自乳化系统联合液固压缩技术运用于难溶性药物的初探

近年来,许多新技术、新方法运用于难溶性药物的增溶,但在实际应用中会遇到一定的局限性。本文通过查阅国内外文献,介绍自乳化系统和液固压缩技术及各自的的优缺点,探讨将自乳化系统和液固压缩技术结合,既发挥两项技术的优势,又起到互补作用,并形成一套完备的工艺体系,为增溶技术提供了新思路。     

纳米混悬技术在中药制剂中的应用及发展趋势

纳米混悬技术为改善难溶性中药有效成分和有效部位的溶解度和生物利用度提供了新的方法,在中药领域的应用与发展中,是实现中药现代化、国际化的有效途径之一。主要对中药纳米混悬给药系统的制备方法、固化研究和应用进行综述,并分析了目前所存在的问题,提出了解决问题的设想,以期促进纳米混悬技术在中药制剂中的开发与完善,扩大中药的应用范围。     

单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微乳处方

目的:采用单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微乳的处方,为该制剂的后续研究奠定基础。方法:在制备工艺初步筛选基础上,以油相、乳化剂、助乳化剂的比例为考察因素,粒径、多分散指数及载药量为评价指标,采用单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微乳的处方,并测定该自微乳的黏度、溶出度等基本理化性质。结果:柿叶总黄酮自微乳最佳处方为中链甘油三酸酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-二乙二醇乙基醚(10∶30∶60);平均粒径、多分散指数、载药量分别为32.7 nm,0.163,22.42 mg·g-1,黏度低,性质稳定,20 min累积溶出度达89.09%。结论:单纯形网格法所建数学模型预测性好,分析准确客观,为自微乳处方的优选提供了新方法。     

水飞蓟素纳米结晶微丸的表征及稳定性考察

目的:制备水飞蓟素纳米结晶微丸并表征其性质、考察其稳定性。方法:采用流化床喷雾干燥技术制备水飞蓟素纳米结晶微丸,通过激光粒度法,紫外光谱法(UV),差示扫描量热法(DSC),红外光谱法(FT-IR)及X-射线衍射法(XRD)对其进行表征,并考察水飞蓟素纳米结晶微丸的初步稳定性(高温、高湿、光照试验)。结果:水飞蓟素纳米结晶微丸再分散后平均粒径(251.6±3.8)nm,多分散指数0.184±0.015。通过UV和FT-IR分析显示药物的化学结构未发生改变,DSC和XRD分析显示药物以无定型或分子状态分散于载体中;分别在60℃,相对湿度75%和照度(4 500±500)Lux的条件下,水飞蓟素纳米结晶微丸外观性状、再分散性能、水飞蓟素含量及溶出度均未发生明显变化。结论:水飞蓟素纳米结晶微丸释药快速、稳定性良好,有望进一步制成口服固体制剂,为水飞蓟素的应用与推广提供参考。     

黄芪甲苷新型给药系统的研究进展

黄芪甲苷是“补气之圣药”黄芪Astragali Radix的活性成分之一，具有抗炎、抗纤维化、抗氧化应激、抗哮喘、抗糖尿病、抗肿瘤、调节免疫和保护心脏等多种药理作用。然而，黄芪甲苷水溶性差、生物利用度低及病灶组织靶向性不足，极大地限制了开发应用。相较于传统制剂，新型递药系统能延长药物循环时间、控制药物释放、增加药物在病变部位的富集量，进而提高生物利用度，改善靶向性，增强疗效。通过对黄芪甲苷新型给药系统（单一给药系统及复合给药系统）的研究进展进行综述，并阐述其对多种疾病的治疗作用，探讨递药系统目前存在的问题及可能的应对策略，为黄芪甲苷新型制剂的开发及临床应用提供思路。     

以甘草酸为稳定剂的姜黄素-水飞蓟宾共载纳米混悬剂的制备及体外评价

目的 以甘草酸为稳定剂制备新型姜黄素-水飞蓟宾共载纳米给药系统，研究其制剂学性质和稳定机制。方法 采用简易的反溶剂沉淀法制备姜黄素-水飞蓟宾共载纳米混悬剂（curcumin and silybin co-loaded nanosuspension,Cur&Sil-Np），以稳定剂质量浓度、药物质量浓度、稳定剂与药物的比例以及搅拌速度为考察因素，以平均粒径和多分散系数（polydispersity index,PDI）为指标，采用单因素实验优化处方工艺。利用动态光散射法和透射电子显微镜表征Cur&Sil-Np的粒径、分布和形态。为提高Cur&Sil-Np的稳定性，以3%甘露醇为冻干保护剂，通过冷冻干燥法将Cur&Sil-Np制成冻干粉。采用差示扫描量热法和X射线衍射法分析冻干粉中药物的晶型。进一步评价Cur&Sil-Np的体外释放特性和稳定机制。结果 最优处方工艺为甘草酸质量浓度1.5 mg/mL，药物质量浓度8 mg/mL，药物与稳定剂的比例5∶3，搅拌转速600 r/min。制备的Cur&Sil-Np的平均粒径为（226.5±11.1）...