蝙蝠葛碱对奎尼丁诱发的豚鼠乳头肌早后去极化及触发活动的作用

用标准微电极技术观察了中药蝙蝠葛的有效成分蝙蝠葛碱对奎尼丁诱发的豚鼠乳头肌早后去极化及触发活动的影响. 结果表明，奎尼丁2 μmol·L^-1能诱发豚鼠乳头肌早后去极化及触发活动,早后去极化的发生率为8/20, 幅值为13.4±2.6 mV, 起始电位为-42±5 mV, 触发活动的发生率为2/20. 蝙蝠葛碱20 μmol·L^-1能明显抑制奎尼丁诱发的早后去极化及触发活动，早后去极化的发生率为4/20，幅值为7.3±1.1 mV，无触发活动. 结果提示蝙蝠葛碱具有抗早后去极化所致心律失常.     

Effects of dauricine,quinidine,and sotalol on action potential duration of papillary muscles in vitro

目的：观察蝙蝠葛碱对豚鼠乳头状肌的动作电位是否具有使用依赖性特征，并与奎尼丁、索他洛尔作平行比较．方法：利用细胞内微电极技术记录豚鼠乳头状肌跨膜动作电位．结果：蝙蝠葛碱２０μｍｏｌ·Ｌ－１能明显延长乳头状肌跨膜动作电位时程，在刺激周长为２００，３００，４００，６００，８００，１０００，２０００ｍｓ时，其延长动作电位时程的百分率分别为２２±８，１１±６，９±５，７±５，６±３，４３±２８，４５±２８，蝙蝠葛碱延长动作电位时程作用于刺激周期较短时作用明显，呈使用依赖性特征．而奎尼丁１μｍｏｌ·Ｌ－１和索他洛尔１０μｍｏｌ·Ｌ－１延长动作电位时程作用随刺激周期延长而增强，呈现逆向使用依赖性特征．结论：蝙蝠葛碱使用依赖性延长豚鼠乳头状肌动作电位时程．     

蝙蝠葛碱对心肌去甲肾上腺素出胞释放的影响

目的研究蝙蝠葛碱对心肌去甲肾上腺素（ＮＥ）出胞释放的药理作用。方法用高压液相色谱—电化学法测定电刺激时豚鼠离体灌注心脏流出液的ＮＥ含量。结果不加实验条件时第１次电刺激（Ｓ１）与第２次电刺激（Ｓ２）所引起的ＮＥ释放量无差别（Ｐ＞０．０５），蝙蝠葛碱（３０μｍｏｌＬ－１）、维拉帕米（５μｍｏｌＬ－１）明显减少Ｓ２引起的ＮＥ释放（Ｐ＜０．０１，Ｐ＜０．０５）；组间比较，蝙蝠葛碱组、维拉帕米组均显著低于对照组（Ｐ＜０．０１），而蝙蝠葛碱组与维拉帕米组之间无统计学差别（Ｐ＞０．０５）。结论蝙蝠葛碱具有抑制心肌去甲肾上腺素出胞释放的作用。     

山豆根脂溶性总碱、山豆根多酚羟基碱和蝙蝠葛碱抑菌效果的研究

<正> 山豆根系防己科植物蝙蝠葛(Menispesmum dauricum)的根茎。用于治疗咽喉肿痛、扁桃体炎、慢性支气管炎,并经药厂提取总生物碱制成山豆根片,用为治咽喉肿痛等症的消炎成药。1979年我室等分离得蝙蝠葛碱纯品,并进行了系统的动物实验,发现其具有降压及抗心律失常作用,并已试用于临床。为了研究山豆根总碱提取蝙蝠葛碱后剩余产物是否仍有消炎抗菌作用,以便开展山豆根各种生物碱的综合利用。本实验分别以总碱、蝙蝠葛碱、山豆根酚性总碱提取蝙蝠葛碱的剩余产物(     

血管扩张剂的药效学

五十年代前后血管扩张剂包括在平滑肌抑制药中,共分两大类:作用于植物神经系统的药物和直接作用于平滑肌、使平滑肌松弛的药物,其中如罂粟碱和硝酸酯类的硝酸甘油迄今仍在临床上用为血管扩张剂。近年新型血管扩张剂不断发现,这些新药对不同的血管平滑肌有不同的选择性抑制作用,因此临床用途日广,可用于多种心血管疾病。根据它们对动脉或静脉的不同作用可分为:     

蝙蝠葛碱对心电图的影响及其局部麻醉作用

蝙蝠葛碱(Dauricine)系防己科植物蝙蝠葛(Menispermum dauricum DC)根茎中提出的一种生物碱,实验证明具有降压、抗心律失常作用。虽其化学结构与具有降压、抗心律失常作用的粉防己碱相似,但二者的作用机理不尽相同。为了进一步研究和证实蝙蝠葛碱的作用机理,本文研究蝙     

