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目的 研究自研新型注射用穿琥宁乳剂(CHE)在大鼠体内的药代动力学及组织分布情况.方法 采用液相色谱-三重四级杆质谱联用技术(LC-MS/MS)建立脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯(DAS)的检测方法;以市售普通穿琥宁注射液为参比制剂(CHR),研究CHE在大鼠体内的血浆药代动力学及组织分布情况;应用Winollin 6.2软件计算血浆药代动力学参数;以各时间点CHE与CHR组织浓度评价CHE的组织分布特点及靶向性.结果 首先建立了一个适用于检测DAS的LC-MS/MS方法;两种穿琥宁制剂在大鼠体内的药代动力学参数无显著性差异.尾静脉给予大鼠CHE或CHR 2 h后,CHE组DAS在靶组织肺中的浓度显著高于CHR.结论 自研的CHE与CHR在大鼠体内的药代动力学过程相似,但可以增加DAS在靶器官肺中的浓度和作用时间,具有靶向增强作用. 相似文献
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目的:探讨优化注射用美罗培南杂质A、B的测定方法.方法:运用高效液相色谱法(HPLC)进行检测,色谱柱以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;流动相A:20.0 mmol·L-1磷酸二氢钠-甲醇(89:11,V/V),流动相B:甲醇,流速1.0 mL·min-1,检测波长220 nm,柱温30℃.结果:主成分峰与杂质峰可实现基... 相似文献
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建立电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法测定美罗培南原料药中催化剂钯(Pd)和铑(IRh)的残留量.样品用微波消解仪进行消解,以铟(In)为内标,采用电感耦合等离子体质谱法测定,高频发射器输出功率1.55 kW,等离子气流量13.0 L/min,辅助气流量0.90 L/min,泵速20 r/min,钯的平均强度为5.... 相似文献
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目的 观察丁桂儿脐贴联合用药对功能性消化不良(FD)动物模型胃肠道分泌及运动功能的影响。方法 采用不规则饮食加稀盐酸喂养的方法制备大鼠FD模型,观察丁桂儿脐贴联合用药及丁桂儿口服对FD大鼠胃酸、胃蛋白酶、胃肠激素及胃肠动力的影响。结果 (1)丁桂儿各组对FD大鼠模型胃酸、胃蛋白酶分泌无显著影响(P > 0.05);(2)丁桂儿脐贴小、中、大剂量联合健胃消食片可显著降低FD模型大鼠血浆CCK-8含量(P < 0.05),丁桂儿口服组,丁桂儿小、中、大剂量联合健胃消食片组,丁桂儿小、中、大联合莫沙必利组均可显著升高模型大鼠血浆MTL含量(P < 0.01);(3)丁桂儿脐贴小剂量+莫沙必利组、丁桂儿口服组可显著增强肾上腺素负荷小鼠模型的小肠推进率(P < 0.05);(4)丁桂儿脐贴小剂量+阿托品组可显著抑制新斯的明负荷小鼠模型的小肠推进率(P < 0.05),而丁桂儿口服药明显增强新斯的明负荷小鼠模型的小肠推进率(P < 0.05)。结论 丁桂儿脐贴联合用药及单纯口服用药均可通过调节胃肠动力及胃肠激素的分泌缓解FD相关症状。 相似文献
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目的 研究氟比洛芬酯脂微球注射液的处方与制备工艺,考察不同型号、不同来源的蛋黄卵磷脂及高温灭菌对其影响。方法 采用正交试验法,以离心稳定常数为指标,对氟比洛芬酯脂微球注射液的处方进行优化;采用正交试验法,以粒径、粒度分布、电位、离心稳定常数Ke为评价指标,对制备工艺进行优化;以粒径、电位、离心稳定常数、多分散系数及pH为指标,确定最优蛋黄卵磷脂。最后对氟比洛芬酯脂微球注射液进行高温灭菌及稳定性试验。结果 最优处方为蛋黄卵磷脂1%,大豆油8%,泊洛沙姆188 0.6%,调节初乳pH=9;最优制备工艺为13 000 r/min剪切8 min, 1 000 bar高压均质6次。121℃高温灭菌15 min可得到200 nm左右均一的脂微球注射液,在25℃以下贮存其稳定性良好。结论 该条件所制备的氟比洛芬酯脂微球注射液性质稳定,制剂处方和生产工艺可行。 相似文献
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