平阳霉素白蛋白微球兔耳中央动脉栓塞的药动学研究

目的 研究平阳霉素白蛋白微球(PYM-BSA-MS)兔耳中央动脉栓塞过程中的平阳霉素(PYM)体内药动学行为.方法 采用兔耳中央动脉为栓塞模型,分别给予PYM水针剂与PYM-BSA-MS混悬液,在不同时间经另侧耳缘静脉取血,经血浆样品处理后,采用离子对高效液相色谱法测定血药浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数.结果 给药后,微球组平阳霉素显示明显的缓释效果,药-时曲线下面积与同剂量水针剂组相当,体内平均滞留时间延长.结论 平阳霉素白蛋白微球具有在栓塞部位缓慢释药,并维持局部血药浓度的作用.     

利巴韦林温度-离子敏感型鼻用原位凝胶喷雾剂的制备及体外性质考察

目的制备具有适宜临界相变温度和临界相变阳离子强度,及适宜的喷雾粒度、使用方便、缓慢释放药物的温度-离子敏感复合型鼻用原位凝胶。方法以临界相变温度、临界相变阳离子强度、喷雾粒度为考察指标筛选温敏及离子敏材料的用量,制备利巴韦林温度-离子敏感复合型原位凝胶。以透析袋法评价该复合凝胶的凝胶外排水量、溶蚀速率、体外释放度,并以断裂距离为指标评价凝胶的黏膜黏附力。结果以质量分数为0.3%的去乙酰化结冷胶和质量分数为18.0%的泊洛沙姆407制备的温度-离子敏感复合型原位凝胶,临界相变温度为32.6℃,临界相变阳离子强度为93.4 mmol.kg-1,喷雾粒度为68.0μm,凝胶外排水质量分数为(13.8±0.8)%,溶蚀速度常数为1×10-4min-1,断裂距离为(1.60±0.06)mm。该混合凝胶具有良好的体外缓释特征。结论该复合型原位凝胶剂适宜作为水溶性药物的鼻用缓释载体。     

星点设计-效应面法优化丹参酮ⅡA纳米粒的制备工艺

目的 研究星点设计-效应面法优化沉淀法制备丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒制备工艺的可行性.方法 以PVA浓度、药物在有机相中的浓度、PLGA与药物的用量比以及水相与有机相的体积比为考察因素,以包封率、载药量及药物利用率为考察指标,根据星点设计原理进行实验安排,并用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测最佳工艺条件.结果 各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,以优化务件制备的样品平均粒径为225 nm,包封率为(95.49±0.68)%、载药量为(2.03±0.03)%、药物利用率为(38.42±0.65)%.结论 星点设计-效应面法适用于丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好.     

葫芦素脂肪乳剂成型性影响因素考察

目的了解影响葫芦素脂肪乳剂成型性的因素.方法以葫芦素脂肪乳的外观、粒径、药物含量及稳定性为指标,分别考察渗透压、高压乳匀、pH、空气置换剂及灭菌等因素对乳剂成型性的影响.结果等渗调节剂甘油对乳剂粒径没有影响;高压乳匀可降低乳剂粒径,适当压力下多次乳匀可获得粒径小、均匀性好的乳剂;pH可影响乳剂中药物含量;使用空气置换剂的乳剂在37℃放置3个月后稳定性良好,而充空气的乳剂发生破裂;高压灭菌时,升温速度对乳剂的稳定性亦有影响.结论控制和掌握好高压乳匀、pH、空气置换剂及灭菌等因素,就可获得粒径大小适宜、粒度均匀、性质稳定、供静脉注射的葫芦素脂肪乳剂.     

