氟伏沙明的合成工艺改进

目的：改进氟伏沙明的合成方法。方法：以对三氟甲基苯甲腈为原料，经格氏反应和水解制成5-甲氧基-4’-三氟甲基苯基戊酮，再经肟化制成5-甲氧基-4'-三氟甲基-O-(2-胺乙基)戊酮肟，最后与马来酸成盐制得氟伏沙明。结果：合成产物总收率达36．1%，其结构经核磁共振谱确证。结论：此改进的合成路线是可行的。     

护士职业倦怠研究进展

通过对影响护士职业倦怠的原因分析,总结出预防护士职业倦怠的一系列对策,包括医院管理人性化、加强护理队伍建设、提供良好的社会环境、培养健康人格和压力管理课程培训等.     

去氢甲基睾丸素的合成工艺研究

目的:研究蛋白同化激素去氢甲基睾丸素的合成工艺。方法:以去氢表雄酮醋酸酯为原料,经格氏反应,水解,沃氏氧化,DDQ脱氢等四步反应制得。结果:该合成路线不仅收率高,产品纯,而且无需过柱分离。结论:该工艺路线适合工业化生产。     

重症监护室护士职业倦怠的现状与对策

目的探讨某医院重症监护室（intensi care unit,ICU）护士职业倦怠的现状,并提出应对措施。方法 采用职业倦怠调查问卷对某医院31名ICU护士进行调查分析。结果 ICU护士在情绪维度的平均分为（3.6±1.2）分,去人性化维度的平均分为（3.4±1.4）分,个人成就感维度的平均分为（2.3±0.9）分。结论 ICU护士职业倦怠情况比较严重,要重视引导护士采取积极的应对措施,以减轻职业倦怠的程度。     

胰岛素泵治疗10例糖尿病的护理体会

胰岛素泵作为对糖尿病强化治疗的方法之一,能模拟人体胰腺分泌胰岛素,可在24h内持续控制血糖和糖化血红蛋白（HbAlC）在正常范围。从胰岛素泵的使用方法、糖尿病患者带泵前后的血糖比较以及如何护理等几方面进行总结。     

非那雄胺的合成研究

 目的 研究非那雄胺的合成工艺。方法 以孕烯醇酮为原料制得3-羰基-4-雄甾烯-17β-羰酸，用高锰酸钾和高碘酸钠打开A环，然后与氨反应闭环，再经Pd/C催化氢化制得4-氮杂-5α甾体化合物，然后17β-羰酸成酯，DDQ脱去1，2-氢，最后与叔丁胺的格氏试剂反应制得非那雄胺。结果 非那雄胺及其各中间体经红外、核磁、质谱证实。结论 本法无需使用昂贵的PtO₂，苯亚硒酸酐和2，2′-二吡啶二硫化物（DPDS）等试剂，总收率高，而且不需柱色谱纯化，是理想的工业化生产路线。     

靶向核受体的抗前列腺癌小分子药物研发新进展

作为全球男性第二大常见癌症,前列腺癌严重威胁着人类健康。在前列腺癌发病过程中,雄激素受体（androgen receptor,AR）起着关键作用,糖皮质激素受体（glucocorticoid receptor,GR）也参与调节部分AR通路下游基因,因此,阻断AR和GR信号通路是前列腺癌治疗的重要策略。综述从核受体AR和GR的结构特征和生物学功能出发,从药物化学角度系统介绍了近5年来靶向核受体的抗前列腺癌药物研发新进展,包括雄激素竞争性AR拮抗剂、雄激素非竞争性AR拮抗剂、AR降解剂、GR拮抗剂和AR/GR双重拮抗剂等,为去势抵抗性前列腺癌的治疗提供新思路。     

3-芳基-5-三氮唑基-噁二唑衍生物HIF-1抑制剂的设计、合成与构效关系研究

目的 设计、合成3-芳基-5-三氮唑基-噁二唑类缺氧诱导因子-1(hypoxia-inducible factor 1,HIF-1)抑制剂。方法 以化合物8为先导,将吡唑基替换为1,2,3-三氮唑基,并对噁二唑和苯环取代基等进行改造,获得全新的3-芳基-5-三氮唑基-噁二唑衍生物。结果 所合成的大部分化合物均显示出较优的HIF-1抑制活性,化合物10n活性最强,IC₅₀值为0.59 μmol·L^-1,其作用机制是抑制HIF-1α蛋白表达,且能显著抑制SKOV3细胞的侵袭和迁移。结论 设计、合成的3-芳基-5-三氮唑基-噁二唑类衍生物是全新的HIF-1抑制剂,显示出抑制肿瘤迁移的效应。     

苯氧茚酮类衍生物的保护神经细胞和改善小鼠学习记忆作用

目的观察新型乙酰胆碱酯酶抑制剂苯氧茚酮类衍生物(YKY-1~7)对谷氨酸诱导PC12细胞神经毒性的保护作用和对Aβ25~35致痴呆小鼠学习记忆能力的改善作用。方法2mmol·L-1谷氨酸诱导PC12细胞兴奋毒性损伤,观察YKY-1~7对谷氨酸致PC12细胞兴奋毒性的保护作用;小鼠侧脑室注射(icv)凝聚态Aβ25~358μg制作痴呆模型,次日,igYKY-72·5、5、10mg·kg-1,连续10d,测试小鼠被动回避的学习记忆能力,大脑皮层、海马和血清中的乙酰胆碱酯酶(AChE)活性以及大脑皮层局部脑血流量。结果7个苯氧茚酮类衍生物中有6个对谷氨酸诱导的PC12细胞兴奋毒性损伤具有较好的保护作用,其中YKY-7的作用最强。YKY-7可明显改善Aβ25~35所致痴呆小鼠的学习记忆能力,对皮层和海马组织中AChE活性有相对较弱的选择性抑制作用,对皮层局部脑血流量也有一定的提高作用。结论所合成的多数苯氧茚酮类衍生物对神经细胞具有保护作用;对Aβ25~35icv致痴呆模型小鼠学习记忆功能有较大的改善作用,其作用可能与一定程度的选择性抑制大脑皮层和海马AChE活性有关。     

2-苯氧茚酮类乙酰胆碱酯酶抑制剂的3D-QSAR研究

目的研究2-苯氧茚酮类乙酰胆碱酯酶抑制剂的三维定量构效关系。方法采用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)对结构与活性的关系进行研究。结果CoMFA模型表明立体场和静电场对活性的贡献分别为0.805和0.195;CoMSIA模型阐明疏水场和氢键场对活性也有一定的影响。结论两种3D-QSAR模型都显示出相当高的预测能力,CoMFA和CoMSIA的交叉验证值q2分别为0.881和0.918,通过对两种3D-QSAR模型等势图的分析,可为开展进一步的药物设计和结构优化提供理论指导和依据。