乙酰甲喹溶解度及表观油水分配系数的测定

目的 研究乙酰甲喹在不同pH条件下的平衡溶解度和表观油水分配系数(Ko/w),为乙酰甲喹新剂型的开发提供理论基础.方法 配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其平衡溶解度;通过乙酰甲喹在油相(正辛醇)和水相的分配平衡浓度比,计算油水分配系数.结果 乙酰甲喹在不同pH条件下的溶解度均为微溶,都在3.500mg/mL左右,且无显著差异;该药物在不同pH磷酸盐缓冲液中的油水分配系数均较大,在pH=6.0时油水分配系数为2.315.结论 溶解度是限制乙酰甲喹临床疗效的主要因素,通过加入表面活性剂等方式来改善乙酰甲喹的溶解度是提高该药物生物利用度的主要方式.     

安乃近原位凝胶的制备及体外评价

目的 制备安乃近原位凝胶,延长安乃近在体内的作用时间.方法 以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)作为载体材料,采用冷溶法制备安乃近原位凝胶,考察P407和P188的含量、亚硫酸氢钠及安乃近浓度对胶凝温度的影响,并用透析袋法考察凝胶的体外释药情况.结果 当P407浓度为23％、P188浓度为6％、亚硫酸氢钠的浓度为0.2％时,所制得的安乃近原位凝胶注射剂的胶凝温度合适,为35.3℃时,该凝胶在1h内的平均体外累积释放率为40.57％,较安乃近水溶液同时间内的累积释放率低50.39％.结论 安乃近原位凝胶的温敏性明显,其胶凝温度适合体内给药;安乃近原位凝胶对安乃近药物的释放显示出了明显的缓释效应,可以进一步用于临床.     

内部沸腾法提取槐米中的芦丁及其动力学和热力学研究

目的采用内部沸腾法提取槐米中的芦丁,并对其提取过程中的动力学和热力学进行研究。方法内部沸腾法提取槐米中的芦丁,通过单因素实验进行优化,并计算提取过程中的传质系数k,活化能及热力学函数ΔH,ΔS和ΔG。结果当乙醇体积分数为80%,解吸液料比为2.4 m L/g,解吸时间为30 min,提取剂乙醇体积分数为10%,提取液料比为16 m L/g,提取温度为80℃~90℃,芦丁内部沸腾法提取过程在200 s内完成,提取速率比乙醇回流法快24倍;内部沸腾法提取过程的传质系数k在0.004 9~0.006 9 s-1,大于乙醇回流提取的7.00×10-4s-1;提取过程的活化能和热力学参数,ΔE为35.65 k J/mol,ΔH为168.05 k J/mol,ΔS为481.33 J/(mol·K),ΔG为-4.34 k J/mol(85℃)。结论内部沸腾法的提取过程是吸热熵增加的过程,ΔG小于零,为自发过程。     

我国乌头属药用植物的研究概况

乌头属植物是我国重要的药用植物,物种极为丰富.本文综述了我国乌头属植物的分布与种类、药用情况、化学成分、药理作用、毒性等,以期为乌头属植物的开发利用提供参考.     

HPMC修饰的氟苯尼考微晶体的制备及表征

目的制备氟苯尼考微晶体,提高氟苯尼考的溶解度,以促进吸收并增加其生物利用度。方法使用改良溶剂反溶剂法制备羟丙甲纤维素(HPMC)修饰的氟苯尼考微晶体,通过正交优化得到最佳制备工艺。考察其形态学、体外溶解性质、稳定性,并通过差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射法研究其晶型变化。结果反溶剂为水、溶剂为丙酮、温度为4℃、HPMC为4 mg·m L-1时,制备的微晶体最大饱和溶解度为3.13 mg·m L-1,溶解速度明显增加;原药和微晶体在形态学上差异较大且微晶体粒的径明显小于原药,二者对高温、高湿、强光均稳定;DSC和X射线衍射实验表明药物晶型从两种转变成了一种。结论该制备工艺简单,HPMC修饰的氟苯尼考微晶体明显增加了氟苯尼考的溶解度和溶解速度,性质稳定,有较好的应用前景。