姜黄素纳米粒冻干粉的反溶剂法制备工艺优化及溶出特征

目的优化姜黄素(Cur)纳米粒冻干粉(CNLP)制备工艺。方法以丙酮作为溶剂,去离子水作为反溶剂,聚山梨酯-80(P80)作为表面活性剂,甘露醇作为冻干保护剂通过反溶剂法制备CNLP,采用单因素分析法进行CNLP制备工艺的优化。影响CNLP粒径大小的因素有Cur质量浓度、溶剂与反溶剂体积比、表面活性剂用量、沉积时间、搅拌速率、冻干保护剂用量;得到的CNLP与原粉进行饱和溶解度和体外溶出对比实验。结果制备CNLP最优工艺为Cur质量浓度8mg/m L、溶剂与反溶剂比1∶5、表面活性剂用量0.05%、沉积时间5 min、搅拌速率400 r/min、冻干保护剂甘露醇与Cur质量比4∶1;获得的CNLP平均粒径大小为(172.2±4.6)nm;CNLP复溶液Zeta电位为(-19.7±3.7)m V;SEM图谱显示Cur原粉呈不规则的大块状,粒径在20μm左右。CNLP呈不规则的均匀块状结构,粒径在170 nm左右,与原粉相比粒径明显减小。从以上CNLP的形态来看,由激光粒度仪测得的CNLP平均粒径是基本一致的。通过饱和溶解度检测,在去离子水中,CNLP的饱和溶解度是原粉的41.32倍;在人工胃液中,CNLP饱和溶解度是原粉的1.74倍;在人工肠液中,CNLP饱和溶解度是原粉的4.11倍。通过溶出度检测,在去离子水中,CNLP的溶出速率是原粉的14.51倍;在人工胃液中,CNLP的溶出速率是原粉的2.33倍;在人工肠液中,CNLP的溶出速率是原粉的44.79倍。结论反溶剂法制备的CNLP可以改善Cur水溶性,有利于提高Cur的生物利用度。