星点设计-效应面法优化丹参酮ⅡA纳米粒的制备工艺

 目的研究星点设计-效应面法优化沉淀法制备丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒制备工艺的可行性。方法以PVA浓度、药物在有机相中的浓度、PLGA与药物的用量比以及水相与有机相的体积比为考察因素,以包封率、载药量及药物利用率为考察指标,根据星点设计原理进行实验安排,并用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测最佳工艺条件。结果各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,以优化条件制备的样品平均粒径为225nm,包封率为(95.49±0.68)%、载药量为(2.03±0.03)%、药物利用率为(38.42±0.65)%。结论星点设计-效应面法适用于丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好。     

2种方法制备丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的比较

目的:考察并优化丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的制备工艺,比较2种制备方法对纳米粒成型及其质量的影响.方法:采用纳米沉淀法和乳化溶剂蒸发法制备纳米粒,并对制得的纳米粒进行质量评价及比较,包括粒径、形态、载药量、包封率、药物利用率、晶型及体外释放行为.结果:沉淀法和乳化溶剂蒸发法制备的纳米粒平均粒径分别为225 nm和183 nm,包封率分别为95.49%和87.99%、载药量分别为2.03%和0.16%、药物利用率分别为38.42%和17.59%.结论:沉淀法制备丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的效果优于乳化溶剂蒸发法.     

冠状动脉支架置入宿主体内生物相容性反应的检验学评价

状动脉支架置入后与宿主的生物相容性引起宿主置入局部组织反应，这些反应包括蛋白、细胞和其他血液成分的沉积或凝血系统、补体、酶、纤维蛋白原等相关因子的反应。文章检索并分析了冠状动脉支架置入后生物相容性反应相关的文献，提示冠脉支架置入后可以检验学相关项目评价对支架置入局部组织的反应，如炎症反应、免疫反应、血液反应，并可以此评估支架置入后细胞生长、细胞亲和性、支架降解产物对机体和细胞的不良影响，从而指导临床更好的了解支架自身性能及其与宿主生物相容性反应的表现特征。     

平阳霉素白蛋白微球兔耳中央动脉栓塞的药动学研究

 目的研究平阳霉素白蛋白微球(PYM-BSA-MS)兔耳中央动脉栓塞过程中的平阳霉素(PYM)体内药动学行为。方法采用兔耳中央动脉为栓塞模型,分别给予PYM水针剂与PYM-BSA-MS混悬液,在不同时间经另侧耳缘静脉取血,经血浆样品处理后,采用离子对高效液相色谱法测定血药浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数。结果给药后,微球组平阳霉素显示明显的缓释效果,药-时曲线下面积与同剂量水针剂组相当,体内平均滞留时间延长。结论平阳霉素白蛋白微球具有在栓塞部位缓慢释药,并维持局部血药浓度的作用。     

栓塞颌面血管瘤动脉的平阳霉素白蛋白微球的制备

目的　制备平阳霉素白蛋白微球 ,提高平阳霉素抑制血管瘤的作用。方法　以化学交联法在单因素考察的基础上进行均匀试验设计 ,筛选出栓塞血管瘤动脉的平阳霉素白蛋白微球的最佳制备工艺 ,考察了微球的形态和粒度分布及体外释药特性。结果　化学交联法制得的微球表面圆整、光滑 ,平均粒径为 83.6± 10 .5 μm ,药物平均包封率为 34.3% ;载药量为4 0 .2 % ;释药特性可用Higuichi和单指数方程描述。结论　以化学交联法制备的平阳霉素白蛋白微球粒径符合栓塞要求 ,体外具有明显缓释效果。     

两种双嘧达莫缓控释制剂比格犬体内药动学考察

本文考察了双嘧达莫凝胶骨架缓释片（MT）和漂浮渗透泵（FOP）两种制剂比格犬体内药物动力学，并作了体内外相关性分析。以双嘧达莫市售普通片为参比制剂设计了三交叉动物体内实验，以高效液相色谱法检测血药浓度。以体内吸收分数与体外累计释放量作比较来评价体内外相关性。结果表明两种缓控释制剂均表现出体内缓释效果，其中FOP缓释效果更好；FOP生物利用度高于MT；体内外相关系FOP优于MT。分析认为双嘧达莫在消化道上端吸收，由此可以认为双嘧达莫制成漂浮制剂有利于口服药物传递；对于FOP来说现用体外释放方法已可反应体内情况，而对于MT体外溶出方法需进一步改进。