国产噁丙嗪的人体药动学与相对生物利用度试验

采用高效液相色谱法进行丙嗪（Ｏｘａｐ）的人体药动学与相对生物利用度试验。４对正常志愿者分别随机口服国产与进口Ｏｘａｐ片剂单剂量８００ｍｇ．半月后再交叉眼药。结果发现．国产与进口制剂的血药一时间浓度曲线均符合一室模型。国产Ｏｘａｐ主要药动学参数：Ｔ９．０９±４．９ｈ．Ｃｍａｘ６２．７６±９．１２ｍｇ·Ｌ－１ＡＵＣ４８８６．６±８９２．９ｈ·ｍｇ·Ｌ－１．其相对生物利用度为１０７．９％。结果表明．国产Ｏｘａｐ除吸收较慢．达峰浓度时间较长外．其它各项指标与进口制剂无明显差异。     

龙胆苦苷对CCl4诱导的肝纤维化模型大鼠保护作用及机制研究

目的 探讨龙胆苦苷对CCl₄诱导的大鼠肝纤维化损伤模型的保护作用及机制。方法 60只SD大鼠随机均分为对照组、模型组及干预组,模型组和干预组大鼠给予腹腔注射CCl₄诱导构建肝纤维化模型;干预组大鼠同时给予灌胃CCl₄干预处理。分组处理后,观察大鼠肝脏组织情况,检测血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)及谷氨酰转肽酶(GGT)含量比较肝功能变化;检测学清转化生长因子-β(TGF-β)、透明质酸(HA)及胶原蛋白-Ⅲ(COL Ⅲ)含量比较肝纤维化情况;检测组织丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、羟脯氨酸(Hyp)比较氧化应激水平。结果 龙胆苦苷可缓解CCl₄诱导引起的肝组织病变。模型组和干预组大鼠血清AST、ALT、ALP、GGT均明显高于对照组;干预组大鼠血清AST、ALT、ALP、GGT均明显低于模型组(P均<0.05)。模型组和干预组大鼠血清TGF-β1、HA、COL Ⅲ均明显高于对照组;干预组大鼠血清TGF-β1、HA、COL Ⅲ均明显低于模型组...     

芪加合剂对小鼠Lewis肺癌的抑制作用

目的　研究芪加合剂对小鼠 Ｌｅｗｉｓ 肺癌的影响。方法　观察 Ｌｅｗｉｓ 肺癌小鼠的生存时间和瘤重。结果　芪加合剂（１３７５ ～２７５０ ｇ·ｋｇ － １） 治疗或预防给药均能延长 Ｌｅｗｉｓ肺癌小鼠平均生存时间；对小鼠 Ｌｅｗｉｓ 肺癌瘤重增长有明显抑制作用，并可抑制其自发性肺转移。结论　芪加合剂对肺癌可能具有明显抑制作用。     

车前草中总苯乙醇苷提取工艺研究

目的:筛选车前草中总苯乙醇苷提取的最佳工艺。方法:以总苯乙醇苷的量为指标,采用单因素试验和正交试验优化车前草中总苯乙醇苷最佳提取工艺。结果:车前草中总苯乙醇苷的最佳提取工艺为:车前草粉末(过2号筛)加入25倍量、50%的乙醇并调节p H值为5,于95℃加热回流提取两次,每次120 min。结论:研究结果表明,该提取工艺简单、可靠、重复性好,为车前草的进一步深度开发奠定基础。     

UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中香附烯酮和α-香附酮浓度及其药动学研究

目的 建立UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中香附烯酮和α-香附酮的方法，并研究其药动学。方法 采用Phenomennex C₁₈(150 mm×2.0 mm，3 μm)色谱柱，以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱，柱温30 ℃，进样量1 μL，蛇床子素为内标，采用电喷雾离子源，正离子模式，香附烯酮m/z为219.1/135.1，α-香附酮m/z为219.1/111.0，蛇床子素m/z为245.0/123.0。检测大鼠血浆中香附烯酮、α-香附酮的浓度，应用DAS 2.0软件拟合主要的药动学参数。结果 香附烯酮在10~500 ng·mL^-1内线性关系良好(r=0.991 0)，α-香附酮在2.5~300 ng·mL^-1内线性关系良好(r=0.994 1)，日内精密度RSD＜9.45%，日间精密度RSD＜9.09%，加样回收率＞86.79%。SD大鼠灌胃给予香附挥发油提取物(20 mg·kg^-1)后，香附烯酮和α-香附酮C_max、AUC_0-∞、MRT_(0-∞)分别为(8 862.59±1 106.81)ng·L^-1，(7 060.94±774.25)ng·L^-1·h，(3.21±0.72)h和(934.69±106.81)ng·L^-1，(792.26±74.52)ng·L^-1·h，(4.94±0.82)h。结论 建立的方法能够快速、准确测定血浆中香附烯酮和α-香附酮的浓度，可用于香附烯酮和α-香附酮在大鼠体内的药动学研究。