UPLC–MS/MS同时测定大鼠血、脑脊液中奎硫平及其活性代谢物

 目的建立同时测定大鼠血、脑脊液中奎硫平及其活性代谢物7-羟基奎硫平羟7-羟基-N-去烷基奎硫平浓度的UPLC-MS/MS法。方法样品经碱化后用叔丁基甲醚提取,采用Acquity UPLC^TM BEH C₁₈柱(2.1mm×50mm,1.7μm),柱温40℃,以水(含50mmol·L^-1醋酸铵,3‰甲酸)-乙腈(73∶27)为流动相,流速0.25mL·min^-1,进样量5μL。采用电喷雾离子化四极杆串联质谱,选择离子监测方式进行扫描,测定样品浓度,卡马西平作为内标。结果血浆中:奎硫平在0.0775～155μg·L^-1,7-羟基奎硫平在0.049～98μg·L^-1,7-羟基-N-去烷基奎硫平在0.067～670μg·L^-1内线性关系良好,萃取回收率均>89%,方法回收率均>87%,,内羟,间,密度RSD均<9%。脑脊液中:奎硫平在0.02～38.75μg·L^-1,7-羟基奎硫平在0.0098～29.5μg·L^-1,7-羟基-N-去烷基奎硫平在0.067～670μg·L^-1内线性关系良好,萃取回收率均>87%,方法回收率均>85%,,内羟,间,密度RSD均<16%。结论该方法该该度高、快速羟该确羟有效,且血、脑中浓度均可测定,为研究转运蛋白对抗,神分裂药物进入血脑屏障的影响提供了依据。     

血脑屏障上的P-糖蛋白与精神类药物

P-糖蛋白(P-gp)是ABC超家族的重要成员,而许多精神药物包括抗精神分裂症药物和抗抑郁症药物,都是P-gp的底物。本文对近年来国内外有关P-gp对精神药物限制进入血脑屏障的相关研究,进行了综述。     

非典型抗精神病药——哌罗匹隆

哌罗匹隆是一类非典型抗精神病药，疗效肯定，锥体外系反应等药物不良反应较少。本文就哌罗匹隆的药理作用、药代动力学特征及与其他药物的相互作用做一综述。     

HPLC-MS/ESI测定人血浆中阿立哌唑的浓度

 目的建立测定人血浆中阿立哌唑的HPLC-MS,并用于研究阿立哌唑在精神分裂症患者体内的药动学。方法血浆样品中加入内标艾司唑仑,用叔丁基甲醚萃取。色谱柱为Hypersil GOLD(2.1 mm×150 mm,5μm),流动相为乙腈-30 mmol·L^-1醋酸铵缓冲液-甲酸(42∶58∶0.1),流速0.35 mL·min^-1。采用电喷雾电离源正源(ESI+),选择离子检测方式,用于定量分析的检测离子为m/z448,450(阿立哌唑)和m/z295(内标)。结果阿立哌唑在19.90～1 119.60μg·L^-1内线性关系良好(r=0.999 9),最低定量质量浓度为1.00μg·L^-1(S/N=10),方法回收率在97.2%～103.5%之间,日内与日间RSD均小于8.0%(n=5)。结论该方法灵敏度高,结果准确,适用于治疗剂量阿立哌唑体内药动学的研究。     

HPLC-MS/ESI测定人血浆中阿立哌唑的浓度

目的 建立测定人血浆中阿立哌唑的HPLC-MS,并用于研究阿立哌唑在精神分裂症患者体内的药动学.方法 血浆样品中加入内标艾司唑仑,用叔丁基甲醚萃取.色谱柱为Hypersil GOLD(2.1 mm&#215;150 mm,5 μm),流动相为乙腈-30 mmol&#183;L-1醋酸铵缓冲液-甲酸(42∶58∶0.1),流速0.35 mL&#183;min-1.采用电喷雾电离源正源(ESI+),选择离子检测方式,用于定量分析的检测离子为m/z 448,450(阿立哌唑)和m/z 295(内标).结果 阿立哌唑在19.90～1 119.60 μg&#183;L-1内线性关系良好(r=0.999 9),最低定量质量浓度为1.00 μg&#183;L-1(S/N=10),方法回收率在97.2%～103.5%之间,日内与日间RSD均小于8.0%(n=5).结论 该方法灵敏度高,结果准确,适用于治疗剂量阿立哌唑体内药动学的研究.