17β-羟基-4ɑ,5ɑ-环氧雄甾烷并[2,3-d]异噁唑的合成工艺改进

17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮与甲酸乙酯在甲醇钠条件下经缩合生成17β-羟基-2-羟亚甲基雄甾-4-烯-3-酮,与盐酸羟胺环合形成17β-羟基-4-烯-雄甾烷并[2,3-d]异噁唑,最后经m-CPBA环氧化制得曲洛司坦关键中间体17β-羟基-4ɑ,5ɑ-环氧雄甾烷并[2,3-d]异噁唑,总收率为70%,纯度为99.1%。     

绿色化学理念在化学实验中的应用探索

将绿色化学理念应用于化学实验各个环节,以污染较为严重的药物化学和有机化学实验为研究重点,精心选择实验项目,合理安排实验次序;积极开展微量或半微量实验;改进传统实验,选择低毒或无毒试剂;探索实验废弃物的回收利用方法;利用绿色植物净化空气,美化环境。     

N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺盐酸盐合成工艺改进

目的：简便高效地合成N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺盐酸盐。方法：以5-甲氧基色胺为原料,依次经过取代,成盐反应,合成了N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺盐酸盐。结果：合成总收率达到了76%,经红外光谱、核磁共振氢谱分析确证目标化合物结构。结论：本合成方法具有较高的实用性和可操作性,适合于大量制备N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺盐酸盐。     

7-羟基-2-氧代-2H-1-苯并吡喃-3-羧酸甲酯的合成及结构鉴定

全球糖尿病及其并发症患病率迅速增长,糖尿病患者中2型糖尿病约占90％以上,目前普遍认为胰岛素抵抗是2型糖尿病发病机制的主要原因之一。胰岛素增敏剂可以增加胰岛素对血糖调节作用的敏感性,降低血糖,抑制或延缓糖尿病并发症的产生。曲格列酮（troglitazone）是第一个临床用于治疗2型糖尿病的噻唑烷二酮类药物,通过增加胰岛素的敏感性而起到降低血糖的作用,但因其严重肝脏损害而撤出市场,     

磷酸肌酸二钠的制备

磷酸肌酸是心肌代谢中一种重要的供能物质,磷酸肌酸二钠(Phosphocreatine disodium,1)是其药用形式,已广泛用于心脏外科手术,及心脏内科如冠心病心绞痛、冠心病心梗、心衰、心律失常等.     

天葵子各提取部位体外抗氧化活性及成分研究

目的: 研究天葵子各提取部位体外抗氧化活性以及主要成分。 方法: 将天葵子醇提物依次用乙酸乙酯和正丁醇萃取,分别得到乙酸乙酯层(TK-Y) 正丁醇层(TK-Z) 和水层(TK-S),其中水层通过醇沉法得到水层多糖(TK-D),并以维生素C(VC) 为对照,通过Fenton法和邻苯三酚法测定天葵子各部位和水层中的多糖对羟基自由基(·OH) 和超氧自由基(O₂^- ·) 的清除能力,研究天葵子的抗氧化活性,并以此为导向分离主要活性成分。 结果: 天葵子抗氧化活性顺序为TK-D> TK-S> TK-Z> TK-Y,其中TK-D对超氧自由基的清除率与浓度呈正相关(Y=54.94X+27.15, R²=0.998 3),IC₅₀为0.42 g ·L^-1;从正丁醇中分离得到5个化合物,分别鉴定为紫草氰苷(1),东方唐松草苷(2),格列风内酯(3),β-谷甾醇(4),胡萝卜苷(5)。 结论: 首次证实了天葵子提取物中水层和正丁醇层是其抗氧化活性部位,其中水层中的抗氧化活性物质为多糖,化合物紫草氰苷,东方唐松草苷,格列风内酯是天葵子的主要化学成分。     

涂布法制备三明治式的曲安奈德口腔膜剂及其体外释放行为的研究

目的 制备一种由背衬层、缓释层和黏附层组成的载曲安奈德的“三明治”式口腔膜剂用于治疗口腔溃疡。方法 以乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素和聚丙烯酸为载体,采用涂布法制备曲安奈德口腔膜剂。以膜剂外观、厚度、均匀度和黏附性、机械强度等为指标,通过单因素法优化背衬层、缓释层和黏附层处方。以市售制剂Taisho~?为对照,对该膜剂的理化性质和体外药物释放进行评估。结果 制得曲安奈德三层口腔膜剂载药量为96.0%,该膜剂具有较好的均一性、机械强度和黏附性,与市售制剂Taisho~?的释放行为对比,两者的相似因子f₂为54.25。结论 采用涂布法制备的曲安奈德口腔膜剂与Taisho~?有较好的质量一致性。该膜剂的制备工艺简单可行,具有一定的产业化优势。     

开放式有机化学实验教学的尝试

目的:探索有机化学实验的开放式的实验教学.方法:将药学专业学生59名,随机分为传统教学实验组和开放教学实验组;对开放性实验教学组29名学生发放自行设计问卷调查,同时比较两组学生的实验成绩.结果:开放组发放问卷29份,收回29份,收率100％,实验组90％学生对开放实验持肯定态度;两组比较,期末考试实验题部分开放组学生得分优秀率大于传统组.结论:开放式实验教学调动学生学习的主动性和积极性,培养了学生的分析问题和解决问题的能力.     

美司钠合成工艺的改进

美司钠(mesna,化学名2-巯基乙磺酸钠)可预防高剂量异环磷酰胺或环磷酰胺进行肿瘤化疗时引起的出血性膀胱炎等泌尿系统上皮毒性,其保护机制是与这两类药物的毒性代谢产物反应后,形成非毒性产物,随尿迅速排出体外[1].     

天葵提取物对免疫抑制小鼠细胞因子的影响

目的:观察天葵-正丁醇提取物(TK)对免疫抑制小鼠细胞因子的影响.方法:50只清洁级昆明种小鼠,随机均分成TK高、中、低剂量组、正常对照组(对照组)、环磷酰胺(CTX)免疫抑制模型组(模型组);TK高、中、低组小鼠分别灌胃200 mg/kg、100 mg/kg及50 mg/kg TK 1次/d,连续11 d;模型组和对照组给予等量生理盐水灌胃;第9、第10及第11天灌胃后,模型组和TK组腹腔注射CTX 100 mg/(kg,d),对照组注射等量生理盐水;小鼠禁食12 h后于第12天取眼球血,酶联免疫吸附法检测血清中白细胞介素-2(IL-2)、白细胞介素-4(IL-4)、白细胞介素-10(IL-10)及干扰素-γ(IFN-γ)的含量.结果:与对照组相比,模型组小鼠血清IL-2、IL-4、IL-10及IFN-γ含量明显降低(P＜0.05);与模型组相比,TK组血清中IL-2、IL-4、干扰素-γ的含量明显升高(P＜0.05).结论:TK提取物能够拮抗CTX诱导的免疫抑制作用.