积雪草酸的大鼠在体肠吸收动力学研究

目的考察积雪草酸(asiatic acid,AA)的肠吸收特性。方法以大鼠在体单向灌流为吸收模型,采用所建立的高效液相色谱法检测肠灌流液中的药物浓度,考察AA的吸收动力学,并通过肠腔有效吸收系数(Peff)、吸收速率常数(Ka)和药物吸收剂量分数(fa)评价药物的吸收特性。结果 AA在1.0~18.0 g.mL 1内呈线性。灌流试验表明,AA的吸收曲线近似于线性状态,药物累积吸收量随着灌流液药物浓度的增加而提高。高浓度灌流液(30 g.mL 1)的Peff为(0.48±0.04)×10 4.cm 1.s 1,Ka为(0.34±0.06)×10 3.s 1,fa为(52.50±3.08)%,低浓度灌流液(9 g.mL 1)的Peff为(0.55±0.14)×10 4.cm 1.s 1,Ka为(0.34±0.05)×10 3.s 1,fa为(56.53±10.25)%,两者Peff、Ka和fa无显著性差异(P>0.05);当灌流液浓度为30 g.mL 1时,十二指肠、空肠、回肠、结肠的fa分别为(59.59±13.08)%、(63.34±11.48)%、(66.95±8.01)%、(39.43±14.96)%。结论 AA属于中等程度吸收药物,在整条肠段均有吸收,以回肠最好;其吸收机制应属被动扩散。     

积雪草酸大鼠体内药动学考察

目的建立大鼠血浆中积雪草酸(asiatic acid,AA)的柱前衍生化HPLC,探讨AA在大鼠体内的药动学。方法 SD大鼠,♂,尾静脉注射AA(10mg·kg-1),于给药后不同时间采取血浆,经DIKMA Proelut PLS柱固相萃取,柱前衍生化HPLC测定血浆中AA浓度(以甘草次酸为内标),药物统计软件(PKS 1.0)拟合统计药动学参数。结果血药浓度在0.1~20μg·m L-1内线性良好(r=0.999 6),平均提取回收率为71.1~79.9%,日内、日间精密度RSD均<13%,样品在-20℃放置,经2次冻融循环后基本稳定。AA在大鼠体内药-时曲线符合一室开放模型,主要药动学参数为:tmax=2.0min,Cmax=14.7μg·m L-1,t1/2=35.1min,AUC0-t=217.0μg·min·m L-1,AUC0-∞=234.3μg·min·m L-1。结论 AA在大鼠体内消除迅速,所建立的提取及柱前衍生化HPLC适用于体内AA的测定。     

诺氟沙星锌含量测定方法的研究

选用络合滴定法，原子吸收光谱法，非水滴定法等方法对诺氟沙星的含量进行了比较测定，结果表明络合滴定方法简捷，准确而费用又低；ＲＳＤ为０．１５％。     

均匀设计法筛选诺氟沙星锌颗粒的处方

目的 :以均匀设计法筛选诺氟沙星锌 (NF -Zn)颗粒的处方。方法 :采用U5(54)试验表 ,设计5种颗粒处方 ,分别考察各处方的沉降速率、粒度、溶化性、颗粒水分、口感。结果 :经计算机多元回归分析 ,筛选得到的最佳处方为每包含主药0 2g、羧甲基淀粉钠0 25g、2 %PVP适量、甘露醇0 55g。结论 :均匀设计法筛选水不溶性的NF -Zn颗粒处方 ,方便、快捷、有效     

诺氟沙星锌抗大鼠实验性胃溃疡研究

目的 研究诺氟沙星锌（NF－Zn）的抗胃溃疡作用。方法 采用大鼠的多种急慢性胃溃疡动物模型，体外中和盐酸试验和抗Hp试验，评价药物的抗胃溃疡作用。结果 NF－Zn能明显抑制乙醇、水杨酸和水应急所致的急性胃溃疡，明显促进醋酸浸渍所致慢性胃溃疡的愈合，降低胃酸的分泌，提高胃液的pH值。体外实验还表明NF－Zn具有明显的制酸作用，每克能中和49.9ml的盐酸（0.1mol/L）；能明显抑制Hp的生长，其MIC50为0.5μg/ml。结论 NF－Zn具有制酸、保护胃粘膜和抑制Hp的作用。     

积雪草总苷缓释片的处方设计研究

目的:设计积雪草总苷缓释片的处方并进行评价和优化.方法:以积雪草水溶性有效部位(积雪草总苷)为研究对象,采用拟水平的均匀设计表U6(66)设计缓释制剂处方,反相高效液相色谱(RP-HPLC)方法直接测定制剂中反映积雪草主要药效的2个指标成分--积雪草苷和羟基积雪草苷的释放度,利用指标成分的体外释放度与各辅料之间的回归方程对处方进行优化.结果:积雪草总苷为18 mg/片,处方中各辅料的组成为羟丙基甲基纤维素(HPMC)30～50 mg/片、微晶纤维素(MCC)50 mg/片、7.5%聚维酮(PVP)醇溶液时,指标成分在水中可维持12 h缓慢释放.结论:中药成分复杂,通过处方设计和优化可对积雪草指标成分的释放进行控制,这是利用现代制剂技术研究中药缓释制剂的有效途径之一.