密封控温技术制备β-环糊精包合物及影响工艺的因素

目的以苯甲酸为模型药物采用新的密封控温技术制备包合物,考察制备工艺中的各种影响因素。方法将主、客分子密封于容器内,通过控制加热温度、时间等因素使主、客分子形成包合物。结果加热温度、时间及载体的晶型等因素对包合过程都会产生影响。结论对苯甲酸-β-环糊精系统采用密封控温技术制备包合物的条件为控温90℃密封加热3 h为最佳;无定形性β-环糊精系统的包合率高于结晶性β-环糊精。     

密封控温技术制备丹皮酚β-环糊精包合物

目的：以丹皮酚为模型药物采用密封控温技术制备β-环糊精包合物，考察制备工艺中的影响因素及包合后药物的释药性能。方法：将主、客分子密封于容器内，通过控制加热温度、时间等因素使主、客分子间形成包合物。采用红外扫描、粉末X-射线衍射等方法验证包合物的形成。结果：加热温度、时间及β-环糊精的晶型等因素都会对包合产生影响。形成包合物后可抑制药物的升华，增加药物的溶出度。结论：采用密封控温技术制备中药包合物简便易行，迅速有效。     

用混合粉碎法制备晶体药物与β-环糊精包合物

目的制备晶体药物与β-环糊精的包合物;分析包合物中药物的分散状态;考察最佳粉碎时间及形成包合物的适宜贮存湿度。方法采用混合粉碎法制备包合物;根据红外图谱、粉末X-射线衍射验证包合物的形成及最佳粉碎时间;通过升华失重确定包合物中药物分子的分散状态;变换贮存湿度考察包合物的聚结稳定性。结果制成的包合物为无定形结构,药物分子进入β-环糊精空穴中通过分子间氢键结合;包合物的分散度和粉碎时间有关,本系统的最佳粉碎时间为10 min;包合物中药物分子的状态受贮存时相对湿度的影响,在相对湿度低于75%下贮存时,包合物的分散状态未发生明显变化。结论采用混合粉碎法制备包合物,具有较好的稳定性;将晶体难溶性药物与β-环糊精混合粉碎可得到非晶质包合物,能有效地提高难溶性药物的溶解度。     

β-环糊精及其聚合物包合布洛芬的热力学研究

目的:从热力学的观点出发,阐述以β-环糊精(β-Cyclodextrin,β-CD)及β-环糊精聚合物(β-Cyclodex-trin Polymer,β-CDP)作为包合载体时,包合反应的热力学函数变化。通过Kc,△H0,△S0及△G0,探讨β-CD及β-CDP与客体包合作用的驱动力。方法:以布洛芬(Ibuprofen,IBU)为模型药物,采用共沉淀法制备了药物与β-CD及β-CDP的包合物,用粉末X-射线衍射及差热扫描验证包合物的形成,通过紫外含量分析确定包合物中的药量。结果:在X-射线衍射及差热扫描图谱中药物的特征衍射峰及吸收峰均消失,说明药物与载体形成了包合物。相同条件下β-CDP的包封率高于β-CD。β-CD与β-CDP包合反应的△H0均为负值(放热反应),Kc均随温度的升高而降低。IBU/β-CDP的包合平衡常数大于IBU/β-CD。IBU/β-CDP包合反应的△H0,△S0的绝对值均高于IBU/β-CD。结论:通过包合反应热力学函数的分析比较得出,与β-CD相比以β-CDP作为药物载体,包封率高,包合平衡常数大,包合反应更易进行。     

表面活性剂临界胶束浓度测定方法的研究进展

本文着重介绍了几种表面活性剂的临界胶束浓度的测定方法,包括测定原理、方法特点,并指出了实验方法的选择及CMC测定方法的发展趋势,为药物生产选择适宜表面活性剂及用量提供可靠的参考标准。     

环糊精对药物包合作用的研究概况

概述不同种类环糊精的结构和理化性质及对药物的包合作用，讨论主客分子的理化性质对包合作用的影响以及包合物的形成对药物性能的影响，为在药物制剂中合理选择、科学使用环糊精包合材料提供依据。     

变温加速法解析阿司匹林降解反应的动力学参数

目的:采用变温加速法测定药物降解反应的动力学参数.并与等温加速法相比较,考察该方法的准确性.方法:以阿司匹林为模型药物,在设定的实验条件下,从温度变化过程中药物的残存率与时间的关系入手,根据化学动力学的原理,采用非线性最小二乘法解析其降解反应的动力学参数Ea及A.结果:阿司匹林的降解反应属准一级反应.在pH 2、pH 4和pH 6的条件下,采用变温加速法求得阿司匹林的降解反应的Ea分别是:16.13、18.19和23.87 kJ/mol(升温速率为5℃/h和10℃/h的平均值),等温加速法测得的Ea分别为16.12、18.01和23.93 kJ/mol.结论:采用变温加速法与等温加速法测得的药物降解反应的动力学参数基本一致.与等温加速法相比,变温加速法测定药物的稳定性具有迅速、可靠、简便、用样量少等特点.     

乙酰基β-环糊精包合物的制备及释药性能考察

目的制备疏水性乙酰基β环糊精包合物,考察乙酰基β环糊精包合物的释药性能。方法乙酰基β环糊精包合物的制备以苯甲酸为模型药物,采用密封控温技术。乙酰基β环糊精包合物对药物释放的影响考察,采用药物从包合物中的升华、释放及溶媒对包合物的浸入等实验。结果通过粉末X-射线衍射和差热扫描验证了乙酰基β环糊精包合物的形成。苯甲酸与乙酰基β环糊精系统的升华实验表明,苯甲酸在其物理混合物中的升华速率明显高于其包合物,当升华达6 h时,物理混合物的质量下降为5.82%,而包合物仅为2.13%。在pH 2.0和pH 7.4的磷酸盐缓冲液中,乙酰基β环糊精包合物中溶媒的浸入量都小于淀粉稀释片。药物释放实验表明,淀粉稀释片在1 h左右苯甲酸几乎全部释放,而包合物中苯甲酸保持缓慢释放。结论采用密封控温技术制备疏水性乙酰基β环糊精包合物,方法可行;药物与乙酰基β环糊精形成包合物,可抑制药物的升华,阻滞溶媒的浸入,延缓药物的释放;乙酰基β环糊精可作为缓释药物的包合材料。     

磷酸苯丙哌林亲水凝胶缓释片的制备

磷酸苯丙哌林亲水凝胶缓释片是采用羟丙基甲基纤维素 (HPMC)、乙基纤维素 (EC)等辅料压制而成 ,采用析因设计筛选处方 .体外释放度实验证明 ,10h累积释放量 >70 % ,其释放行为基本符合零级方程 .稳定性因素实验结果显示 :本品对空气、光稳定 ,但对温度 (80℃ )、湿度 (RH92 5 % )敏感 ,高温高湿对片剂物理性质产生影响     

大豆磷脂氧化及抗氧化动力学规律的研究

本研究应用恒温加速实验法，通过测定大豆磷脂过氧化值的变化，探讨了它在不同温度下自动氧化的动力学规律，证明大豆磷脂的自动氧化反应属于游离基反应（过氧化值的测定采用了简便易行的永停滴定法）。此外，还考察了天然抗氧化剂维生素Ｅ（以下写成ＶＥ）抑制大豆磷脂氧化的规律。实验表明ＶＥ的最佳用量在２０～６０℃之间为５％（质量）。