点柄乳牛肝菌子实体中抗HIV-1活性成分

目的研究点柄乳牛肝菌的化学成分,并对分离鉴定的化合物进行抗HIV-1的活性研究。方法将野外采集的点柄乳牛肝菌子实体用溶剂提取,采用硅胶柱色谱进行分离,通过波谱技术(NMR,MS,IR等)对结构进行鉴定。结果分离鉴定了9个化合物,分别为:酒渣碱(Ⅰ)、5α,8α-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(Ⅱ)、麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(Ⅲ)、麦角甾-5,7,22-三烯-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)、尿嘧啶(Ⅴ))、硫代乙酸酐(Ⅵ)、硬脂酸(Ⅶ)、3-吡啶甲酸(Ⅷ)和D-阿洛糖醇(Ⅸ)。结论化合物Ⅰ为首次从高等真菌中分离。经生物活性测试,该化合物具有抗HIV-1活性,对C8166细胞的毒性较小,CC50为87.86μg/mL,对HIV-1诱导C8166细胞形成合胞体抑制的EC50为7.27μg/mL,治疗指数(TI值)为12.09。     

高等真菌中二萜类成分及其生物活性

高等真菌中含有许多结构骨架新颖的次生代谢产物,有些表现出有的生物活性,是潜在的舔生产物的宝库,具有较大的开发和利用价值。作者详细评述了近几十年来有关高等真菌二萜化合物的结构和生物活性以及生物合成方面的最新研究概况。     

黄硬皮马勃的化学成分

目的 黄硬皮马勃Scleroderma citrinum具有消炎作用。对其化学成分进行系统研究并阐明其活性成分。方法 采用硅胶柱层析进行分离。通过理化常数测定和波谱（IR，MS，^1H和^13CNMR）技术进行结构鉴定。结果 分析鉴定了8个化合物，它们分别为：（22E，24R）-ergosta-5,7,22-triene-3β-ol(Ⅰ），5α-lanosta-8(9),23-diene-3β，25-diol-22-acetate ester(Ⅱ），5α，8α-epidioxy-(22E,24R)-ergosta-6,22-diene-3β-ol(Ⅰ），5α-lanosta-8(9),23-diene-3β，25-diol-22-acetate ester(Ⅱ），5α，8α-epidioxy-(22E,24R)-ergosta-6,22-diene-3β-ol(Ⅲ），（2S,3S,4R,2′R）-2-(2′-hy-droxytetracosanoylamino)octadecane-1,3,4-triol(Ⅳ），adenosine(Ⅴ），N，N-dimethyphenylalanine(Ⅵ），N-methlphenylalanine(Ⅶ），D-allitol(Ⅷ）。结论 化合物Ⅵ和Ⅶ均系首次从高等真菌中分离得到。     

叶下珠有效部位静脉注射对动物血栓形成及凝血系统的影响

目的:探讨静脉注射叶下珠有效部位(含corilagin 60 %以上,简称PUW)的抗血栓作用及其机制,同时评价PUW对凝血系统的影响. 方法:采用小鼠尾静脉注射花生四烯酸 (arachidonic acid, AA) 致肺微循环血栓、电刺激大鼠颈动脉血栓和结扎大鼠下腔静脉引起的血栓模型综合评价PUW的抗血栓形成作用;利用玫瑰花结试验观察PUW对血小板与中性粒细胞之间黏附反应的影响;评价PUW对家兔优球蛋白溶解时间 (euglobulin lysis time,ELT)、凝血酶原时间 (prothrombin time, PT) 及白陶土部分凝血活酶时间 (kaolin partial thromboplastin time, KPTT) 和大鼠尾静脉出血时间的影响.结果:PUW静脉注射可明显减少AA引起的小鼠死亡数、延长电刺激颈动脉闭塞时间并减轻下腔静脉血栓的湿重和干重;PUW显著降低血小板-中性粒细胞之间的黏附率,其半数抑制浓度为39.7 mg/L.10 mg/kg的PUW 静脉注射明显缩短ELT、延长KPTT和尾静脉出血时间,对PT无明显影响.结论:PUW 静脉注射具有明显的抗血栓形成作用,其机制与阻抑血小板-中性粒细胞间相互作用密切相关;PUW有引起出血的倾向,但与阿司匹林或尿激酶比较,其出血的危险性明显减小.     

高等真菌次生代谢产物及其生物活性

对本研究组近年来进行的高等真菌化学成分及生物活性研究情况进行了综述，从地花菌Albatrellus con-fluens中分离鉴定出一个具有VR1受体拮抗作用（IC505μmol/L）结构新颖的化合物（1）；从大红菇Russula lepida中分离鉴定出新的抗真菌，farnesy1转移酶抑制活性的萜类化合物（2-8）；从干巴菌中鉴定出不寻常的多苯乙酰化联三苯类化合物（9-15）。从块菌Tuber indicum和Russula cyanoxantha,Polyporus ellisii中发现系列活性鞘脂（16-21），同时在肉球菌Engleromyces gotzii和金耳Tremella aurantilba中发现结构奇特的化合物（22，25），从硫磺菌Laetiporus sulphureus中鉴定出引起视幻觉活性化合物（26，27）。     

