薄荷醇修饰紫杉醇阳离子脂质体处方优选及体外靶向性评价

目的 制备薄荷醇修饰紫杉醇阳离子脂质体(Men-PCLPs)并优化处方,评价Men-PCLPs体外靶向性。方法 采用薄膜分散法制备Men-PCLPs。使用Box-Benhken响应面法选出Men-PCLPs最优处方工艺。评价各组脂质体对C6细胞存活率的影响。用流式细胞仪检测C6和bEnd.3细胞对不同脂质体的摄取情况。结果 脂质体最优处方为磷脂106 mg、人参皂苷Rh₂ 20 mg、PTX 2.200 mg、DC-Chol5 mg,总处方量5 mL,紫杉醇的平均包封率为(93.800±0.006)%。紫杉醇阳离子脂质体和Men-PCLPs能明显抑制C6细胞的生长,且Men-PCLPs对C6细胞和bEnd.3细胞的靶向性显著增强。结论 优化后的Men-PCLPs具有较好的主动靶向性,对C6细胞有一定的抑制作用。     

甘露糖修饰雷公藤红素脂质体处方工艺优化及体外靶向性评价

目的 制备甘露糖修饰的雷公藤红素脂质体（mannose-celastrol-liposomes,Man-Cel-Lips）,对其处方进行优化,并初步评价其体外靶向性。方法 采用薄膜分散法制备Man-Cel-Lips。以包封率为考察指标,采用Box-Behnken设计-响应面法优化处方中胆固醇加入量、Cel加入量和探头超声时间间隔;按最优处方制备3批脂质体,对其进行表征并考察其体外释放情况。以香豆素为荧光探针,采用流式细胞仪和荧光显微镜法考察甘露糖对脂多糖诱导的RAW264.7细胞的摄取和靶向作用。结果 通过Box-Behnken响应面法,确定最优处方工艺为胆固醇4 mg、Cel 1 mg、磷脂22 mg,超声间隔时间5 s,总处方量为5 mL。所制得3批脂质体平均粒径为（93.50±1.04） nm,多分散指数为0.22±1.81,ζ电位为（-5.70±0.26） mV,平均包封率为（92.75±0.61）%,相比于游离Cel,Man-Cel-Lips具有一定缓释效果。体外细胞摄取实验结果表明,Man-Cel-Lips对细胞的摄取效率高于其他组,且呈剂量相关性（P<0.05）。结论 成功制备并优化Man-Cel-Lips,经甘露糖修饰的Cel-Lips靶向性增强,为后续研究其抗炎活性奠定基础。