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目的:建立同时测定人血浆中普伐他汀及其主要代谢物3’α-异普伐他汀的HPLC—MS法,并研究普伐他汀钠片在人体内的药代动力学。方法:血浆样品中加入内标霉酚酸,用固相萃取柱进行提取。色谱柱为Discovery C_(18)柱(5μm,150mm×4.6 mm),流动相为甲醇-乙腈-6 mmol·L~(-1)乙酸铵溶液(20:30:50),流速为0.4 mL·min~(-1)。采用HPLC—ESI~--MS法,选择离子检测方式,用于定量分析的检测离子为m/z423.4(普伐他汀和3’α-异普伐他汀)和m/z 319.2(内标)。结果:血浆中内源性物质对样品测定无干扰。普伐他汀和3’α-异普伐他汀的线性范围均为1.25—200 ng·mL~(-1),最低定量浓度均为1.25 ng·mL~(-1),提取回收率均大于80%,日内、日间RSD均小于10%。结论:本法灵敏、准确,适用于普伐他汀及其主要代谢物3’α-异普伐他汀的药代动力学研究。 相似文献
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异烟肼与利福平合用致肝毒性增加机制的研究概况 总被引:9,自引:0,他引:9
目的;综合抗结核药异烟肼与利福平合用时肝毒性增加机制的研究概况。方法:查询近年来国内外相关报道,综述和分析异烟肼代谢的机制,以及两药合用肝毒性与快慢乙酰化,肝药酶其他因素的关系。结果:临床研究及动物实验表明异烟肼与利福平二者合用时肝毒性增加有多种论述。结论:利福平可诱导肝药酶加速异烟肼代谢产生肝毒性物质。 相似文献
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水飞蓟宾胶囊对异烟肼和利福平肝损害小鼠的保护作用 总被引:5,自引:0,他引:5
目的:观察水飞蓟宾胶囊(SC)对异烟肼(INH)与利相干(RFP)合用致肝损伤小鼠的保护作用。方法:测定肝损伤小鼠在给予SC后肝指数、血清谷丙转氨酶(ALT)的活性,肝匀浆中谷胱甘肽(GSH)及丙二醛(MDA)的含量,肝微粒体中细胞色素P450含量及其亚型2E1的活性。结果:SC可对抗INH和RFP合用引起的肝指数、血清ALT水平、肝匀浆中的MDS含量及P450、4502E1活性的升高,增加GSH含量;病理学检查SC能明显减轻肝细胞的变性和坏死。结论:SC对INH和RFP肝毒性的保护作用与其稳定肝细胞膜、抑制脂质过氧化反应、清除自由基、抑制药物代谢酶有关。 相似文献
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在老年人群中,直立性低血压的发病率为4%~33%。有研究证明该病患者从仰卧到直立,收缩压每下降10 mmHg,死亡率便增加18%。作者研究了天然樟脑与山楂果提取物合用(CCC)对被动直立性低血压的疗效。根据入选和排除标准,筛选出48名直立失调者,其中24人于2000年8月进行了第1 相似文献
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液相色谱-电喷雾质谱联用法测定人血浆中托吡酯 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:建立测定人血浆中托吡酯的液相色谱-电喷雾质谱联用(LC/ESI-MS)法。方法:待测血浆0.2 mL经甲醇沉淀除去蛋白,离心,取上清液10μL在Diamonsil C18柱上分离,流动相为甲醇-2.5 mmol·L-1醋酸铵(80:20),流速0.4 mL·min-1,LC/ESI-MS选择离子检测,负离子模式,用于定量分析的离子分别为m/z338(托吡酯)和m/z 356(吲哚美辛,内标)。结果:血浆中无干扰测定的内源性物质,每个样品分析时间小于7 min;本法线性范围为40-2560 ng·mL-1,最低定量浓度为40 ng·mL-1;日内、日间RSD分别小于3.8%和13.4%,相对偏差小于5.9%。结论:该法操作简便、快速、准确、灵敏度高,适用于临床药物动力学研究。 相似文献
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目的利用析因设计,筛选利福平(RFP)与异烟肼(INH)合用致小鼠肝损伤的最佳实验方法。方法采用不同的时间(A)、顺序(B)、剂量?给药,分别测定ALT的活性,肝匀浆中GSH及MDA的含量。结果影响两药合用致小鼠肝损害程度的因素依次为:给药剂量、时间和顺序(C>A>B);最佳给药方法为同时给药10天,RFP与INH均为100mg·Kg-1·d-1。结论应用析因设计筛选异烟肼利福平合用致小鼠肝损害的实验方案,能较全面地反映各因素水平对实验的影响,方法可行。 相似文献
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在20名健康男性志愿者中研究两种布洛芬缓释胶囊的药动学和生物等效性。采用双周期随机交叉试验设计,LC-MS法测定人血浆中布洛芬的浓度。单剂量口服受试和参比制剂后血浆中布洛芬的Cmax分别为(19.21±3.49)和(16.86±4.30)μg/ml,tmax分别为(5.00±0.73)和(4.85±0.67)h,t1/2分别为(2.45±0.52)和(3.42±1.17)h,以AUC0→24h计算得受试制剂的相对生物利用度为(101.74±10.52)%;多剂量试验的Cmax分别为(17.58±4.38)和(14.46±3.61)μg/ml,tmax分别为(4.68±1.13)和(4.68±1.46)h,t1/2分别为(3.01±0.77)和(3.60±0.82)h,DF分别为(176.05±32.33)和(138.00±25.55)%,以AUC0→24h计算得受试制剂的相对生物利用度为(99.09±11.13)%。表明两种布洛芬缓释胶囊生物等效。 相似文献
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