手性药物肌肽的研究进展

抗氧化药物肌肽具有一个光学活性中心,分为L-和D-两种构型。本文综述了国内外关于手性药物肌肽对映体的最新研究进展,分别详述了L-肌肽和D-肌肽的理化性质、生理活性、用途以及测定方法,并展望了肌肽对映体的发展前景。     

不同剂量阿托伐他汀对颈动脉粥样硬化的干预效果

目的探讨不同剂量阿托伐他汀对颈动脉粥样硬化干预效果。方法回顾性分析颈动脉粥样硬化患者860例,其中使用阿托伐他汀20mg治疗的420例(A组),使用10mg治疗的440例(B组),治疗6个月。在治疗前及治疗后6个月,均经颈动脉超声观察颈动脉内膜中层厚度(intima-media thickness,IMT),测高敏C-反应蛋白(high sensitivity C-reactiveprotein,hs-CRP)、血脂的变化。结果治疗6个月后,两组IMT、hs-CRP、血脂水平较治疗前明显降低(P<0.01);A组较B组IMT、hs-CRP、血脂水平降低更加显著(P<0.05)。在6个月随访期间,A组心脑血管事件发生率9.6%,B组13.6%,差异无统计学意义(P>0.05)。结论阿托伐他汀20 mg对抑制颈动脉粥样硬化的发展,减少心脑血管事件可能更具有优势。     

芫花致肝毒性部位筛选及其肝毒性部位UPLC指纹图谱研究

目的:确定芫花药材致肝毒性部位,为全面反映并控制其毒性部位的质量建立该部位超高效液相色谱指纹图谱.方法:通过血清生化指标和组织病理学筛选芫花致肝毒性部位;并以采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm ×50mm,1.7μm),乙腈-0.05％磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,210 nm为检测波长建立该部位UPLC指纹图谱.结果:确定了芫花致肝毒性部位为其乙醇提取物的氯仿萃取物;并建立了该部位的UPLC指纹图谱共有模式,标定了17个共有峰,指认了8个色谱峰,14批芫花药材致肝毒性部位的相似度为0.890～0.999.结论:芫花致肝毒性部位为其乙醇提取物的氯仿萃取物,所建立的UPLC指纹图谱,可为芫花临床安全用药提供依据.     

手性衍生化-反相高效液相色谱法测定L-肌肽的光学纯度

目的建立柱前手性衍生化-反相高效液相色谱法(HPLC)测定L-肌肽对映体的纯度。方法以邻苯二甲醛/N-乙酰基-L-半胱氨酸(OPA/NAC)为手性衍生化试剂,反应生成具有荧光吸收的一对非对映异构体衍生物,采用C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流速1.0mL·min-1,50mmol·L-1乙酸铵缓冲溶液(pH6.0)-甲醇(70:30,V/V)流动相,柱温35℃,λex=350nm,λem=450nm。结果L-肌肽与其光学异构体分离度大于3,在0.104～2.68mg·L-1范围内,D-肌肽衍生物色谱峰面积与其浓度呈良好线性关系,检测限浓度为0.02mg·L-1。结论建立的L-肌肽光学异构体(杂质)手性衍生化-HPLC拆分检查法方便准确,可用于L-肌肽的光学纯度控制。     

HPLC-DAD同时测定通达颗粒中4种活性成分的含量

目的:建立同时测定通达颗粒(白芍、红花、黄芩等)中羟基红花黄色素A、芍药苷、阿魏酸和黄芩苷4种化学成分含量的高效液相色谱法。方法:采用Alltech Apollo C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);以甲醇(A)和质量分数为0.2%的磷酸水溶液(B)作流动相,梯度洗脱;柱温:30℃;流速:1.0mL/min;检测波长:230nm,315nm。结果:羟基红花黄色素A、芍药苷、阿魏酸和黄芩苷的线性范围分别为5.20～104mg/L(r=0.9991),25.6～512mg/L(r=0.9996),7.72～154.4mg/L(r=0.9995)和32.5～650mg/L(r=0.9995),平均加样回收率(n=9)分别为101.1%、99.6%、98.9%和101.9%,RSD分别为2.3%,1.8%,2.6%和1.3%。结论:所建立的方法准确、快速,可用于通达颗粒的质量控制。     