黄硬皮马勃的化学成分

目的 黄硬皮马勃Scleroderma citrinum具有消炎作用。对其化学成分进行系统研究并阐明其活性成分。方法 采用硅胶柱层析进行分离。通过理化常数测定和波谱（IR，MS，^1H和^13CNMR）技术进行结构鉴定。结果 分析鉴定了8个化合物，它们分别为：（22E，24R）-ergosta-5,7,22-triene-3β-ol(Ⅰ），5α-lanosta-8(9),23-diene-3β，25-diol-22-acetate ester(Ⅱ），5α，8α-epidioxy-(22E,24R)-ergosta-6,22-diene-3β-ol(Ⅰ），5α-lanosta-8(9),23-diene-3β，25-diol-22-acetate ester(Ⅱ），5α，8α-epidioxy-(22E,24R)-ergosta-6,22-diene-3β-ol(Ⅲ），（2S,3S,4R,2′R）-2-(2′-hy-droxytetracosanoylamino)octadecane-1,3,4-triol(Ⅳ），adenosine(Ⅴ），N，N-dimethyphenylalanine(Ⅵ），N-methlphenylalanine(Ⅶ），D-allitol(Ⅷ）。结论 化合物Ⅵ和Ⅶ均系首次从高等真菌中分离得到。     

老鹳草素对破骨细胞体外骨吸收功能的影响

目的 观察老鹳草素(geraniin,Ge)对体外培养破骨细胞(OC)的形成及其骨吸收功能的影响.方法 由1日龄SD大鼠四肢长骨分离OC,和象牙骨片共同培养,或直接接种于培养板中,分别采用抗酒石酸酸性磷酸酶(tartrate-resistant acid phosphatase,TRAP)和甲苯胺蓝染色技术观察不同浓度的Ge对体外培养OC形成及OC性骨吸收功能的影响.结果 Ge呈浓度依赖性减少体外培养的TRAP染色阳性多核细胞即成熟破骨细胞(mature osteoclast,mOC)数目;与空白对照组比较,Ge各浓度组均使OC性骨吸收陷窝个数和面积减少、灰度变浅.结论 Ge减少体外培养OC的形成并抑制体外培养OC的骨吸收功能.     

紫丁香蘑的化学成分

目的 研究紫丁香磨的化学成分。方法 采用溶剂提取，硅胶柱层析分离，光谱和化学方法鉴定结构。结果 4个化合物分别鉴定为（2S，3S，4R，2′R）－2（2′－羟基二十四碳酰氨基）十八碳－1，3，4－三醇[2S，3S，4R，2R，2′R－2－（2′y-droxytetracosnovlamino)-octadecane-1,3,4-triol,I],5α，8α－表二氧－（22E，34R）－麦角甾－6，22－烯－3β－醇（ergos-terol peroxide,Ⅱ）、（22E，24R）－麦角甾－5，7，22－三烯－3β－醇（ergosterol，Ⅲ），硬脂酸（stearic acid，Ⅳ）。结论 化合物Ⅰ－Ⅲ为首次从本属真菌中获得。体外表明，化合物Ⅱ显示弱的抗HIV－1活性。     

叶下珠有效部位对凝血系统的影响

目的 探讨叶下珠含corilagin(1-酰-3．6-六羟基联苯二甲酰基葡萄糖)有效部位的水溶性部分(简称PUW)对凝血系统的影响。方法 采用Kowalski、黄正良及顾月芳等方法观察PUW iv对家兔优球蛋白溶解时间(euglobulin lysis time ，ELT)、全血凝血时间、凝血酶原时间(prothrombin time，PT)、白陶土部分凝血活酶时间(kaolin panial thromboplastin time,KPTT)及犬鼠昆犬出血时间的影响。结果 PUW iv明显缩短ELT，在体内外均延长KPTT。对PT无明显影响；PUW对家兔全血凝血时间亦无影响，PUW虽延长大鼠尾尖出血时间，但与尿激酶或阿司匹林比较，PUW组的出血时间显著缩短。结论 PUW缩短ELT和延长KPTT是其具有明显的纤溶作用的原因之一；作为一种有苗头的抗栓药，PUW有引起出血的倾向，但不会造成严重的出血不良反应。     

高等真菌次生代谢产物及其生物活性

对本研究组近年来进行的高等真菌化学成分及生物活性研究情况进行了综述，从地花菌Albatrellus con-fluens中分离鉴定出一个具有VR1受体拮抗作用（IC505μmol/L）结构新颖的化合物（1）；从大红菇Russula lepida中分离鉴定出新的抗真菌，farnesy1转移酶抑制活性的萜类化合物（2-8）；从干巴菌中鉴定出不寻常的多苯乙酰化联三苯类化合物（9-15）。从块菌Tuber indicum和Russula cyanoxantha,Polyporus ellisii中发现系列活性鞘脂（16-21），同时在肉球菌Engleromyces gotzii和金耳Tremella aurantilba中发现结构奇特的化合物（22，25），从硫磺菌Laetiporus sulphureus中鉴定出引起视幻觉活性化合物（26，27）。