N1—酰基—5—氟尿嘧啶的合成

抗肿瘤药5-氟尿嘧啶(5-Fu,1)分子的 N原子上引入不同基团制备毒性低、疗效高的前体药物,已取得一些成效,例如喃氟啶(FT207),双喃氟啶(FD-1)、卡莫氟(HCFu)和 N_1-乙酰一N_3-邻甲氧基苯甲酰-5-氟尿嘧啶等,经药理实验证明后者抗瘤活性较 FT     

11β—羟基—雄甾和雌甾化合物的制备

近年来在寻找治疗效果更好的雌激素药物的研究中,发现某些11-羟基取代的衍生物有显著提高活性的效果。同时又发现一系列11β-羟基取代的雄甾衍生物是一类高选择性强效纯糖皮质激素新型抗炎药物,其糖皮质甾抗炎活性可比地塞米松强2～3倍,而盐皮质甾副作用仅为地塞米松的数十分之一。然目前对雄甾和雌甾底物还没有很好的微生物11-上羟的方法,用化学方法上羟也是至今尚未很好解决的课题。 我们参考文献方法,以副肾皮质激素氢化泼尼松1为原料。经边链降解可方便地得至11β-羟基雄甾     

Prelog和Horeau绝对构型测定法简介

在天然产物合成和结构的研究中,常常会涉及分子的立体构型问题,目前虽能用核磁共振谱及X衍射法等物理方法进行测定,然而用化学方法测定构型则不需特殊的仪器,且方法又简便,所以仍有一定的应用性。为此,Kagan撰写了这一论题的专著进行     

抗肿瘤药二缩三乙二醇双环氧丙基醚的合成研究

二缩三乙二醇双环氧丙基醚(Etoglucid),化学名:1,2,15,16-二环氧基-4,7,10,13-四氧代十六烷,为抗肿瘤化疗剂。据报道本品对膀胱乳头状肿瘤疗效较好。国内已试用于临床,为了提供药源扩大临床观察,我们乃试制此药,并对其合成工艺路线作了探讨和改进。按英国专利报道有下列二种合成方法。方法一用二缩三乙二醇为原料,与环氧氯丙烷一步反应制得成品。此法反应步骤虽少,原料价格也低廉,但产品含量低,难于纯化。     

苯乙哌啶中间体的制备工艺改进

1-对甲苯磺酰基-4-苯基-4-氰基哌啶(Ⅰ)和溴乙基二苯乙腈(Ⅱ),均为生产止泻药苯乙哌啶的重要中间体〔医药工业(4):32,1975;全国原料药工艺汇编964页,1980〕,按原工艺制备,均需采用强碱性的氨基钠,分别经烷基化、环合和缩合制得。但制备时反应激烈,必须严格控制无水条件,操作不安全,收率较低且不稳定。我们经试验采用相转移法新工艺制备,反应温和,不需无水条件,操作安全简便,收率高,产物质量好。例如制备Ⅰ时,环合一步,改以TEBA作催化剂,收率可由40％提高至70％;如改用TBAB作催化剂,收率更可提高至90％。又如制备Ⅱ时,缩合一步,用新洁尔灭作催化剂,收率可由     

由氢化泼尼松合成C-17酮基化合物

甾族化合物的C-17二羟丙酮基侧链转变成C-17酮基的合成方法己有综述。本文是以氢化泼尼松(1)为原料,对其C-17侧     

依托格鲁抗肿瘤作用的实验研究

依托格鲁在体外对小鼠SRS淋巴细胞性腹水瘤细胞有直接杀伤作用,腹腔内用药可延长SRS腹水瘤及HAC腹水型肝癌小鼠的生存期。狗膀胱内给予2％溶液、膀胱粘膜见轻度损伤作用。ipLD_(50)为657.8mg/kg。     

^99mTc—环己二酮肟配合物甲硼酸加合物的合成与^99Tc的价态及其配位环境研究

目的制备一种     

五种丹参素衍生物的合成

5个丹参素衍生物的制备是用苯甲醛或取代苯甲醛经四步反应合成β-苯基乳酸或β-取代苯基乳酸及它们的乙酯。用阿司匹林及合成丹参素进行对照试验,观察血小板解聚作用的强度,表明苯基乳酸和它的酯>合成丹参素。