拉坦前列素滴眼液的抑菌效力研究

目的:考察拉坦前列素滴眼液的抑菌效力,以确定处方中抑菌剂苯扎氯铵的使用量。方法:根据2010年版《中国药典》二部抑菌剂效力检查法指导原则,采用平皿菌落计数法对处方Ⅰ、处方Ⅱ、处方Ⅲ、处方Ⅳ[分别含0.005%(0.005g/100ml)、0.01%、0.015%、0.02%苯扎氯铵的拉坦前列素滴眼液]供试品中5种标准菌株(铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、黑曲霉)进行计数,考察其对标准菌株的抑菌效力。结果:处方Ⅰ、处方Ⅱ对铜绿假单胞菌的抑菌效力不符合《中国药典》要求;处方Ⅲ、处方Ⅳ对5种标准菌株的抑菌效力符合《中国药典》要求,7d下降3.4个lg值,14～28d内菌数不再增加。结论:拉坦前列素滴眼液中苯扎氯铵的处方量建议为0.015%。     

19F-磁共振造影剂LL02对清醒比格犬心血管及呼吸系统的影响

目的 探讨19F-磁共振造影剂LL02对清醒状态比格犬心血管和呼吸系统的影响.方法 将4只已经成功埋植DSI植入式生理信号遥测采集系统植入子的比格犬随机分成溶媒对照组(0.9％氯化钠注射液)、LL02小剂量组(3 μg·kg-1)、LL02中剂量组(6μg·kg-1)、LL02大剂量组(12μg·kg-1),通过DSI...     

鬼针草总黄酮对神经、呼吸、心血管系统的安全药理学研究

目的观察鬼针草总黄酮(TFB)对中枢神经、呼吸及心血管系统方面的影响。方法采用灌胃给药ICR小鼠,观察TFB对小鼠中枢神经系统的影响;采用十二指肠给药,观察TFB对Beagle犬心电、血压及呼吸等生理指标的影响。结果高剂量组TFB(1 350 mg/kg)可明显降低小鼠自发活动次数。TFB与镇静催眠类药物戊巴比妥钠同时使用具有明显协同作用;TFB给药450 mg/kg及以下剂量时,Beagle犬心率、血压、呼吸等指标均无显著变化。结论 TFB对小鼠中枢神经系统有潜在不良影响,临床使用应注意监测中枢神经系统相关指标以确保用药安全。     

猪纤维蛋白原免疫原性研究

目的 研究猪纤维蛋白原的免疫原性和免疫效果,为该药物安全评价和进一步优化提供实验依据.方法 建立生物素-亲和素系统改良的ABC-ELISA检测抗体;新西兰白兔创伤试验考察血清抗体效价及其动态变化;免疫器官质量及脏器指数分析、噻唑蓝(MTT)比色法检测脾淋巴细胞增殖、氯化硝基四氮唑蓝(NTB)还原法检测中性粒细胞吞噬能力,揭示猪纤维蛋白原对小鼠免疫系统的影响.结果 1周后新西兰白兔血清即可检测出抗体,且第2周抗体含量达到峰值后下降至较稳定水平,抗体效价也呈现相同的变化趋势;小鼠免疫器官质量及脏器指数均未发生明显改变;与对照组相比,各实验组小鼠淋巴细胞增殖指数无明显差异;实验组小鼠中性粒细胞吞噬能力显著性增强.结论 猪纤维蛋白原刺激新西兰白兔机体后产生体液免疫应答,但在小鼠体内未表现出特异性免疫反应.     

