物活性筛选.方法:利用多种色谱技术进行分离纯化,并通过现代波谱学鉴定其结构.通过去血清的方法建立JNK3转染细胞损伤模型对化合物的神经细胞保护活性进行评价.利用非特异性和特异性钾通道调节剂筛选模型对化合物的钾通道调节活性进行评价.结果:从微花藤根95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分分离得到21个化合物,分离鉴定为1β,3β-二羟基乌苏烷-9(11),12-二烯(1)、冬青醇乙酸酯(2)、3β-香树脂酮醇棕榈酸酯(3)、3β-乙酰氧基-乌苏-12-烯-11-酮(4)、白桦脂酸(5)、豆甾醇(6)、7β-羟基豆甾醇(7)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、东莨菪内酯(9)、东莨菪苷(10)、N-咖啡酰多巴(11)、异绿原酸甲酯(12)、异绿原酸(13)、2,6-二甲氧基-1,4-苯醌(14)、原儿茶醛(15)、香草醛(16)、原儿茶酸(17)、香草酸(18)、咖啡酸(19)、壬二酸(20)和丁二酸(21).在1×10-6mo1·L-1浓度时,化合物3,4,6,9,10,14,15,18,20对去血清后SH-SY5Y-JNK3细胞的抗损伤保护率分别为177%,144%,137%,137%,143%,145%,137%,189%和130%.化合物16在1×10-5mol·L-1浓度时在2种钾通道调节剂筛选模型上均使荧光强度增强.结论:化合物1为新化合物.所有化合物均为首次从薇花藤属植物中发现.化合物3,4,6,9,10,14,15,18,20对神经细胞具有抗损伤保护作用.化合物16具有钾通道阻断活性.     

印楝种子中柠檬苦素类化合物及其细胞毒活性研究北大核心CSCD

采用硅胶、Sephadex LH-20、高效液相等色谱技术,对印楝干燥种子95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位进行了系统分离,得到8个柠檬苦素类化合物。通过与文献报道的波谱数据对比,这些化合物被鉴定为salannin（1）,1-detigloyl-1-isobutylsalannin（2）,salannol-3-acetate（3）,salannol（4）,spirosendan（5）,1-detigloyloxy-3-deacetylsalannin-1-en-3-one（6）,nimbin（7）,6-deacetylnimbin（8）。化合物2和5为属内首次分离,并且化合物5为目前发现的唯一1个C环开裂、并与D环形成螺环结构的柠檬苦素。化合物6为新天然产物。在体外细胞毒活性筛选中,化合物6对人宫颈癌细胞（HeLa）和人白血病细胞（HL-60）具有一定生长抑制作用,IC（50）分别为（21.61±4.37）和（27.33±5.74）μmol·L^-1;7和8均对HeLa细胞表现出较弱生长抑制作用,IC（50）分别为（33.15±5.24）和（38.56±6.41）μmol·L^-1。