抗凝血酶效价测定法综合考察水蛭的提取工艺

目的:通过考察水蛭提取物的抗凝血生物活性,确定水蛭的最佳提取工艺,保证水蛭抗凝血活性成分获得最大保留。方法:选择浸泡时间、煎煮次数、煎煮时间、水与水蛭质量比为考察因素,按L9(34)正交设计因素水平表排列,考察水蛭提取物得率和提取物的凝血酶效价。结果:水蛭的最佳提取工艺为水蛭药材先用10倍量的水浸泡4h,加水煎煮3次,每次煎煮1.5h。结论:水蛭经水提、乙醇精制后凝血酶活性依然保留完好,得率与凝血酶效价呈正相关。此工艺对水蛭提取物的生产简便可行。     

原料药微粉化的头孢地尼颗粒的溶出度研究

目的:建立头孢地尼颗粒溶出度试验的方法,并分别考察原料药微粉化前后的头孢地尼颗粒的溶出情况。方法:采用溶出度试验二法———桨法,用紫外分光光度法测定。分别在盐酸溶液、纯水、pH7.2磷酸盐缓冲液三种溶出介质下,转速50r/min,体积为900mL,比较原料药微粉化前后头孢地尼颗粒的溶出行为。结果:按照所建立的溶出度试验方法,头孢地尼在2.0～20.0μg/mL检测范围内浓度与吸收度呈线性良好,回归方程为Y=0.064 9X-0.002 2,相关系数r=0.999 9,平均回收率为99.59%,RSD=0.21%,并且原料药经微粉化后所制成的颗粒溶出速度大于未经微粉化的普通颗粒。结论:本方法可用于该制剂溶出度的测定,且实验证明通过微粉化技术能够提高难溶性药物的溶出度。     

f2因子法评价头孢克洛干混悬剂溶出曲线的相似性

目的:评价自制粉末状头孢克洛干混悬剂与市售颗粒状头孢克洛干混悬剂体外溶出行为的相似性。方法:参考2010年版《中华人民共和国药典》规定的头孢克洛干混悬剂溶出方法,分别考察自制受试制剂和市售头孢克洛干混悬剂在纯水、pH 1.2人工胃液、pH 5.5与pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出行为,以高效液相色谱法进行测定,并采用f2相似因子法评价受试制剂和市售参比制剂溶出曲线的相似度。结果:在4种溶出介质纯水、pH 1.2人工胃液、pH 5.5与pH 6.8磷酸盐缓冲液下,受试制剂与参比制剂的f2因子分别为66.81,58.25,60.19和68.19。结论:两种组方及制法不同的头孢克洛干混悬剂的溶出曲线相似,初步提示受试制剂的处方及工艺合理。     

f2因子法评价头孢克肟颗粒溶出曲线相似性

目的 评价待上市产品与市售产品体外溶出行为的相似性.方法 桨法测定溶出度,紫外分光光度法检测,用威布尔分布模型提取溶出参数t50、td、m,并采用f2相似因子法评价受试制剂和市售参比制剂溶出曲线的相似度.结果 在4种溶出介质0.1 mol/L盐酸、纯水、pH 6.8与pH 7.2磷酸盐缓冲液下,受试制剂与参比制剂的相似因子分别为56.66、69.24、69.46和77.64.结论 受试制剂与参比制剂在4种不同介质下溶出曲线相似,提示该试验药品处方合理,生产工艺稳定可靠.