维脑路通的质量与临床

<正> 维脑路通(Veneruton)也称曲克芦丁(Trox-erutin),由芦丁经羟乙基化半合成而得,临床主要用于防止血管通透性异常,抑制红细胞和血小板凝集;用于闭塞性脑血管病、中心性视网膜炎、动脉硬化、冠心病、全栓性静脉炎,静脉曲张和慢性静脉功能不全等症。国外报道治疗作用与国内资料大致相同,但由于我国维脑路通生产厂家多,各省质量标准不统一,     

抗瘤酮A10的酸酐交换法合成

抗瘤酮A_(10)(1)的合成,作者曾作过报道[本刊1988,19:198]。由于国内的L-谷酰胺(L-谷氨酸-5-酰胺)价格昂贵,来源困难,不适于生产。我们对合成工艺作了进一步改进,用价格便宜、来源方便的谷氨酸单钠盐(味精)代替L-谷酰胺,经缩合,酸酐交换和氨解三步反应合成了抗瘤酮A_(10),总收率12.3％。最后氨解一步,收率尚不满意。路线如下:     

抗瘤酮A10在鼠体内的药物动力学研究

本文报道了~3H-抗瘤酮A10经1次灌胃及静脉注射后在鼠体内的药物动力学研究。实验给出了有关动力学参数,如t1/2β 16.5±3.5h,Vd61.42ml,β0.0435±0.0090h~(-1),α为0.1953±0.0745h~(-1);建立了数学模型;其血药浓度—时间曲线符合双室模型。抗瘤酮A10在体内分布以肝、肾、胃、生殖器、膀胱最高;在脂肪、肠、肌肉和脑中亦有较高浓度。     

抗瘤酮A10胶囊的溶出度和生物利用度的研究

 测定了不同辅料以A₁₀胶囊溶出度的影响。A₁₀胶囊中加入蔗糖、乳糖、淀粉等对A₁₀的溶出无显著影响；加入0.1%吐温-80，在人工胃液中2h累积溶出百分量为不加吐温-80胶囊的2倍，在人工肠液中2h累积溶出百分量为不加吐温-80胶囊的3倍。采用³H-抗瘤酮A₁₀测定了A₁₀胶囊的生物利用度。加入0.1%吐温-80的胶囊其生物利用度提高了44.5%。     

降纤酶联合黄芪注射液治疗糖尿病并皮肤溃疡40例临床观察

目的观察分析降纤酶联合黄芪注射液治疗糖尿病合并皮肤溃疡的疗效。方法80例糖尿病合并皮肤溃疡患者随机分组,每组各40例,治疗组给予降纤酶联合黄芪注射液,对照组给予黄芪注射液治疗。结果联合用药的治疗组与对照组的总有效率分别为90％和65％。经统计学处理,差异有极显著意义（P〈0．01）。结论黄芪注射液联合降纤酶治疗糖尿病合并皮肤溃疡疗效显著优于单独使用黄芪注射液,大大提高了疗效,缩短了病程。     

槲皮素的生产新工艺

槲皮素（１）是重要的生化试剂，１通常采用芦丁（２）以３００倍量的３０％乙醇，加２％～４％盐酸加热回流水解制得。该法的产量较低且生产成本也较高。采用盐法水解２制备１可显著地提高产量和降低生产成本。１材料２（自制），１对照品（中国药品生物制品检验所提供...     

萘啶酸片剂在体内吸收的研究

本文报告了对山东新华药厂生产的萘啶酸片剂的体内吸收情况的研究,介绍了实验过程及结果。     

分子形态转变法精制芦丁

目的建立一种制备高纯度芦丁的方法并适合进行工业规模生产。方法其方法是使芦丁、结晶水及溶剂形成氢键缔合物,改变芦丁的分子形态以增加芦丁的溶解度,并通过溶剂夺取结晶水恢复芦丁的平面结构形态使芦丁结晶析出。结果制备的芦丁纯度高,其含量为100%左右。结论采用该方法精制芦丁各项质量指标稳定,且收率较传统方法提高10%左右。