普卢利沙星的合成

目的改进氟喹诺酮类抗菌药普卢利沙星的合成工艺.方法以3,4-二氟苯胺为起始原料经过8步反应制得关键中间体(±)6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯(10),化合物10经氢氧化钾水解,然后与4-(1-哌嗪基)甲基-5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯(15)反应合成普卢利沙星.结果与结论合成的普卢利沙星的结构经元素分析和1H-NMR确证,总收率为18.6%.     

HPLC法测定参苓白术颗粒中甘草酸的含量

目的 建立参苓白术颗粒中甘草酸的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Sinochrom-C18(5 μm,4.6 mm×250 Imm),流动相为甲醇-0.2 mol/L醋酸铵溶液-冰醋酸(67∶33∶1),流速1.0 ml/min,检测波长250 nm.结果 甘草酸在41.28-825.6 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为98.88%,RSD=1.81%.结论 该方法能准确、可靠地对参苓白术颗粒中的甘草酸进行定量检测,能有效地控制该制剂的质量.     

药物耐药性外排泵抑制剂的研究进展

外排泵抑制剂可以抑制耐药细菌和肿瘤细胞对进入胞体内药物的外排作用,提高对药物的敏感性.它在改善药物的药动学特性等方面也有广泛的作用.研制开发外排泵抑制剂,逆转现有药物的耐药性将是改善药物疗效的一种有效的治疗方法.简要阐述近年来外排泵抑制剂的研究进展.     

基于代谢组学技术的黄芪根与地上部分醋酸乙酯部位的药效比较

目的比较黄芪根与地上部分醋酸乙酯部位的药效作用,为黄芪地上部分的资源利用提供依据。方法采用环磷酰胺复制白细胞减少症小鼠动物模型,以药效学指标与核磁共振(NMR)代谢组学相结合的方法对黄芪根和地上部分醋酸乙酯部位进行药效比较研究。结果黄芪根和地上部分醋酸乙酯部位均可升高白细胞数、单核细胞数、淋巴细胞数和中性粒细胞数;黄芪根醋酸乙酯部位可回调小鼠脾脏中异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、精氨酸、肌酸、次黄嘌呤6个差异代谢物,黄芪地上部分醋酸乙酯部位可回调小鼠脾脏中精氨酸、天冬氨酸、肌酸、甘油磷酰胆碱、鲨肌醇5个差异代谢物,其治疗指数(EI)值分别为451.83和469.17。结论黄芪根与地上部分醋酸乙酯部位均具有较好的升高白细胞的作用,且升白机制均可能与能量代谢、氨基酸代谢、胆碱代谢和嘌呤代谢有关。     

泰利霉素的药理作用及临床应用

近年来,常见呼吸道病原菌肺炎链球菌、流感嗜血菌和黏膜炎莫拉菌的抗生素耐药性以惊人的速度持续增长.其直接后果是严重降低了临床疗效,甚至导致治疗失败,其中细菌的耐药性选择和交叉耐药性的发展已成为世界性治疗难题,它们对通常倾向采用经验疗法的社区获得性呼吸道感染治疗影响尤为显著.第三代大环内酯--酮内酯类抗生素,特别是广泛评价的泰利霉素(telithromycin)的出现为耐药菌的治疗带来了新的希望,该类药物具有强力抑菌活性,且本身耐药选择性或诱导性低,具有良好的临床应用前景.泰利霉素化学结构式如下:     

第3代大环内酯酮内酯类抗生素——替利霉素

替利霉素是第3代大环内酯———酮内酯类的第一个药物,具有广谱抗菌活性和较低的选择耐药性,以及与其他大环内酯类抗生素的交叉耐药性,特别是对常见的呼吸道病原菌有强力活性。本文简要概述替利霉素药理学、药动学及其临床应用。     

HPLC测定消炎止咳片中吗啡的含量

目的:建立消炎止咳片中吗啡的HPLC测定方法.方法:采用高效液相色谱法,Sinochrom-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-0..1 mol·L-1磷酸二氢钾溶液-甲酸(7.5∶92.5∶0.1),流速0.7 mL· min-1,检测波长284 nm.结果:吗啡在42.40 ～ 424.0 mg· L-1线性关系良好(r =0.999 9),平均加样回收率为100.25％,RSD 1.67％.结论:采用HPLC测定吗啡,方法简单、灵敏、准确,可用于消炎止咳片中吗啡的含量测定.     

大黄■虫丸UPLC指纹图谱的建立及60Co-γ辐照灭菌对指纹图谱的影响

目的:建立大黄■虫丸UPLC指纹图谱,通过研究不同剂量⁶⁰Co射线辐照前后UPLC指纹图谱的变化,评价⁶⁰Co射线灭菌对大黄■虫丸指纹图谱的影响。方法:采用Waters Acquity UPLC HSS T3色谱柱(100 mm×2.1 mm, 1.8μm),以乙腈-0.2%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速0.3 mL·min^-1,柱温35℃,切换检测波长。采用辐照剂量分别为0、3、5、7、9 KGy对大黄■虫丸进行辐照灭菌,采用指纹图谱相似度评价分析、多元统计分析等方法,区分不同来源的大黄■虫丸,并分析⁶⁰Co不同辐照剂量对大黄■虫丸化学成分的影响。结果:经过方法学考察及14份样品的测定,建立了大黄■虫丸UPLC指纹图谱,共确认了26个共有峰,不同来源的大黄■虫丸样品指纹图谱与对照指纹图谱相似度为0.723～0.990,9种化学成分是引起大黄■虫丸样品差异性的主要成分;⁶⁰Co辐照灭菌的辐照剂量大时,会影响大黄■虫丸中8个化学成分。结论:建立的UPLC指纹图谱方法准确可靠、...