抗肿瘤中药研究进展

肿瘤疾病严重威胁着人类的健康,中药在延长肿瘤患者生存期和改善生活质量方面的作用受到越来越多的关注和认可.本文对近年来抗肿瘤中药的相关研究进行收集、整理、归纳和总结,包括具有抗肿瘤作用的中药单药及复方、中药来源的抗肿瘤成分研究以及中药抗肿瘤作用的机理研究等,旨在为中药抗肿瘤研究和临床应用提供参考借鉴.     

地龙蛋白多肽类成分的研究进展

动物药地龙药用历史悠久,资源丰富,为临床常用中药之一。现代研究表明蛋白多肽类为地龙主要成分,具有抗凝血、抗脑卒中、抗菌、抗纤维化等多方面的药理作用,已被应用于心脑血管等多种疾病的治疗。对1983年至今发现的48种地龙蛋白多肽类成分的名称、相对分子质量、氨基酸序列、等电点及其活性等进行总结,同时对地龙蛋白多肽类成分的药理作用研究进展进行较全面地综述,以期为地龙蛋白多肽类成分的深入研究与开发利用提供参考。     

白鲜根皮的化学成分及其细胞毒活性研究

综合运用多种现代色谱分离方法对白鲜根皮中的化学成分进行研究,从白鲜根皮的甲醇提取物中分离得到19个化合物。采用UV,IR,NMR,MS和CD等波谱方法鉴定了这些化合物的化学结构,分别为kihadanin D(1)、黄柏酮(2)、kihadanin A(3)、kihadanin B(4)、kihadanin C(5)、柠檬苦素(6)、吴茱萸内酯醇(7)、梣酮(8)、furo[2,3-b]quinolin-4-ol (9)、前茵芋碱(10)、ifflaiamine(11)、白鲜醇(12)、柚皮素(13)、香叶木素(14)、汉黄芩素(15)、东莨菪素(16)、黄花菜木脂素A(17)、香草酮(18)和焦谷氨酸甲酯(19),其中化合物1为新的柠檬苦素类化合物,化合物9为首次从植物界分离得到,化合物11,13~14,17~19为首次从该属植物中分离得到。对化合物1~18的细胞毒活性进行了筛选,发现1对人乳腺癌细胞(MDA-MB-231),人非小细胞肺癌细胞(A549)和人结肠癌细胞(HT29)具有一定生长抑制作用,IC50分别为16. 22,21. 72,31. 06μmol·L-1。     

基于特征碎片离子的质谱导向策略用于中药白鲜皮中喹啉类生物碱成分的追踪分离

白鲜皮作为一味传统中药,常应用于中药复方、临床以及实验研究中。喹啉类生物碱为其中一类主要活性成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗氧化、抗血小板聚集等多种活性。该研究首先对白鲜皮中生物碱成分进行化学分离,得到8个喹啉类生物碱(1~8),发现常规化学分离手段已难以再分离得到喹啉类生物碱成分,期望通过建立质谱分析策略用于指导靶向性获得白鲜皮分离剩余部分Fr. 8中更多喹啉类生物碱成分。该研究基于超高效液相色谱-电喷雾离子源串联质谱(UPLC-ESI-MS/MS),以白鲜皮中分离得到的8个喹啉类生物碱为对照品,研究该类成分的裂解规律,基于其特征离子m/z 200建立母离子扫描策略,再用于剩余部分Fr. 8中喹啉类生物碱的靶向分析与分离,最终又得到2个喹啉类生物碱8-methoxyflindersine(9)和N-metilatanina(10),其中化合物10为首次从该属植物中分离得到。结果表明,该方法不仅能快速、灵敏地对白鲜皮中喹啉类生物碱成分进行分析,还能够有效指导目标化合物的分离。     

南极放线菌N-1产抑菌成分的响应面优化

目的本研究旨在对南极放线菌N-1的发酵工艺进行优化,以提高发酵液中抑菌成分的活性。方法本实验以抑菌活性(琼脂扩散法)为指导,对该菌的碳源、氮源、无机盐等培养基组成进行单因素考察,以期得到显著性影响因素,然后利用Plackett-Burman试验设计,最陡爬坡设计以及Box-Behnken组合设计对显著性影响因素进一步进行优化。结果通过这些条件的优化,最终得到南极放线菌N-1的最佳发酵条件为小米12.68g/L、NaNO36.67g/L、MgSO4.7H2O 0.31g/L、FeSO4.7H2O 0.03g/L、黄豆粉7.50g/L,CaCO30.60g/L,NaCl 20g/L,pH=6.0,温度28℃,转速200r.min-1。与优化前相比,发酵液的活性提高了5.94倍;菌体湿重提高了1.55倍。结论利用响应面法(RSM)对南极放线菌N-1的发酵条件进行优化之后,提高了该菌的菌体密度的同时,更加提高了发酵液中抑菌活性物质的抑菌能力,为活性天然产物的发现奠定了较好的基础。     

一测多评法定量分析半夏及其混伪品中的4种核苷类成分

目的 建立一测多评法测定半夏Pinellia ternate及其混伪品天南星Arisaema erubescens、水半夏Typhonium flagelliforme和虎掌南星Pinellia pedatisecta中尿苷、腺嘌呤、鸟苷及腺苷的含量方法。方法 利用高效液相色谱法,采用Shim-pack Scepter C₁₈-120色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相10%乙腈-水,梯度洗脱;体积流量1 mL/min;检测波长260 nm;柱温20℃。以腺苷为内标,建立尿苷、腺嘌呤和鸟苷的相对校正因子,同时采用外标法和一测多评法测定多批次药材中4种成分的含量,验证一测多评法的准确性和可行性。结果 尿苷、腺嘌呤、鸟苷及腺苷在各自线性范围内线性关系良好(r>0.999 9),平均加样回收率95.40%~104.02%,一测多评法和外标法测得的含量无显著差异(RSD<3%),不同产地的半夏中4种核苷含量显示有明显差异。除天南星外,基于核苷的含量测定结果结合化学计量分析可以很好地区分半夏、水半夏和虎掌南星。结论 该方法简便准确度高,可为半夏的质量控制和评价提供参考。