更昔洛韦在家兔体内药动学研究

 目的：了解抗病毒药更昔洛韦静脉注射后在家兔体内的药动学特性。方法：采用高效液相色谱法浏定药物在兔血、尿、组织中浓度的经时变化。结果：家兔静注3种荆童更昔洛韦后血药浓度变化符合开放式三房室模型特征。消除半衰期1.7 h。药物在体内分布广泛，肾脏中血药浓度最高。AUC与剂量呈正相关。24 h尿中原型药物排出黄占给药贡的90.8%。结论：更昔洛韦在家兔体内消除较快，无明显蓄积。     

美洛昔康急性毒性研究

目的:观察美洛昔康(meloxicam)经两种给药途径对大、小鼠的急性毒性反应,评价其安全性。方法:以小鼠和大鼠为对象,将美洛昔康按灌胃和腹腔注射两种给药方式进行急性毒性试验,用Bliss法测得LD50及95％置信限。结果:小鼠ig给药LD50:840．0(668．0～1057．0)mg·kg-1。小鼠ip给药LD50:143．9(111．7～185．5)mg·kg-1。大鼠ig给药LD50:219．9 (186．1～259．9)mg·kg-1。大鼠ip给药LD50:116．4(98．3～137．9)mg·kg-1。结论:美洛昔康属于低等毒性物质。     

国产硫普罗宁人体相对生物利用度研究

１０例男性健康志愿者交叉口服３００ｍｇ国产和日本产硫普罗宁片，以ＨＰＬＣ测定血浆药物浓度，计算国产片的相对生物利用度。结果表明：二种片剂的血药浓度一时间曲线均符合开放式一房室模型。国产及日本产片剂达峰时间分别为：３．４８ｈ及３．５６ｈ；Ｃｍａｘ分别为２．５６ｍｇ／Ｌ和２．６５ｍｇ／Ｌ；ＡＵＣ∞０为１２．８３及１４．０７ｍｇ．ｈ．Ｌ＾－１，二种片剂主要药代动力学参数比较无统计学显著意义。     

喷昔洛韦体外抗病毒的药效学研究

目的 明确喷昔洛韦(PCV)的抗病毒作用谱及体外抗病毒的作用机理。方法采用组织细胞培养法、MTT法检测PCV对各种病毒的作用,通过改变给药时间、途径,探讨：PCV抗病毒的作用环节。结果：PCV具有明显抗单纯疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ型,人巨细胞病毒,汉坦病毒和腺病毒的作用;对单纯疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ型和人巨细胞病毒有一定的抑制作用。与阿昔洛韦相比,其抗病毒效果显著。结论PCV是一种抗病毒谱较广的药物。     

用离子对HPLC测定无环鸟苷的血药尿药浓度

无环鸟苷(acyclovir)其化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤,具有较高的抗病毒活性,是一种抗病毒药。据文献报道用放射免疫(RIA)法检测无环鸟苷虽较灵敏,但在测定人血浆和尿中浓度时可能遇到抗血清     

蓖麻毒蛋白临床前药理研究

蓖麻毒蛋白(Ricin)虽在19世纪已受到重视和研究,但对于药理研究方面都未见系统的报道,近年来国内对蓖麻毒蛋白的分离、提纯及对实验动物肿瘤筛选等进行了研究,1977年武医附二院肿瘤科曾报道应用蓖麻毒蛋白油膏治疗恶性肿瘤取得可喜的苗头,为使蓖麻毒蛋白在临床上作进一步试用推广,我组与武汉健民制药厂协作,将该厂提供的蓖麻毒蛋白样品(小鼠LD_(50)为47.97微克/公斤),进行了蓖麻毒蛋白临床前的药理研究。初步结果如下。     

