高效抗肿瘤抗生素卡里奇霉素的分离纯化与鉴定

目的 研究从一株棘孢小单孢菌高产突变株912-36-2(Micromonospora echinospora 912-36-2)的发酵液中分离纯化抗肿瘤抗生素卡里奇霉素(calicheamicin)的方法,并得到纯品.方法 发酵液通过有机溶剂萃取、硅胶分离、制备HPLC精制等方法分离纯化卡里奇霉素,并用LC-MS方法鉴定卡里奇霉素的各组分.结果从M.echinospora 912-36-2发酵液中分离出一个卡里奇霉素组分,LC-MS检测结果证明其分子量为1367Da,为目标活性组分γ11.结论通过建立卡里奇霉素的分离提取工艺,为该产品的产业化开发提供基础.     

遗传改造刺糖多孢菌菌株生产多杀菌素 J 和 L

目的 发展刺糖多孢菌遗传操作体系，构建生产多杀菌素 J 和 L 遗传重组菌株。方法 由于刺糖多孢菌是公认的难 操作放线菌之一，本文通过 λ-Red 和 FLP 重组酶介导的体内重组体系结合黏粒文库，发展了刺糖多孢菌的高效基因操作体系。 结果 利用该方法实现目标基因高效敲除，测试基因敲除效率可达 66%。利用该技术构建了 SpnK 失活的刺糖多孢菌突变菌株， HPLC-MS 和 NMR 分析显示突变株产生的新化合物为多杀菌素 J 和 L，且产量与出发菌株产生的多杀菌素 A 和 D 相当。结论 该策略可用于刺糖多孢菌的遗传改造，可将多杀菌素高产菌株改造后直接生产多杀菌素 J 和 L。     

荔枝霜疫霉拮抗菌株链霉菌sp.SC120抗真菌活性代谢物的研究

从土壤样品中筛选，分离得到一株能拮抗荔枝霜疫霉的链霉菌。从此拮抗菌株的发酵液中分离得到了两个活性成分，经光谱分析，两个活性化合物分别鉴定为Leptomycin A和Leptomycin B。运用核磁共振技术（^1H-^1H COSY,^13C-^1H COSY和HBMC）,正确地归属了两个化合物的碳谱数据。两个化合物对荔枝霜疫霉均显示出较强的抑制作用。     

红树林植物榄李的化学成分

目的:对采自中国北海的红树林植物榄李(Lumnitzera racemosa)的化学成分进行研究,从中寻找有生物活性的次生代谢产物。方法:用硅胶柱层析和Sephadex LH-20凝胶柱层析对榄李的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,并利用现代波谱技术对得到的化合物进行结构鉴定。结果:分离得到10个化合物,其结构分别鉴定为2-methyl-1,3-dihydroxy-5-tridecylbenzene(1),1,3-dihydroxy-5-undecylbenzene(2),ergosta-7,22-dien-3-βol(3),e-modin(4),kaempferol(5),quercetin(6),quercitrin(7),isoquercitrin(8),epigallocatechin(9),gallic acid(10)。结论:这些化合物均为首次从该植物中分离得到。在活性筛选中,化合物1和2对PTP1B显示抑制活性,其IC50分别为(13.38±1.98)和(10.40±0.88)μmol.L-1。     

红树林植物桐花树的化学成分

目的:对采自中国北海的红树林植物桐花树(Aegiceras corniculatum)的化学成分进行研究,从中寻找有生物活性的次生代谢产物。方法:用硅胶柱层析和Sephadex LH-20凝胶柱层析对桐花树的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,用波谱技术进行结构鉴定。结果:9个化合物分别鉴定为镰叶芹二醇(1),茴香酸对羟苯乙酯(2),邻苯二甲酸二辛酯(3),正三十一烷醇(4),白黎芦醇(5),1,5-二羟基-3-甲氧基-7-甲基蒽醌(6),1,3,5-三羟基-7-甲基蒽醌(7),槲皮素(8),羽扇豆醇(9)。结论:这些化合物均为首次从该植物中分得。在体外活性筛选中,化合物1对PTP1B显示抑制活性,其IC50为9·15±2·48μmol·L-1。