巴西蜂胶高效液相色谱指纹图谱研究北大核心CSCD

目的研究巴西蜂胶的高效液相色谱指纹图谱。方法采用反相高相液相色谱法。色谱柱:Venusil MP C18(250mm×4.6 mm,5μm),流动相:0.4%磷酸水-甲醇,梯度洗脱,流速:1.0 ml/min,柱温:30℃,检测波长:360 nm。结果在高效液相色谱指纹图谱中,确立了其中7个共有峰,建立了巴西蜂胶的共有模式,15批巴西蜂胶的指纹图谱相似度在0.90以上。结论该方法简便、重复性好,为评价巴西蜂胶的质量提供了依据。     

正天丸挥发性成分的气相特征图谱分析

目的:建立正天丸中挥发性成分的气相特征图谱,为该制剂的质量控制提供参考。方法:采用水蒸气蒸馏法提取正天丸中挥发性成分,通过气相色谱法对16批正天丸中挥发性成分进行分析,以相对保留时间为指标,建立正天丸挥发性成分的气相特征图谱,考察14批正天丸中间体和制剂特征图谱的差异性。结果:正天丸挥发性成分气相特征图谱指定了20个共有峰,确定了3个化学成分(阿魏酸、甲基丁香酚和藁本内酯)。精密度、重复性、稳定性试验中共有峰相对保留时间RSD均0.1%;14批正天丸中间体挥发性成分气相图谱各共有峰相对保留时间RSD均0.1%,与制剂特征图谱相对保留时间差别不大。结论:建立的正天丸挥发性成分气相特征图谱特征性强、方法准确可靠、重复性好,可用于正天丸挥发性成分的质量控制。正天丸制备工艺成熟、稳定,制剂批间一致性良好。     

老年人高血压风险预测肥胖指标筛选

目的评价肥胖指标与高血压的关联性,筛选预测老年人高血压风险的良好肥胖指标。方法分析辽宁省国民体质监测点1 608名60～69岁老年人的数据资料。传统肥胖指标包括体质指数(BMI)、体格指数(PI)、腰围(WC)、腰臀比(WHR)和锥削度指数(CI);新肥胖指标包括腰围身高比(WHtR)、身体形态指数(ABSI)、身体圆润指数(BRI)、腰臀脂肪指数(AVI)、臀围指数(HI)和身体脂肪指数(BAI)。应用受试者工作特征(ROC)曲线比较不同肥胖指标预测高血压的效果,采用logistic回归分析评价肥胖指标与高血压风险的关联强度。结果辽宁省60～69岁老年人高血压率为38.6%(620/1 608),男性为41.5%(323/778),女性为35.8%(297/830)。男、女性BMI、WC、WHtR、AVI、PI、BRI、BAI预测高血压的ROC曲线下面积均有统计学意义,最佳切点值为:BMI(男:25.4 kg/m²,女:25.6 kg/m²),WC(男:83.5 cm,女:86.6 cm),WHtR(男:0.50,女:0.53),AVI(男...     

急性脑血管病致脑心综合症心电图改变分析

目的:分析急性脑血管病对心脏的影响.方法:回顾性分析自2006-01～2011-12间126例急性脑血管病患者心电图(ECG)的变化.结果:126例患者中有89例心电图显示有异常改变,占总数的71.4%,其中脑梗塞异常为65.7%,脑出血异常为75.5%,蛛网膜下腔出血异常为83.3%.心电图异常以心律失常最多.结论:急性脑血管病可以引起心脏损害,病情越重,心脏损害发生率越高,心电图的改变越严重.