磷脂复合物及其对中药活性成分透过生物膜的影响

许多中药活性成分如黄酮类、皂苷类、内酯类、三萜类等,由于极性大、脂溶性差或相对分子质量较大,口服吸收差,造成生物利用度低。提高中药活性成分的口服生物利用度是中药现代研究的重要内容之一。磷脂复合物可以增强药物活性成分的亲脂性,促进药物穿过生物膜。主要综述了磷脂复合物的形成机制、结构、制备工艺、体外评价以及对中药活性成分穿过生物膜的影响。     

磷脂复合物及其对中药活性成分透过生物膜的影响

许多中药活性成分如黄酮类、皂苷类、内酯类、三萜类等,由于极性大、脂溶性差或相对分子质量较大,口服吸收差,造成生物利用度低。提高中药活性成分的口服生物利用度是中药现代研究的重要内容之一。磷脂复合物可以增强药物活性成分的亲脂性,促进药物穿过生物膜。主要综述了磷脂复合物的形成机制、结构、制备工艺、体外评价以及对中药活性成分穿过生物膜的影响。     

黄酮类化合物的药效机制及构效关系研究进展

探讨存在于中草药中,以2-苯基色原酮为母核,具有C6-C3-C6基本碳架结构的类化合物.对近几年研究成果和相关文献进行了整理和分析,主要从临床应用、药效机制以及构效关系等几方面来介绍,黄酮类化合物在治疗肿瘤、心血管疾病、糖尿病以及抗菌、抗氧化、抗衰老、抗HIV病毒等多方面具有活性.其进行的临床应用的研究、药理机制的阐明、构效关系的探索以及结构改造方面的研究或可为黄酮类的进一步合理应用以及相关新药的开发开辟出一条新的重要途径.这些研究成果表明黄酮类化合物具有广泛的生物活性和药理活性,潜在开发应用价值巨大.旨在为黄酮类化合物的进一步开发应用提供有益信息.     

黄芩苷及其磷脂复合物、自微乳的Caco-2细胞跨膜转运研究

目的:比较黄芩苷(BA)、黄芩苷磷脂复合物(BA-PC)及黄芩苷磷脂复合物的两种自微乳给药系统(BA-PC-SMEDDS),即BA-PC-NS-SMEDDS(不含天然乳化剂)、BA-PC-NE-SMEDDS(含天然乳化剂)的吸收特性,预测其提高药物生物利用度的能力。方法:采用Caco-2细胞模型进行BA、BA-PC及BA-PC-SMEDDS的转运研究,HPLC色谱法测定BA含量。结果:BA的转运速率和Papp值随着浓度的增加而增加,表明药物很可能为被动吸收机制;随着时间的延长各浓度的转运速率和Papp值呈下降趋势。当加入P-gp抑制剂后,BA外排率(ER)由2.07降为0.48,减少了76.8%,证明BA为P-gp底物。BA、BA-PC及BA-PC-SMEDDS在90 min以前转运量无明显增加(P0.05),而90 min之后,BA-PC及BA-PC-SMEDDS的转运量较BA有显著性增加(P0.05),转运3 h时,累积转运量及Papp值的大小依次为:BA-PC-NS-SMEDDSBA-PC-NE-SMEDDSBA-PCBA,并呈现显著性差异(P0.05)。而且,BA-PC或BA-PC-SMEDDS吸收方向的Papp值均明显大于加入P-gp抑制剂(维拉帕米)的Papp值(P0.05)。结论:PC促进了BA的跨膜转运,PC-SMEDDS相结合使转运效果进一步增强(P0.05),其中,BA-PC-NS-SMEDDS促吸收的效果较BA-PC-NE-SMEDDS更显著(P0.05)。     

罗汉松叶中总黄酮的提取与纯化富集工艺研究

目的 优选提取罗汉松叶总黄酮的乙醇体积分数及D101型大孔吸附树脂分离纯化罗汉松叶总黄酮的工艺条件.方法 以酪氨酸酶抑制率为指标确定提取罗汉松叶总黄酮的乙醇体积分数;以罗汉松叶总黄酮质量分数为指标,研究D101型大孔吸附树脂分离纯化罗汉松叶总黄酮的工艺条件,包括上样流速、洗脱速率、上样浓度和乙醇洗脱体积.结果 体积分数70%乙醇的罗汉松叶提取物对酪氨酸酶抑制率最高;大孔树脂分离纯化罗汉松叶总黄酮的最佳工艺条件为:上样浓度4.00 mg/mL,上样流速2.0 mL/min,4 BV体积分数80%乙醇以2.0 mL/min速率洗脱,回收率为60.80%.结论 D101型大孔吸附树脂可富集罗汉松叶中的总黄酮,是纯化前的2.85倍,该工艺简单且成本低,可为进一步开发罗汉松叶总黄酮提供依据.