包载黄芩苷的线粒体靶向糖原纳米粒的制备及载药性能表征

目的 合成(4-羧丁基)三苯基溴化膦［(4-carboxybutyl)triphenylphosphonium bromide,TPP］修饰的糖原（glycogen,Gly）衍生物（Gly-TPP）,以其制备包载黄芩苷（baicalin,BA）的糖原纳米粒（BA/Gly-TPP NPs）,并对其进行制剂学表征。方法 通过酯化反应将TPP连接到Gly上,合成线粒体靶向的树状大分子糖原衍生物Gly-TPP,通过核磁共振氢谱、紫外光谱、红外光谱确定其结构,通过细胞毒性实验考察其安全性。利用糖原内核包载疏水性药物黄芩苷,构建线粒体靶向的给药系统BA/Gly-TPP NPs,考察其粒径、载药量、体外释放、粒径稳定性等制剂学性质。结果 成功合成的Gly-TPP呈现规则的球形,无细胞毒性。BA/Gly-TPP NPs粒径分布在70～80 nm,ζ电位为（8.84±0.89）mV,载药量为（20.67±0.16）%,同时具有良好的释药行为。结论 Gly-TPP具有良好的载药性能,为纳米药物载体系统的设计提供了新思路。     

光热型脂质膜包覆大肠杆菌药物递送系统的构建及体外评价

目的:构建光热型脂质膜包覆大肠杆菌的复合物,并对其性能进行考察。方法:通过薄膜分散法制备光热型脂质膜(LMI),利用静电吸附作用制备脂质膜包覆的大肠杆菌(LMI@Ec)。激光散射粒度仪分析LMI@Ec的粒径和电位;透射电子显微镜和激光共聚焦显微镜观察LMI包覆前后大肠杆菌形态;平板计数法和聚丙烯酰胺凝胶电泳分别检测LMI的包覆对大肠杆菌的活性及其蛋白表达谱的影响;红外光热成像仪检测LMI@Ec的光热效应。结果:制备的LMI@Ec粒径为(1 990.5±132) nm,电位为-(5.09±0.52) mV,透射电子显微镜图像显示涂层细菌上有一个清晰的外壳;脂质膜的包覆对大肠杆菌的生物活性几乎无影响;激光照射后细菌活性下降,但在LB培养基中进行温度梯度培养10 h后其生长曲线可恢复到与未涂层菌相当。LMI@Ec具有良好的光热性能,能够进行正常的蛋白表达。体外细胞毒性实验表明,LMI@Ec经激光照射后对B16F10和HepG2细胞均具有良好的杀伤作用。结论:LMI@Ec的成功制备为后续深入研究工程菌介导的疾病治疗提供了新的研究方向。     

没食子酸改性壳聚糖水凝胶抑制细菌生物被膜及胞外多糖作用的评价

该研究制备了没食子酸改性壳聚糖水凝胶系统,并评估其体外抗菌性能、抑制细菌生物被膜及胞外多糖的作用。首先采用酰胺反应合成了没食子酸化壳聚糖(CS-GA),然后溶解在去离子水中即可形成水凝胶。采用红外光谱、紫外光谱、核磁共振氢谱确定了CS-GA的分子结构,且通过紫外吸收光谱测得CS-GA中没食子酸的接枝率可达到(52.94±0.62)%。以大肠埃希菌、表皮葡萄球菌为模型考察水凝胶抑制细菌生物被膜及胞外多糖的作用。结果显示,32 mg/mL的CS-GA水凝胶对大肠埃希菌的细菌生物被膜及胞外多糖抑制率分别为(81.91±0.00)%、(29.57±3.00)%;对表皮葡萄球菌则分别为(52.86±0.01)%、(37.14±0.31)%。由此可见,CS-GA水凝胶具有良好的抑制细菌生物被膜和胞外多糖的作用。