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1.
 目的研究新型土震素B类似物的合成及其生物活性。方法以乙酰乙酸乙酯为起始物,设计合成了含2H-吡喃-2-酮结构的化合物10a~10l;采用MTT法测试细胞毒活性,用ELISA法测试胆碱酯酶抑制活性。结果合成的土震素B类似物及其各中间体通过1H-NMR,ESI-MS和IR确定其结构。生物活性测试中化合物10f对AchE的IC50为6.98×10-5mol·L-1,所有目标化合物在4.0 g·L-1对丁酰胆碱酯酶均无抑制作用。结论初步探明了化合物10f对乙酰胆碱酯酶有一定的抑制活性,并且发现该类化合物有较好的选择抑制活性。  相似文献   
2.
本文综述了已经报道的利伐沙班及其关键中间体4-氨基苯基-3-吗啉酮的合成路线,分别从原料、反应条件、收率等方面对每条路线进行了总结。根据原料易得程度、路线长短、条件是否温和、收率的高低,得出以N-苯基乙醇胺为起始原料,C路线的合成路线比较适合大量制备,这为大规模工业化生产提供了依据,希望对实际生产有所帮助。  相似文献   
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