HIV-1反式激活抑制剂的研究进展

转录反式激活因子（Tat）在HIV-1的转录和复制过程中起着十分重要的调节作用。Tat蛋白与反式激活应答区（TAR）RNA及正向转录延伸因子（P-TEFb）形成三元复合物,不仅促使转录完全,并且显著提高转录效率。Tat蛋白对HIV-1转录水平的重要调控作用及其结构的高度保守使它成为研究抗艾滋病药物的新靶点。该文将简要介绍HIV-1 Tat介导的反式激活过程,并对近年报道的以TAR、Tat和P-TEFb为靶点的小分子抑制剂进行综述。     

蛋白酪氨酸磷酸酶1B小分子抑制剂的研究进展

蛋白酪氨酸磷酸酶IB（PTP-1B）是胰岛素和瘦索信号转导通路的负调节因子。小鼠PTP-1B基因敲除及反义核苷酸治疗实验表明PTP-1B是治疗糖尿病和肥胖症的潜在靶标。按PTP-1B小分子抑制剂的结构类别对近年来文献报道的代表性小分子PTP-1B抑制剂进行综述。指出采用小分子抑制PTP-1B酶可能成为治疗胰岛素抵抗、2型糖尿病以及肥胖症的新途径。     

苦瓜的化学成分研究

为寻找降糖活性成分，利用多种层析技术，从苦瓜Ｍｏｍｏｒｄｉｃａ ｃｈａｒａｎｔｉａ果实的醇提物中分得５个化合物。根据包括２Ｄ－ＮＭＲ在内的各种光谱数据，分别鉴定为：苦瓜脑苷（ｍｏｍｏｒ－ｃｅｒｅｂｒｏｓｉｄｅ，Ⅰ）、大豆脑苷Ⅰ（ｓｏｙａ－ｃｅｒｅｂｒｏｓｉｄｅⅠ，Ⅱ）、苦瓜亭（ｃｈａｒａｎｔｉｎ，Ⅲ）、尿嘧啶（ｕｒａｃｉｌ，Ⅳ）及β－谷甾醇。其中化合物Ⅰ、Ⅱ为本属中首次分得；化合物Ⅲ为文献报道的降     

PTP1B抑制剂改善胰岛素抵抗作用的实验研究

目的：研究苯并呋喃．苯氧乙酸类化合物CCF06240对蛋白酪氨酸磷酸酶1B（Protein tyrosine phosphates 1B,PTP1B）活性的抑制作用,探讨其对高脂饮食诱导的胰岛素抵抗小鼠的胰岛素增敏作用及其作用机制。方法：以体外酶学方法观察药物对基因重组人PTP1B活性的影响。雄性C57BL／6j小鼠经高脂高糖饲料诱导形成肥胖的胰岛素抵抗动物模型（IRF）。以小鼠口服葡萄糖耐量实验（OGTT）中葡萄糖负荷后血糖水平的变化评价动物对葡萄糖的耐受能力。采用胰岛素耐量实验（ITT）和正常葡萄糖水平的高胰岛素钳夹（正糖钳）实验评价机体的胰岛素敏感性。结果：化合物CCF06240对基因重组人PTP1B活性有较强的抑制作用,其IC50为9．6×10^-7M。连续灌胃给予IRF小鼠CCF0624010mg／kg／day,与模型对照组比较,CCF06240组动物体重降低17％（p〈0．001）,血甘油二酯降低77％,总胆固醇降低7I％,非禁食状态下血糖降低20％,禁食2h后血糖降低25％（p〈0．001）。     

2005-2008年抗HIV-1化学治疗新药的重要研究进展

人类免疫缺陷病毒 (human immunodeficiency virus, HIV) 和获得性免疫缺陷综合征 (acquired immunodeficiency syndrome, AIDS) 仍然是全球关注的健康问题, 研究开发新型抗HIV化学药物具有重要意义, 上市新药的成功研发案例对此可能有借鉴之处。本文对2005～2008年间FDA批准上市的抗HIV-1化学药物及部分候选药物的发现过程和生物活性特点进行了综述。     

苦瓜的化学成分研究

为寻找降糖活性成分,利用多种层析技术,从苦瓜Ｍｏｍｏｒｄｉｃａ ｃｈａｒａｎｔｉａ果实的醇提物中分得５个化合物。根据包括２Ｄ－ＮＭＲ在内的各种光谱数据,分别鉴定为：苦瓜脑苷（ｍｏｍｏｒ－ｃｅｒｅｂｒｏｓｉｄｅ,Ⅰ）、大豆脑苷Ⅰ（ｓｏｙａ－ｃｅｒｅｂｒｏｓｉｄｅⅠ,Ⅱ）、苦瓜亭（ｃｈａｒａｎｔｉｎ,Ⅲ）、尿嘧啶（ｕｒａｃｉｌ,Ⅳ）及β－谷甾醇。其中化合物Ⅰ、Ⅱ为本属中首次分得;化合物Ⅲ为文献报道的降     

夏枯草皂苷A的结构鉴定

目的：研究夏枯草(Prunella vulgaris L.)果穗中的化学成分。方法：用色谱法分离夏枯草的化学成分,并用化学及波谱法鉴定其结构。结果：从夏枯草中分离得到6个化合物,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构分别为β-香树脂醇（1）,α-波甾醇（2）,豆甾醇（3）,豆甾-7-烯-3β-醇（4）,咖啡酸（5）和2α,3α,24-三羟基-齐墩果-12-烯-28-酸-28-β-D-吡喃葡糖酯苷（6）。并将其亲脂性部分甲基化后用气质联用方法进行分析,从中分离鉴定了8个脂肪酸类化合物。 结论：化合物6为新化合物,命名为夏枯草皂苷A,化合物2～5为首次从夏枯草获得。     

苦瓜属植物化学成分及药理作用研究概况

综述了近１０年来苦瓜属植物的化学成分及药理作用研究概况,并对本属植物的应用开发前景作了评述。     

异黄酮类成分在植物界的分布,药理作用及应用研究概况

鉴于异黄酮类成分广泛的药理作用和重要的药用价值，本文对１９８６￣１９９５年国内外文献报道的该类成分在植物界的分布、药理作用及应用进行了归纳总结，以便更好地利用资源。     

新型鬼臼毒素类似物的合成、构型确定及细胞毒作用研究

目的 对鬼臼毒素的A环及D环进行结构改造,以期获得合成潜在候选药物的关键中间体。 方法 以去甲表鬼臼毒素 (DMEP) 为起始原料,经醚裂解、甲基化、水解、PDC氧化、NaBH4还原、Swern氧化等反应制备得到了6个鬼臼毒素开环衍生物。结果与结论 目标产物结构经1H-NMR、HR-MS确证,并结合构象分析和1H-NMR偶合常数的测定提出了确定D环开环类似物中C8&;#61602;位构型的方法。