喷昔洛韦对单纯疱疹病毒感染小鼠的治疗作用

 目的研究喷昔洛韦(PCV)对单纯疱疹病毒感染小鼠的疗效。方法用病毒滴度为100 LD₅₀/0.1 mL HSV-1，HSV-2每只分别腹腔注射0.03 mL，24 h后皮下注射给药，PCV剂量分别为20，50，100，250 mg·kg^-1·d^-1,疗程5d。观察动物的反应，出现死亡时间和死亡数，所有动物用药后观察15 d。同时收集各组动物治疗后的标本，进行病毒分离，按常规测定病毒滴度。另设病毒对照组、0.9% NaCl对照组、阳性药阿昔洛韦对照组(ACV)。结果 PCV对HSV感染鼠有保护作用，50 mg·kg^-1·d^-1时，HSV-1和HSV-2感染鼠的存活率分别为60%和75%，平均存活天数分别为(11.3±3.6)和(12.9±2.8)d，随着药物剂量增加，疗效增强，该药还能降低组织内病毒滴度，阻止体内病毒复制，抗HSV作用类似于相同剂量的ACV。结论PCV有抗HSV作用。     

牛磺酸钠棉酚免疫抑制作用的实验研究

寻找疗效好毒性低的免疫抑制剂,是目前器官移植方面的一个重要研究课题。根据有关文献报道,棉酚衍化物——牛磺酸钠棉酚有较好的免疫抑制作用。我系药化教研室根据文献提供的结构式(图示),设计     

银杏叶和丹参提取物与单味银杏叶提取物对心脑血管的保护作用比较

背景单味银杏叶提取物制剂与丹参提取物配伍,可提高活血化瘀功效,进一步改善临床症状,加强对心脑血管的保护作用.目的比较银杏叶和丹参提取物与单味银杏叶提取物对心脑血管的保护作用.设计随机对照观察.单位湖北省医药工业研究院.材料实验于1994-11/1997-02在湖北省医药工业研究院药理毒理实验中心完成.选用SD品系清洁级大鼠160只,昆明种清洁级小鼠180只.方法以受试药物处理各实验模型动物,对其作用程度进行比较.分别进行心肌缺血(大鼠40只)、心肌缺氧(小鼠40只)、动脉血栓形成(大鼠40只)、实验性脑血栓(大鼠40只)、血小板聚集功能(小鼠40只)、急性脑缺血(小鼠40只)及脑缺氧(小鼠40只)实验.各个实验选择不同体质量的大鼠或小鼠,随机分为溶剂对照组,单味银杏叶提取物组(1.6g/kg),银杏叶和丹参提取物组(1.6 g/kg),天宝宁组(1.8 g/kg),每组10只.每日灌胃给药1次,连续7 d.对急性脑缺血的影响实验中另取小鼠60只,观察120 min内小鼠存活时间.主要观察指标各组实验动物的①心肌缺血发生率.②心电图消失时间.③血栓形成时间.④脑血管染料渗出量.⑤血小板聚集抑制率.⑥脑缺氧后小鼠存活时间.⑦脑缺血后小鼠存活时间及张口喘氧时间.结果实验采用180只小鼠和160只大鼠,全部纳入结果分析.与单味银杏叶提取物及溶剂对照组比较,①银杏叶和丹参提取物组的垂体后叶素致心肌缺血发生率降低(50%,70%,100%,P＜0.05).②夹闭气管后心电图消失时间延长[(7.00±0.62),(5.19±0.84),(4.42±0.83)min,P＜0.01].③电刺激颈动脉血栓形成时间延长[(17.7±4.4),(12.8±4.1),(8.8±3.7)min,P＜0.05,P＜0.01].④血栓诱导剂致脑血管染料渗出量光密度值减少(0.071±0.013,0.093±0.014,0.106±0.011,P＜0.01).⑤体内循环血小板聚集比率增大(0.65±0.14,0.53±0.06,0.45±0.09,P＜0.05,P＜0.01).⑥亚硝酸钠致急性脑缺氧小鼠生存时间延长[(29.6±3.9),(24.8±4.0),(22.2±2.2)min,P＜0.05,P＜0.01].⑦结扎颈总动脉后小鼠存活时间延长[(9.8±1.3),(5.5±2.2),(4.2±1.7)min,P＜0.01].⑧小鼠断头后张口喘氧时间延长[(17.9±2.6),(15.9±1.0),(13.5±2.2)s,P＜0.05,P＜0.01].结论银杏叶和丹参提取物对心肌缺血、缺氧以及脑血栓、脑缺血、脑缺氧具有较好的保护作用,并明显优于单味银杏叶提取物.     

