《中国药学杂志》获2011年度中国精品科技期刊改良pH梯度法制备盐酸小檗碱脂质体

 目的 制备盐酸小檗碱脂质体,并考察其包封率的影响因素。方法 采用离子交换法建立跨膜pH梯度并制备盐酸小檗碱脂质体;以紫外分光光度法和激光粒度仪分别测定脂质体的包封率和粒径;考察外水相pH、pH调节剂、磷脂种类、载药温度与时间、加药顺序及药脂比对包封率的影响。结果 包封率随外水相pH的升高而增加;最佳pH调节剂为磷酸盐缓冲液;磷脂为氢化大豆卵磷脂时包封率最高;随载药温度的升高和载药时间的增加包封率有提高的趋势,但基本不受加药顺序的影响;最佳药脂比为1∶10。在最优处方工艺下盐酸小檗碱脂质体的包封率为（98.6±0.68）%（n=3）,平均粒径为124.1 nm。结论 改良pH梯度法制备的盐酸小檗碱脂质体包封率高,重现性好。     

脂质体制备方法的里程碑-挤出法

目的对挤出法制备脂质体进行综述。方法参阅国外32篇文献,总结、归纳和分析了温度对挤出过程、挤出对粒径大小、双分子层数、渗透压、水及氨基酸渗透性和包封体积的影响。结果挤出法通过控制膜孔径使脂质体产生形变、破裂过膜,再重新组装闭合,从而得到粒径不同的新脂质体,当温度高于Tm时有利于这一过程的进行,同时挤出对脂质体结构以及小分子物质渗透性产生一定影响。结论挤出法具有工艺简便、重现性好、条件温和、所得制剂粒度均匀、包封体积大等优点,在脂质体的制备及工业化生产中具有很大的应用前景。     

挤出法制备乳剂的工艺优化

目的确定挤出法制备乳剂的最优工艺。方法经挤出仪制备乳剂,采用正交设计法,以乳剂的平均粒径、变异系数为评价指标,考察了乳剂挤出工艺中滤膜孔径、挤出次数、温度及压力对制剂的影响,及最优工艺制得乳剂的离心稳定性、灭菌稳定性和冻融稳定性。结果采用优化挤出工艺制得乳剂的平均粒径为(116.7±2.2)nm,变异系数为(0.453±3.400),且离心稳定性、灭菌稳定性和冻融稳定性良好。结论挤出法可以制备粒径小、粒度分布均匀、稳定性良好的乳剂,该方法在热不稳定性药物乳剂的制备中具有很大的应用前景。