醒脑静注射液对Beagle犬心血管和呼吸系统功能的影响

目的 研究醒脑静注射液对Beagle犬心血管和呼吸系统的影响。方法 已成功埋入植入子的Beagle犬6只,拉丁方设计给药,设溶媒对照组,辅料对照组,醒脑静注射液1（XNJI1,含人工麝香）高、中、低剂量（1.41、0.71、0.35 mg/kg）组和醒脑静注射液2（XNJI2,含天然麝香）高、中、低剂量（1.46、0.73、0.36 mg/kg）组,XNJI1高、中、低剂量均约为人临床等效剂量的5.2、2.6、1.3倍;XNJI2高、中、低剂量均约为人临床等效剂量的5.1、2.6、1.3倍。辅料对照组给予等体积的0.5%聚山梨酯80溶液;溶媒对照组给予等体积氯化钠注射液。前肢iv给药,每2个给药组设1 d洗脱期。利用DSI遥测系统连续测量给药前1 h至给药后4 h的心电、血压、呼吸等指标。结果 各给药组及辅料对照组部分Beagle犬出现明显过敏症状,在给药后均出现持续10~45 min的口鼻部发红肿胀、瘙痒,部分表现烦躁不安,辅料对照组最为明显。与溶媒对照组比较,XNJI1高剂量组及辅料对照组心率显著升高（P<0.05、0.01）,分别于给药后30 min、1 h恢复至给药前水平;辅料对照组给药后5、10、30 min QTc间期显著延长（P<0.01）;XNJI1高剂量组给药后10 min、0.5 h呼吸频率（BPM）显著升高,XNJI2高剂量组给药后5 min BPM显著升高（P<0.05、0.01）,辅料对照组给药后BPM明显升高但无显著差异。XNJI1比XNJI2在心率、QTc间期、BPM等方面波动较大,但二者无显著差异。结论 给予大剂量醒脑静注射液,Beagle犬出现不同程度类过敏反应症状及心电呼吸影响可能与辅料聚山梨酯80有关,临床使用应密切监测相关指标以确保用药安全。     

注射用左旋奥硝唑磷酸酯二钠对小鼠神经系统的影响

目的 探讨注射用左旋奥硝唑磷酸酯二钠静脉注射对ICR小鼠神经系统的影响.方法 将小鼠分为空白组、左旋奥硝唑(S-O)组、右旋奥硝唑磷酸酯二钠(R-ODP)组和左旋奥硝唑磷酸酯二钠(S-ODP)低、中、高剂量组(50、100、200 mg·kg-1);观察药物延长戊巴比妥钠致小鼠睡眠的时间、对运动及平衡能力的影响和对自发活动的影响.结果 S-ODP、S-O、R-ODP均可明显缩短小鼠的入睡潜伏期,延长睡眠时间;对小鼠的自发活动次数有一定的抑制作用;可降低小鼠转棒掉落时的转速、缩短掉落时间及经过路程.相同剂量R-ODP的以上作用明显强于S-ODP.结论 较高浓度S-ODP与巴比妥类镇静催眠药物有明显的协同作用,对小鼠自发活动及运动平衡能力也有轻微的影响,但效果弱于相同剂量的R-ODP.     

富马酸西他沙星注射液体内抗菌作用研究

目的 研究富马酸西他沙星注射液对小鼠细菌感染的体内保护作用。方法 选取临床分离的大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌各1株,以0.5mL的最小致死量(MLD)腹腔注射细菌感染小鼠,建立小鼠腹腔感染模型;于造模1h后,分别静脉注射给予高中低剂量的富马酸西他沙星注射液、盐酸莫西沙星注射液和灌胃给予西他沙星。记录给药后1~7d小鼠存活数;用BLISS法计算ED50、ED95及P值。结果 富马酸西他沙星注射液对4株临床分离致病菌的ED50值在0.5~4.0mg/kg,ED95值在1.5~16.3mg/kg,明显优于对照药盐酸莫西沙星注射液和西他沙星(口服)(P<0.01)。结论 富马酸西他沙星注射液对临床分离的致病菌表现出较好的体内抗菌作用,其作用明显优于对照药盐酸莫西沙星注射液和西他沙星(口服)。尤其是对铜绿假单胞菌感染小鼠的体内保护作用,富马酸西他沙星注射液优于西他沙星(口服)。因此,富马酸西他沙星注射液有着良好的市场预期,具有很大的开发价值。