槲皮素的结构修饰及生物活性研究进展

槲皮素是蔬菜、水果、中药中常见的黄酮类化合物,是天然的抗氧化剂,具有抗癌、抗糖尿病、抗菌、抗炎、抗病毒等生物活性。由于槲皮素生物利用度低,限制了其在临床上的应用。通过各种方法设计和合成新的槲皮素衍生物,以改善其缺点,进而发挥预防和治疗疾病的作用。通过对槲皮素衍生物的合成及其抗癌、抗糖尿病、抗炎、抗菌和抗病毒活性进行综述,并对其构效关系进行分析,为天然化合物的开发和利用奠定基础。     

芦丁锗的抗氧化能力观察

目的:观察芦丁锗的抗氧化能力。方法:将芦丁与氧化锗在碱性条件下反应生成芦丁锗,用DPPH自由基清除实验检测芦丁锗的抗氧化能力。结果:芦丁与锗形成芦丁锗配合物后,共轭体系增大,紫外光谱红移,清除自由基能力增强,芦丁锗与芦丁清除DPPH自由基的EC50分别是55.84mg/L和58.95mg/L。结论:芦丁锗比芦丁的氧化能力增大,可以用作自由基清除剂。     

蝌蚪中无机元素及氨基酸的测定

目的 :测定蝌蚪中无机元素及氨基酸的种类及含量。方法与结果 :用原子吸收分光光度法测定无机元素的含量 ;用氨基酸自动分析仪测定所含氨基酸的种类及含量。蝌蚪中含有无机元素镁、钙、铜、锌、铁 ,其质量分数分别为 :3 32mg/g ,31 5 1mg/g,0 0 72mg/g ,0 12 4mg/g和 5 76mg/g ;含有氨基酸 18种 ,其总质量分数为 2 5 5 3%。结论 :蝌蚪中无机元素钙及谷氨酸的含量为最高     

槲皮素衍生物的生物活性研究进展

槲皮素属于黄酮类化合物,广泛存在于人们日常食用的各种蔬菜、水果和中草药中.槲皮素是天然的抗氧化剂,具有广泛的药理活性,可调节与众多疾病进展有关的细胞内和细胞外信号通路,抗炎、抗病毒、抗癌、预防和治疗心脑血管疾病.由于槲皮素的结构特征,生物利用度低,限制了其在临床上的应用.人们经过结构优化对槲皮素进行修饰,合成出了性能优...     

芦丁的结构修饰及生物活性研究进展

芦丁是一个典型的类黄酮,主要存在于日常食用的各种中草药、水果和蔬菜中。芦丁是天然的抗氧化剂,具有广泛的药理活性,如抗炎、抗病毒、抗肿瘤、预防和治疗心脑血管疾病等作用。由于生物利用度低、水溶性差,限制了其在临床上的应用。通过对芦丁的羟基、羰基、槲皮素A、B环等优化修饰,获得了溶解性好、生物利用度高、代谢稳定和毒副作用小的醚类、酯类、配合物等芦丁衍生物。综述了近年来对芦丁结构修饰后,获得的性能优良、生物活性显著的芦丁衍生物。     

槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的 合成槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法 以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰。以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到13个槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物,均未见文献报道,目标产物结构经¹H-NMR、¹³C-NMR、ESI-MS确证。采用MTT法考察了13个槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物对人食管鳞癌(EC109),人胃癌(HGC27),人乳腺癌(MCF-7),小鼠黑色素瘤(B16-F10)的增殖抑制作用。结果 通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,其体外抗肿瘤活性增强。其中,化合物5c[IC₅₀值(5.229±0.371)μmol·L^-1]、5e[IC₅₀值(2.628±0.087)μmol·L^-1]对小鼠黑色素瘤(B16-F10)抑制作用比5-氟尿嘧啶(5-FU)[IC₅₀值(14.376±0.272)μmol·L^-1     

木犀草素的结构修饰及其生物活性研究进展

木犀草素属于黄酮类化合物,是天然抗氧化剂,具有丰富的生物活性,可调节众多与疾病进展有关的细胞内和细胞外信号通路,具有抗氧化、抗炎、抗糖尿病、抗癌等作用。由于低溶解度和生物利用度等限制了其在临床上的应用。然而,木犀草素的低相对分子质量和易修饰的化学基团,使其具有药物开发的吸引力。通过对木犀草素的结构修饰及其衍生物的生物活性进行综述,为天然产物的研究、开发及利用提供参考。     

人胆汁引流液中提取胆红素

目前,提取胆红素都是用猪、牛、羊苦胆。在医院里患有肝、胆病的患者手术后需要从T型管中引流胆汁,能否从这些废弃胆汁中提取价格昂贵的胆红素,我们做了一些实验,现报告如下: 药品氢氧化钠(化学纯)、盐酸(化学纯)、氯仿(化学纯)、亚硫酸氢钠(化学纯)、     

蝌蚪中无机元素及氨基酸 的测定

目的：测定蝌蚪中无机元素及氨基酸的种类及含量。方法与结果：用原子吸收分光光度法测定无机元素的含量;用氨基酸自动分析仪测定所含氨基酸的种类及含量。蝌蚪中含有无机元素镁、钙、铜、锌、铁,其质量分数分别为：3．32mg/g,31.51mg/g,0.072mg/g,0.124mg/g和5．76mg/g;含有氨基酸18种,其总质量分数为25．53％。结论：蝌蚪中无机元素钙及谷氨酸的含量为最高。     

槲皮素-3-O-酰胺类衍生物的合成及其抗癌活性研究

目的设计并合成槲皮素酰胺类衍生物,并对该系列化合物进行体外抗肿瘤活性研究。方法以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到目标产物,采用DPPH法考察目标化合物的抗氧化活性,MTT法考察目标化合物对人食管鳞癌细胞EC109、人食管鳞癌细胞EC9706、人胃癌细胞SGC7901及小鼠黑色素瘤细胞B16-F10的增殖抑制作用。结果合成的15个槲皮素酰胺类衍生物结构均经¹H-NMR、¹³C-NMR、ESI-MS确证。抗氧化活性结果显示大部分目标化合物的半数清除率(SC₅₀)小于槲皮素或与槲皮素相当,这提示3-OH不是槲皮素抗氧化活性的必需基团。抗肿瘤实验结果显示,通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,其体外抗肿瘤活性显著增强。其中,化合物7-6对EC109细胞的抑制作用(IC₅₀=10.25μmol/L)明显优于母药槲皮素(IC₅₀=31.884μmol/L)和5-FU(IC₅₀=41.738μmol/L),是...