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目的研究熊果酸对多药耐药基因1 (MDR1) mRNA和P-糖蛋白(P-gp)表达的影响及机制。方法空白组给予0. 5%二甲基亚砜(DMSO),核因子-κB(NF-κB)激动剂组给予5μmol·L-1阿霉素,NF-κB抑制剂组给予25μmol·L-1吡咯烷二硫代氨基甲酸盐(PDTC),实验组单独或联合激动剂或抑制剂给予5,10,25,50μmol·L-1熊果酸。培养48 h后,用逆转录聚合酶链式反应(RT-PCR)检测MDR1 mRNA水平,用Western blot法测定P-糖蛋白和核蛋白P65的表达水平。结果与空白组比较,5,10,25,50μmol·L-1熊果酸分别使MDR1 mRNA的表达下调了7. 41%,15. 58%,28. 75%和44. 21%(IC50=66. 04μmol·L-1),P-糖蛋白的表达下调了23. 36%,37. 23%,43. 07%和64. 23%(IC50=26. 27μmol·L-1)。与空白组相比,5,10,25,50μmol·L-1熊果酸分别使P65的表达下调了13. 73%,28. 92%,44. 07%和56. 77%(IC50=34. 07μmol·L-1),且熊果酸和PDTC在5~50μmol·L-1均能明显抑制阿霉素诱导的P65的表达,差异均有统计学意义(均P <0. 05)。结论熊果酸可显著抑制K562/ADR细胞MDR1 mRNA和P-糖蛋白的表达,且对抗阿霉素的诱导作用;其机制可能是通过抑制MDR1 mRNA和P-糖蛋白的上游调控信号通路NF-κB位点核蛋白P65的表达;减少NF-κB的核转位,从而抑制NF-κB活性并干扰MDR1基因转录,最终导致MDR1 mRNA及P-糖蛋白表达量的下调。 相似文献
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多奈哌齐抗阿尔茨海默病的药理及临床研究进展 总被引:3,自引:0,他引:3
阿尔茨海默病(Alzheimer’s Disease,AD)是一种与年龄相关的原发性灰质脑病,该病以记忆力丧失和认知功能障碍微主要特征,临床表现为进行性痴呆。该病的发生主要是由于大脑中中枢胆碱能神经系统受到严重损害所致。胆碱酯酶抑制剂可以明显改善AD患者脑内胆碱能神经系统功能缓解症状。 相似文献
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目的 探讨社区干预对提高原发性高血压患者治疗依从性的研究.方法 将200例原发性高血压患者随机分为干预组和对照组各100例.干预组实施一系列社区干预,对照组则不给予干预,一年后分别对两组患者进行遵医行为调查.结果 干预组患者治疗依从性,血压控制良好,与对照组比较有统计学意义(P<0.05).结论 社区干预能提高原发性高血压患者治疗依从性,使血压得到良好的控制,减少并发症的发生. 相似文献
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盐酸多奈哌齐分散片在健康人体的生物等效性研究 总被引:1,自引:1,他引:0
目的:建立HPLC-MS法测定人体血浆中多奈哌齐的药物浓度,研究口服盐酸多奈哌齐分散片在健康人体的生物等效性。方法:20名健康志愿者单剂量交叉口服受试制剂盐酸多奈哌齐分散片或参比制剂盐酸多奈哌齐片5 mg。采用HPLC-MS测定其不同时间点血药浓度,计算主要药代动力学参数及相对生物利用度,判断其是否具有生物等效性。结果:在0.1~16 ng·ml-1范围内,线性关系良好,最低定量限为0.1 ng·ml-1。受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:t1/2分别为(57.38±15.27)、(59.27±27.02) h; Tmax分别为(3.4±1.42)、(3.75±2.73) h; Cmax分别为(9.56±2.4)、(9.54±2.73) ng·ml-1 ;AUC0-t分别为(602.94±190.43)、(623.25±299.76) ng·h·ml-1。受试制剂的相对生物利用度为(105.2±43.2)%。两制剂的主要药代动力学参数无显著性差异。结论:2种制剂具有生物等效性。 相似文献
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目的建立快速、灵敏的HPLC-MS检测方法测定人血浆中多奈哌齐浓度。方法以马来酸氯苯那敏为内标,待测血浆经碱化处理后,经乙酸乙酯进行液-液萃取,采用Shim-packODSC18柱(250mm×2.0mm,5μm),以甲醇-0.1%醋酸溶液(60∶40)为流动相,流速0.2mL·min^-1,柱温35℃。采用质谱电喷雾离子源正源(ESI+)将样品离子化,选择性离子监测(SIM)准分子离子峰。结果多奈哌齐在0.1~16.0ng·mL^-1内线性关系良好(r=0.9998),最低定量限为0.1ng·mL^-1。方法回收率为92.5%~105.3%,提取回收率均大于75%,批内与批间RSD均小于10%。结论该方法简单,快速、灵敏度高、专属性强,适用于人血浆中多奈哌齐浓度的测定及药动学研究。 相似文献
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目的 研究桑皮苷A对人白血病耐药细胞K562/阿霉素耐药细胞(K562/ADM)化疗耐药的影响。方法 实验分为溶媒(DMSO)对照组、阳性对照组(10μmol·L-1维拉帕米处理48 h,再用5μg·mL-1阿霉素孵育1 h或2μg·mL-1罗丹明123孵育1.5 h)、阿霉素单用组(5μg·mL-1阿霉素孵育1 h)、阿霉素合用桑皮苷A组(用5,10,20μmol·L-1桑皮苷A处理48 h,再用5μg·mL-1阿霉素孵育1 h)、罗丹明123合用桑皮苷A组(用5,10,20μmol·L-1桑皮苷A处理48 h,再用2μg·mL-1罗丹明123孵育1.5 h)。用噻唑蓝(MTT)实验初步确定桑皮苷A的逆转耐药作用;再以细胞内阿霉素蓄积实验,罗丹明123(Rho123)蓄积及外排实验进一步研究桑皮苷A的逆转耐药作用;分别用聚合酶链反应(PCR)和蛋白质印迹(Western blot)法检测桑皮苷A对K562/AD... 相似文献
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目的 建立快速、灵敏的HPLC-MS检测方法测定人血浆中多奈哌齐浓度。方法 以马来酸氯苯那敏为内标,待测血浆经碱化处理后,经乙酸乙酯进行液-液萃取,采用Shim-pack ODS C18柱(250 mm×2.0 mm,5 (m),以甲醇-0.1%醋酸溶液(60∶40)为流动相,流速0.2 mL·min-1,柱温35 ℃。采用质谱电喷雾离子源正源(ESI+)将样品离子化,选择性离子监测(SIM)准分子离子峰。结果 多奈哌齐在0.1~16.0 ng·mL-1内线性关系良好(r=0.999 8),最低定量限为0.1 ng·mL-1。方法回收率为92.5%~105.3%,提取回收率均大于75%,批内与批间RSD均小于10%。结论 该方法简单,快速、灵敏度高、专属性强,适用于人血浆中多奈哌齐浓度的测定及药动学研究。 相似文献
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