生物降解型尼索地平微球的研究

目的制备尼索地平的PLGA微球,并研究其体内外释药行为.方法采用溶剂挥发法制备微球,电镜下观察微球形态,HPLC法测定微球的载药量、包封率及累积释药量.采用HPLC法测定家兔体内的血药浓度.结果微球形态圆整,表面光滑.微球的粒径为15.3±3.8μm,载药量为21.16%,包封率为85.40%.微球的体外释药行为的拟合方程为1-Q=0.7654(1-t/t     

尼索地平微球的制备

采用溶剂挥发法制备了尼索地平微球 ,考察了制备工艺中影响微球质量的 5个主要因素 ,筛选出较理想的处方和工艺。所得微球形态圆整 ,表面光滑 ,粒径 (18.2± 3.8) μm,载药量 2 1.2 % ,包封率 85 .4 %。     

聚乙烯亚胺非病毒基因载体结构修饰研究进展

聚乙烯亚胺（PEI）作为最经典的非病毒基因载体之一,由于其高转染效率,在基因递送领域受到极大的关注,但其毒性限制了聚乙烯亚胺的应用。本文综述了对聚乙烯亚胺进行不同的结构修饰,如多糖修饰、PEG修饰和低分子聚乙烯亚胺衍生物等,以实现在不显著降低转染效率的前提下减少细胞毒性。     

气相色谱法测定药用辅料聚西托醇1000中的残留杂质

建立气相色谱法测定聚西托醇1000中残留的环氧乙烷、1,4-二氧六环、乙二醇、二甘醇和三甘醇等杂质,为聚西托醇1000生产质量控制提供参考。采用DB-1色谱柱检测环氧乙烷和1,4-二氧六环,顶空进样,进样口温度150℃,检测器温度250℃,顶空平衡温度70℃,平衡时间45 min。采用VF-17MS色谱柱检测乙二醇、二甘醇和三甘醇,液体进样,进样口温度270℃,检测器温度290℃。实验结果显示,环氧乙烷和1,4-二氧六环在各加样量范围内线性良好（r> 0.999）,精密度RSD小于8.0%,平均回收率分别为90.6%和101.2%;乙二醇、二甘醇和三甘醇在3～60μg/mL内线性关系良好（r>0.999）,精密度RSD小于3.0%,回收率均在96%～103%。本研究所建立的方法具有良好的专属性、线性、精密度和回收率,能够有效检测聚西托醇1000中多组分极微量杂质。     

更昔洛韦滴眼液在家兔房水内的药物浓度测定及其药动学特征

目的建立用于检测更昔洛韦在家兔房水内药物浓度的HPLC法;并研究更昔洛韦滴眼液在家兔眼内的药动学行为。方法房水样品用20%(V/V)高氯酸沉淀蛋白后取上清液直接进样,HPLC法测定。色谱柱使用LiChrospher C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.05 mol.L-1醋酸铵水溶液(0.4∶99.6,V/V)。流速为1.0 mL.min-1,柱温为30℃,检测波长为254 nm。结果房水样品中药物浓度为40.0~400.0μg.L-1时呈良好的线性关系,方程为ρ=0.009 5A-2.410 3,r=0.999 0,(n=6)。低、中、高3种浓度的方法学平均回收率为97.0%、98.7%和102.4%。低、中、高3种浓度的绝对回收率分别为95.0%、98.1%、99.4%。样品溶液在反复冻融条件下,含量基本保持不变,显示更昔洛韦在此条件下稳定性良好。日间和日内RSD均<5%。最低检测限(LOD)为20.0μg.L-1。家兔药动学研究表明,市售更昔洛韦滴眼液药-时曲线符合二室模型一级吸收。结论该方法具有专属性强、灵敏度高、重现性好,适合于更昔洛韦在家兔房水内的药物浓度测定及其在眼内的药动学研究。     

中草药在促进西药吸收和提高血药浓度方面的作用

分类综述近年来有关利用中草药及其活性成分促进西药吸收和提高血药浓度及其作用机制的研究报道。某些中草药的活性成分可以通过提高吸收性上皮细胞膜的通透性、抑制外排蛋白和代谢酶，增加西药的体内吸收和血药浓度。     

盐酸哌仑西平在水溶液中的降解动力学

目的:研究盐酸哌仑西平(pirenzepine hydrochloride,PRZ)在水溶液中的降解动力学.方法:采用经典恒温法进行试验,通过高效液相色谱法(HPLC法)检测PRZ的浓度.结果:PRZ在水溶液中的水解为伪一级动力学反应,同时受H 和OH-催化,酸催化速率常数(K1)为0.595 h-1*mol-1*L,碱催化速率常数(K2)为4.67×103 h-1*mol-1*L,K2是K1的7 849倍,表明PRZ在水溶液中主要受OH-催化水解.PRZ在水溶液中的最稳定pH(pHm)为5.1.PRZ在pH 1.1、pH 5.1、pH 7.0和pH 10.0(I=0.3)的水解反应活化能(Ea)分别是72.83、105.10、74.33和71.67(KJ/mol),在室温(25 ℃)下的有效期(t0.9)分别为13.1,783.6,58.2和0.7 d;在pH 1.1的水溶液中PRZ表观水解速率常数随离子强度(I)的增加而增大;相反,在pH 7.9的水溶液中,PRZ表观水解速率常数随离子强度增加而降低.结论:PRZ在强酸和强碱条件下均不稳定,若制成液体制剂可调pH为5.1左右.     

气质联用（GC／MS）法测定血浆中硝苯地平的浓度

本文建立了气相色谱－质谱联用（ＧＣ－ＭＳ）法测定人血浆中硝苯地平浓度的方法。以安定为内标，经气相色谱分离后（程度升温），质谱单离子检测（ＳＩＭ）Ｍ／Ｚ２８４。结果表明：该方法选择性好、灵敏度高，在１￣２００ｎｇ／ｍｌ浓度范围内线性较好，回收率及精密度均能符合要求。