银杏叶和丹参提取物与单味银杏叶提取物对心脑血管的保护作用比较

背景：单味银杏叶提取物制剂与丹参提取物配伍,可提高活血化瘀功效,进一步改善临床症状,加强对心脑血管的保护作用.目的：比较银杏叶和丹参提取物与单味银杏叶提取物对心脑血管的保护作用.设计：随机对照观察.单位：湖北省医药工业研究院.材料：实验于1994-11/1997-02在湖北省医药工业研究院药理毒理实验中心完成.选用SD品系清洁级大鼠160只,昆明种清洁级小鼠180只.方法：以受试药物处理各实验模型动物,对其作用程度进行比较.分别进行心肌缺血（大鼠40只）、心肌缺氧（小鼠40只）、动脉血栓形成（大鼠40只）、实验性脑血栓（大鼠40只）、血小板聚集功能（小鼠40只）、急性脑缺血（小鼠40只）及脑缺氧（小鼠40只）实验.各个实验选择不同体质量的大鼠或小鼠,随机分为溶剂对照组,单味银杏叶提取物组（1.6g/kg）,银杏叶和丹参提取物组（1.6 g/kg）,天宝宁组（1.8 g/kg）,每组10只.每日灌胃给药1次,连续7 d.对急性脑缺血的影响实验中另取小鼠60只,观察120 min内小鼠存活时间.主要观察指标：各组实验动物的①心肌缺血发生率.②心电图消失时间.③血栓形成时间.④脑血管染料渗出量.⑤血小板聚集抑制率.⑥脑缺氧后小鼠存活时间.⑦脑缺血后小鼠存活时间及张口喘氧时间.结果：实验采用180只小鼠和160只大鼠,全部纳入结果分析.与单味银杏叶提取物及溶剂对照组比较,①银杏叶和丹参提取物组的垂体后叶素致心肌缺血发生率降低（50%,70%,100%,P＜0.05）.②夹闭气管后心电图消失时间延长[（7.00&;#177;0.62）,（5.19&;#177;0.84）,（4.42&;#177;0.83）min,P＜0.01].③电刺激颈动脉血栓形成时间延长[（17.7&;#177;4.4）,（12.8&;#177;4.1）,（8.8&;#177;3.7）min,P＜0.05,P＜0.01].④血栓诱导剂致脑血管染料渗出量光密度值减少（0.071&;#177;0.013,0.093&;#177;0.014,0.106&;#177;0.011,P＜0.01）.⑤体内循环血小板聚集比率增大（0.65&;#177;0.14,0.53&;#177;0.06,0.45&;#177;0.09,P＜0.05,P＜0.01）.⑥亚硝酸钠致急性脑缺氧小鼠生存时间延长[（29.6&;#177;3.9）,（24.8&;#177;4.0）,（22.2&;#177;2.2）min,P＜0.05,P＜0.01].⑦结扎颈总动脉后小鼠存活时间延长[（9.8&;#177;1.3）,（5.5&;#177;2.2）,（4.2&;#177;1.7）min,P＜0.01].⑧小鼠断头后张口喘氧时间延长[（17.9&;#177;2.6）,（15.9&;#177;1.0）,（13.5&;#177;2.2）s,P＜0.05,P＜0.01].结论：银杏叶和丹参提取物对心肌缺血、缺氧以及脑血栓、脑缺血、脑缺氧具有较好的保护作用,并明显优于单味银杏叶提取物.