MODE OF ACTION OF TETRANDRINE ON VASCULAR SMOOTH MUSCLE

Experiments on aortic strips of rabbit andrat showed that tetrandrine exerted relaxationeffect on vascular smooth muscle,and itspotency was 3 times that of dihydralazine.Blocking the α-and β-receptors by phentola-mine and propranolol respectively did notaffect the relaxation produced by tetrandrine.The contraction response of calcium-deplet-ed aortic strips induced by KC1 was antagonizedby tetrandrine.When the intra-and extracel-lular calcium-dependent responses were isolatedby noradrenaline,these two types of responseswere both inhibited by tetrandrine,and the in-hibition of the intracellular calcium-dependentcontraction was prominant.Experimental results suggested that therelaxation effect of tetrandrine on vascularsmooth muscle was related to its anti-calciumaction.     

蝙蝠葛碱致突变与致畸试验

蝙蝠葛碱(山豆根碱Dauricine)系防己科植物蝙蝠葛(Menispermumdauricum DC.)根茎中的一种酚性生物碱。产于我国的东北、华北、陕西、湖北等省。民间用它来治疗咽喉肿痛、扁桃体炎、慢性支气管炎等病症。近年来,经武汉医学     

力可拉明与加兰他明对胆碱反应系统的影响

力可拉明与加兰他明系由紫花石蒜及臭水仙中提得,本文报导了它们的碘甲烷盐对胆碱反应系统的影响.力可拉明与加兰他明静脉注射于家兔及猫引起血压下降、肠张力及蠕动加强,可为阿托品对抗.其0.5%的溶液不同程度地收缩家兔的瞳孔.较高浓度的加兰他明(1×10^-6克/毫升)与力可拉明(1×10^-5克/毫升)可使离体豚鼠迴肠收缩,较低浓度加强乙酰胆碱、氯化钡与组织胺对肠段的收缩作用,对M-胆碱反应系统的作用加兰他明比力可拉明大5-10倍.在水蛭背肌及蛙腹直肌标本上,证明加兰他明加强乙酰胆碱的作用稍大于力可拉明.在猫与大白鼠的试验证明该二药加强了刺激神经所致的腓肠肌收缩作用,对大白鼠坐骨神经-腓肠肌标本的作用与刺激频率及剂量有关,高频(25-100次/秒)和大剂量引起肌缩抑制者较多,而低频(5-10次/秒)和小剂量绝大多数引起肌缩加强.加兰他明比力可拉明作用约大5倍.如预先用阿托品处理,大量乙酰胆碱引起的肌缩抑制,加兰他明与力可拉明均可使之加强.加兰他明、力可拉明和新斯的明可对抗箭毒所引起的肌肉松弛,但对琥珀酰胆碱则反加重.加兰他明与力可拉明类似新斯的明能对抗TEA,C₆所致的神经节阻断,亦能加强电刺激交感节前纤维所致的瞬膜收缩.力可拉明的中枢M-与N-胆碱反应系统的兴奋作用较明显,而加兰他明则较弱.静脉注射加兰他明、力可拉明与新斯的明对小白鼠的LD₅₀分别为0.958,16.65,0.174毫克/公斤,中毒症状为流涎、震颤、抽搐,动物死于呼吸麻痹.     

蝙蝠葛碱对豚鼠心室肌细胞钾电流的阻断作用(英文)

目的:研究蝙蝠葛碱对豚鼠心室肌细胞快激活(I_(Kr))和慢激活(I_(Ks))延迟整流钾电流及内向整流钾电流(I_(K1))的作用。方法:酶解法制备单个心室肌细胞。电压箝制方式下全细胞记录豚鼠单个心室肌细胞钾通道电流。结果:蝙蝠葛碱1-100μmol·L~(-1)浓度依赖性阻断I_(Ks),I_(Ks-tail)[IC_(50)=33(95 ％可信限:24-46)μmol·L~(-1)]及I_(Kr),I_(Kr-tail)[IC_(50))=16 (95％可信限:13-22)μmol·L~(-1)]。对I_(Ks-tail),I_(Kr-tail)的去激活过程无明显影响,给药前的时间常数分别为(92±18)ms和(140±38)ms,给药后分别为(84±16)ms和(130±26)ms(P>0.05)。蝙蝠葛碱对I_(Ks)的抑制作用具有电压依赖性。 蝙蝠葛碱20μmol·L~(-1)对I_(K1)的内向部分具有阻断作用。结论:蝙蝠葛碱对I_(Kr)和I_(Ks)具有阻断作用,但不影响此两种成分的去激活过程. 蝙蝠葛碱同时具有阻断I_(K1)的作用。