盐酸洛美利嗪的合成

以双(4-氟苯基)甲基溴为起始原料，经依次与哌嗪和2，3，4-三甲氧基苯甲醛缩合、盐酸成盐、乙腈转晶型等过程制得盐酸洛美利嗪的有效Ⅰ晶型。总收率25％。     

盐酸马尼地平的合成

以哌嗪为起始原料,经环氧乙烷加成、二苯甲基溴缩合、用双乙烯酮乙酰化得乙酰乙酸2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)乙酯,最后与间硝基苯甲醛和β-氨基巴豆酸甲酯环合制得盐酸马尼地平,总收率28.9%.     

美洛昔康合成工艺改进

目的改进关洛昔康的合成工艺，提高美洛昔康的收率。方法通过工业丙醇为原料合成2-氨基-5-甲基噻唑，提高了收率。美洛昔康的合成采用二甲基甲酰胺和二甲苯混合作溶剂，减少溶剂用量。结果收率从40．7％提高到52．5%。结论美洛昔康的改进工艺提高了工业化生产的批生产量。     

美洛昔康的合成

美洛昔康（ｍｅｌｏｘｉｃａｍ,１）,商品名Ｍｏｂｉｃ,化学名４－羟基－２－甲基－Ｎ－（５－甲基－２－噻唑基）－２Ｈ－１,２－苯并噻嗪－３－甲酰胺１,１－二氧化物,是德国ＢｏｅｈｒｉｎｇｅｒＩｎｇｅｌｈｅｉｍ公司于１９９６年上市的一种烯醇酸非甾体抗炎药,对环氧合酶－２（Ｃｏｘ－２）有高度选择性。与双氯芬酸、吲哚美辛、萘丁美酮、萘普生和吡罗昔康相比较,１对Ｃｏｘ－２比对Ｃｏｘ－１具更强的抑制作用,胃肠道刺激不良反应的发生率低,副作用小,剂量小且长效,主要用于骨关节炎和类风湿性关节炎［１］。文献［２～…     

盐酸米多君的合成

以对苯二酚为原料，经酯化，重排，醚化，溴代，胺化，酰胺化，叠氮化，硼氢化钾／钯炭还原等8步反应合成盐酸米多君。还原反应改用成本较低的硼氢化钾，操作简单，条件温和。总收率15．1％。     

普卢利沙星胶囊的含量及有关物质的HPLC测定

建立了HPLC法测定普卢利沙星胶囊含量及有关物质。方法采用PICO·TAG TM C18色谱柱（5μm,3.9 mm×150 mm）;以乙腈-水-十二烷基硫酸钠（425：500：2.5,用磷酸调节pH为3.0）为流动相;流速1.0 mL/min;检测波长为275 nm;柱温：室温;进样量：20μL。结果普卢利沙星浓度在12～36μg/mL范围内具有良好的线性关系,r=0.9999（n=5）;平均回收率为99.7%,RSD为0.3%。结论本方法简便、快速、准确,可作为普卢利沙星质量控制的方法。     

倍他米松合成工艺改进

目的改进甾体激素类药物倍他米松的合成工艺,提高倍他米松的收率。方法以1,4,9(11)-孕甾三烯-16β-甲基-17α-醇-3,20-二酮为起始原料,经碘化、置换、加成、环合、上氟、水解6步合成倍他米松,上氟反应采用水作溶剂,减少有机溶剂用量。结果倍他米松总收率为42.2%。结论该工艺操作简单,收率高,成本低,适合于大生产的要求。     

5-羟基色氨酸的提取和测定方法研究

目的：建立5-羟基色氨酸的提取和含量测定方法,进行不同提取条件时,药物中5-羟基色氨酸的含量比较。方法：高效液相色谱法,C18柱,流动相：甲醇：水(5：95),检测波长：276nm。结果：平均加样回收率为100．5％,RSD=1．23％。结论：本法准确,可作为5-HTP的质量控制。     

反相高效液相色谱法测定盐酸米多君及其有关物质含量

目的：建立一种反相高效液相色谱法检查盐酸米多君有关物质及测定其含量。方法：通过调节流动相pH值，三乙胺浓度及甲醇比例，确定流动相组成为甲醇-水（1：3）[1‰三乙胺用冰醋酸调节pH=4]，检测波长为225nm，同时考察了方法的专属性与灵敏度。结果：对本品有关物质的混合样品、粗品、降解产物和多批产品的检查结果表明，该法专属性强、灵敏度高。结论：本法能有效检查和控制盐酸米多君有关物质并可准确测定其含量。     

右布洛芬的制备

非甾体抗炎药右布洛芬 (dexibuprofen,1 ) ,化学名为 (S) - ( ) - 2 - (4-异丁基苯基 )丙酸 ,为布洛芬的右旋体。两者作用和用途相同 ,但前者剂量 1 50mg和 30 0 mg分别与后者 2 0 0 mg和 40 0 mg疗效相当 ,在安全性和药动学特性方面优于布洛芬[1,2 ] 。1由 G.Broschek Gebro公司于 1 994年在奥地利上市。文献报道了许多合成拆分方法 [3～ 8] ,化学拆分是行之有效的方法之一。我们通过对文献报道的拆分剂—— (- ) -α-苯乙胺、辛可尼丁、L -赖氨酸、葡甲胺、葡辛胺的研究 ,认为葡辛胺是一种有效、经济的拆分剂。本文以国内易得的葡辛胺为…